ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосовування препарату

НЕЙРАЛГІН

(NEURALGIN)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: габапентин; 1-(амінометил) циклогексаноцтовая кислота;

основні фізико-хімічні властивості:

Капсули 100 мг.

Капсули зі щільного желатину, калібр 3. "Коніснап". Корпус і ковпачок – білі з матовоюповерхнею. Блакитним кольором на ковпачку надруковано. "Gabapentin 100mg", а на корпусі – логотип "Р" або написів немає. Капсулизаповнені білим порошком.

Капсули 300 мг.

Капсули зі щільного желатину, калібр 1."Коніснап". Корпус і ковпачок – жовті з матовою поверхнею. Блакитним кольоромна ковпачку надруковано. "Gabapentin 300 mg", а на корпусі – логотип"Р" або написів немає. Капсули заповнені білим порошком.

Капсули 400 мг.

Капсули зі щільного желатину, калібр 0"Коніснап". Корпус і ковпачок – оранжеві зматовою поверхнею. Блакитним кольором на ковпачку надруковано. "Gabapentin400 mg", а на корпусі – логотип "Р" або написів немає. Капсулизаповнені білим порошком.

склад: 1 капсуламістить 100 мг габапентину;

допоміжні речовини: лактозабезводна, крохмаль кукурудзяний, тальк.

1 капсула містить 300 мг габапентина;

допоміжні речовини: лактозабезводна, крохмаль кукурудзяний, тальк.

1 капсула містить 400 мггабапентина;

допоміжні речовини: лактоза безводна, крохмаль кукурудзяний, тальк.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтичнагрупа. Протиепілептичні засоби. Код АТС N03A F01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Габапентин єамінокислотою, яка за хімічним складом близька до гальмового медіатора ГАМК. Однакгабапентин не взаємодіє з рецепторами до ГАМК, не перетворюється в процесіметаболічних реакцій ні в ГАМК, ні в агоністи ГАМК, не ингібує захоплення аборозщеплення ГАМК. У дозі до 100 мкм габапентин не володіє афінністю дорецепторів бензодіазепіну, глутамату, або гліцину N-метил-аспартату, а також невзаємодіє з натрієвими або кальцієвими L-типу каналами нейронів.

Механізманалгезуючої дії габапентину невідомий, однак у дослідах габапентин запобігавалодинії у тварин (больова поведінка, що виникає у відповідь на роздратування,яке звичайно не повинне викликати болю) та гіпералгезію (посилена відповідь назвичайний больовий подразник).

Механізмпротиепілептичної дії Габапентину не відомий, але в дослідах на тваринах ізстворенням моделей судомного стану, Габапентин виявляв таку ж протисудоромнудію, як і інші відомі антиконвульсанти.

Фармакокінетика. При прийомівсередину габапентин швидко абсорбується зі ШКТ незалежно від прийому їжі.Взаємодія з харчовими продуктами відсутня. Пік вмісту препаратув плазмі крові досягається через 2 – 3 години.Доза препарату та його концентрація в плазмі перебуваютьу лінійній залежності. Повторний прийомпрепарату не позначається на параметрах йогофармакокінетики. Показник абсолютної біодоступностістановить приблизно 59% і не змінюється при курсовому прийомі.

Габапентин не зв''язується з білкамиплазми. Препарат проникає крізь ГЕБ, у хворих на епілепсію його концентрація вспинномозковій рідині становить приблизно 20% від відповідної рівноважноїконцентрації препарату в плазмі крові.

Габапентин практично не метаболізує ворганізмі людини, не викликає індукції чи гальмування ферментів печінки.Препарат не перешкоджає метаболізму протиепілептичних препаратів, яківикористовуються у загальній практиці.

Препарат виводиться винятково черезнирки у незмінному виді. Час напіввиведення не залежить від дози й у середньомустановить 5 – 7 годин у осіб з нормальною видільною функцією нирок. Габапентинможна видалити з плазми крові за допомогою гемодіалізу.

Показання для застосування.

Лікування постгерпетичної невралгії удорослих.

У комбінації з іншими протиепілептичнимипрепаратами для лікування парціальних епілептичних нападів з або без вторинноїгенералізації у дорослих та дітей старше 12 років; а також для лікуванняпарціальних нападів у дітей віком від 3 до 12 років.

Спосіб застосування тадози.

Нейралгін приймають перорально з їжеюабо незалежно від прийому їди. Для зниження ризику розвитку побічних реакційпершу дозу рекомендується прийняти перед сном.

Постгерпетична невралгія

У дорослих із постгерпетичноюневралгією лікування Нейралгіном починають з одноразового прийому 300 мгпрепарату в перший день, 600 мг, розділивши на 2 прийоми, на другий день і 900мг, розділивши на 3 прийоми, на третій день. При необхідності добова доза можепоступово збільшуватися для досягнення знеболювального ефекту до 1 800 мг/добу(розділивши на 3 прийоми). У клінічних дослідженнях ефективність препаратуспостерігалася і при більш високих дозах (від 1 800 до 3 600 мг/добу).

Епілепсія

Нейралгінрекомендований як складова частина комбінованого лікування хворих на епілепсіюпочинаючи з 3-х років. Ефективність застосування у дітей до 3-х років недоведена.

Пацієнти старше 12-тироків: лікування починають із прийому 300 мг препарату 3 рази на день.Ефективна доза Нейралгіну – 900 – 1800 мг/добу (розділивши на 3 прийоми). Дозибільше 2 400 мг/добу добре переносилися пацієнтами у тривалих клінічнихспостереженнях. Доза 3 600 мг/добу також вивчалась на невеликій кількостіпацієнтів у відносно короткому дослідженні і також добре переносилася.Максимальна перерва між прийомами препарату не повинна перевищувати 12 годин.

Діти від 3-х до 12-тироків: початкова доза – 10 – 15 мг/кг/добу у 3 прийоми. Ефективна дозадосягається шляхом титрації препарату протягом приблизно 3-х діб. Ефективнадоза для дітей 5 років і старше – 25 – 35 мг/кг/добу у 3 прийоми. Ефективнадоза для дітей 3 – 4 років – 40 мг/кг/добу, у 3 прийоми. Дози більш 50мг/кг/добу добре переносилися при тривалих клінічних спостереженнях. Максимальнаперерва між прийомами препарату не повинна перевищувати 12 годин.

Добовупідтримуючу дозу ділять на 3 рази, перерва між прийомами препарату не повиннаперевищувати 12 годин. У випадку пропуску прийому чергової дози препарату,пропущену дозу необхідно прийняти за умови, що прийом наступної за графікомдози повинен бути не більш ніж через 4 години. У протилежному випадку пропущенудозу приймати не слід.

Оптимізація схеми терапії не вимагаєвідстеження вмісту Нейралгіну в плазмі крові хворого. Оскільки Нейралгін невзаємодіє з відомими протиепілептичними препаратами, його можна застосовувати усполученні з ними, не побоюючись змін вмісту як Нейралгіну, так і іншихпротиепілептичних препаратів у плазмі крові.

Пацієнти похилого вікута пацієнти з нирковою недостатністю

У випадку, якщо видільна функція нирокзнижена, що притаманне хворим похилого віку, або порушена, а також хворим, якимпроводять гемодіаліз, рекомендується корегувати дози препарату відповідно доданих, приведених у таблиці.

Дози Нейралгіну для підтримуючоїтерапії у дорослих та дітей старше 12 років у випадках зниження або порушенняфункції нирок, а також для хворих, які перебувають на діалізі

Досліди щодо застосуванняпрепарату у дітей молодше 12 років, які страждають на ниркову недостатність, непроводилися.

Побічна дія.

З боку ЦНС і психіки: сонливість,ажитація, відчуття втоми, запаморочення, атаксія, нервозність (у 5% випадківприйом препарату був припинений). Можливі – ністагм, головні болі, амбліопія,диплопія, тремор, дизартрія, порушення розумової діяльності, амнезія, розладикоординації, напади судом, м''язові посмикування;

з боку ШКТ: сухість у роті,нудота, блювання, диспепсія, пошкодження зубів;

з боку обміну речовин: підвищенняапетиту, збільшення маси тіла;

з боку дихальноїсистеми: риніт, фарингіт, кашель;

з боку опорно-руховогоапарату: міалгії, переломи кісток;

Інші: болі у спині,набряки, імпотенція, лейкопенія, вазодилатація.

Побічна дія у 86%пацієнтів виражена незначною мірою або помірковано. Має минущий характер інайбільш імовірна на початку лікування чи після збільшення дози.

Протипоказання.

Підвищеначутливість до препарату або до будь-якого компонента, що входить до йогоскладу.

Передозування. Зареєстрованівипадки передозування габапентину при разовому прийомі препарату у дозах до 49г. При цьому, незважаючи на розвиток цілого ряду симптомів (подвоєння в очах, невиразнамова, сонливість, летаргія, діарея), у жодному з випадків стан хворих не бувзагрозливим і нормалізувався після проведення підтримуючої терапії.

Габапентин може бути виведений зорганізму за допомогою гемодіалізу. Хоча у відзначених вище нечисленнихвипадках передозування гемодіаліз не проводився, його цілком можнарекомендувати як засіб терапії при передозуванні цього препарату з урахуваннямклінічного стану хворих, особливо при істотному порушенні видільної функції нирок.

Особливості застосування.ЗастосуванняНевралгіну не вимагає проведення рутинного моніторингу клінічних лабораторнихпараметрів. Крім того, габапентин не взаємодіє з відомими протиепілептичнимипрепаратами і його можна застосовувати у комбінації з ними, не побоюючись змінвмісту як габапентина, так і інших протиепілептичних препаратів у плазмі крові.

Різке припиненняприйому Невралгіну не рекомендується. Це також стосується прийому й іншихпротисудомних препаратів, тому що різке припинення їх прийому може призвести допідвищення частоти епілептичних нападів. Якщо лікар вважає, що доза препаратуповинна бути знижена, або прийом препарату потрібно взагалі припинити,припинення прийому препарату, або зниження його дози повинні бути поступовими ітривати, принаймні один тиждень.

При призначенніНевралгіну хворим на цукровий діабет, необхідно контролювати рівень глюкози вкрові і, при необхідності, коригувати дозу гіпоглікемічних препаратів.

При появі симптомів панкреатиту прийом препаратунеобхідно припинити.

Вказівки на розвитоктолерантності до габапентину відсутні.

Під час лікування не можна приймати алкоголь черезпосилення таких побічних реакцій як запаморочення і сонливість.

Цей препарат залежно від дозування в 100 мг, 300 мгта 400 мг містить 22,5 мг, 67,5 мг та 90 мг лактози, відповідно. Не можнаприймати хворим з недостатністю лактози, галактоземією або синдромом порушеннявсмоктування глюкози/галактози.

Застосування особамипохилого віку. З віком знижується величина кліренсугабапентину у нирках, що відображає зниження ефективності видільної функціїнирок. Застосування препарату хворими похилого віку може вимагати зменшеннядози габапентину (див. розділ "Спосіб застосування та дози").

Застосування препаратухворими з порушеннями функції нирок. У хворих зпорушеннями функції нирок відзначається значне зниження величини кліренсапрепарату, тому дозу габапентину в цьому випадку необхідно відкоригувати (див.розділ "Спосіб застосування та дози").

Застосування прихворобах печінки. Оскільки габапентин не піддаєтьсяметаболізму в організмі людини, спеціальних досліджень фармакокінетикипрепарату у хворих з порушеннями функції печінки не проводилося.

Застосування препаратухворими, які перебувають на гемодіалізі. При вивченніпараметрів фармакокінетики габапентину у хворих на анурію (n=11) було показано,що в той період, коли гемодіаліз не проводився, час напіввиведення препаратускладав близько 132 годин. При проведенні гемодіалізу (3 рази на тиждень по 4години) час напіввиведення габапентину зменшувався до 51 години. Таким чином,проведення гемодіалізу впливало на показники напіввиведення габапентину зорганізму у хворих на анурію. Отже, у таких хворих доза препарату такожпідлягає коригуванню (див. розділ "Спосіб застосування та дози").

Застосування привагітності та лактації. В експериментах на тваринах не буловиявлено впливу препарату на фертильність. Не було виявлено також і згубноговпливу на ембріони тварин при використанні у мишей дози, яка в 62 разиперевищує максимально рекомендовану для людини дозу габапентину в 2 400мг/добу, а у щурів і кроликів – дози, що перевищує зазначену дозу в 31 раз.

Разом з тим слід зазначити, що будь-якихдосліджень препарату в суворо контрольованих умовах у вагітних жінок непроводилося. Оскільки дані, отримані в експериментах на тваринах, не завждиможуть бути чітко екстрапольовані в клініці, застосування габапентину увагітних припустимо лише в тих випадках, коли потенційна користь для матеріпереважає потенційний ризик для плоду, пов’язаний із застосуванням цьогопрепарату.

Габапентин виділяєтьсяз молоком у матерів, що годують. Однак будь-які дані про вплив препарату наорганізм немовля відсутні. Виходячи з цього, застосування габапентину матерями,що годують, припустимо тільки у випадках крайньої необхідності.

Керуванняавтотранспортом і робота з технікою. Хворі нанеконтрольовану епілепсію не повинні допускатися до керування транспортнимизасобами, або до роботи з підвищеними джерелами небезпеки. При проведенніклінічних дослідів було показано, що найбільше часто при прийомі габапентинурозвиваються такі побічні явища як сонливість, атаксія, втома і ністагм. Томухворі, що приймають габапентин, можуть займатися діяльністю, що вимагаєпідвищеної уваги або швидкості психомоторних реакцій, тільки в тому випадку,якщо вони цілком упевнені, що прийом препарату не перешкодить виконанню такоїпрофесійної діяльності внаслідок вищевказаних побічних явищ.

Взаємодія з іншимилікарськими засобами. Габапентин не взаємодіє з фенітоїном, вальпроєвоюкислотою, карбамазепіном, фенобарбіталом чи пероральними протизапліднимипрепаратами.

При одночасному застосуванні габапентинута антацидних засобів, що містять сполуки алюмінію та магнію, сповільнюєтьсяабсорбція габапентину і біодоступність препарату знижується на 24%. Хочаклінічне значення такого зниження не з''ясовано, застосування Невралгінурекомендується, щонайменше, через 2 години після прийому антацидних засобів.

Пробенецид і циметидин практичноне впливають на виведення габапентину нирками.

Умови та термін зберігання. Препаратнеобхідно зберігати у недоступному для дітей місці при температурі 15 - 30 °С. Термін придатності – 5 років.