ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

Габагама®100

Габагама® 300

Габагама® 400

(Gabagamma®100

Gabagamma®300

Gabagamma®400)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: gabapentin; 1-(амінометил)циклогексаноцтовакислота;

основні фізико-хімічні властивості:

капсули по 100 мг: капсули матові, білого кольору, наповнені білим порошком;

капсули по 300 мг: капсулиматові, жовтого кольору, наповнені білим порошком;

капсули по 400 мг: капсулиматові, помаранчевого кольору, наповнені білим порошком;

склад: 1 капсула містить габапентину 100 мг, або 300 мг, або 400мг;

допоміжніречовини: 100мг: лактоза безводна, крохмаль кукурудзяний, тальк, желатин,титану діоксид; 300 мг: лактоза безводна, крохмаль кукурудзяний, тальк,желатин, титану діоксид, заліза оксид (жовтий); 400 мг: лактоза безводна,крохмаль кукурудзяний, тальк, желатин, титану діоксид, заліза оксид (червоний),заліза оксид (жовтий).

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтичнагрупа. Протиепілептичнізасоби. Код АТС N03A X12.

Фармакологічнівластивості.

Фармакодинаміка. Габапентин є циклічним структурним аналогомg-аміномасляної кислоти (ГАМК), який добре проникає через гематоенцефалічнийбар’єр. Незважаючи на структурну подібність до ГАМК, габапентин не єГАМК-міметиком або агоністом ГАМКа та ГАМКb-рецепторів. Він також не взаємодієз бензодіазепіновими, шлутаматними, N-метил-D-асапартатними тастрихніннечутливими гліциновими рецепторами. Однак у неокортексі та гіпокампіголовного мозку тварин виявлені високоспецифічні (поки що неідентифіковані)центри зв’язування габапентину. Отже, механізм протиепілептичної дії препаратуна сьогодні залишається нез’сованим.

Фармакокінетика. Біодоступність непропорційна дозі: при збільшенні дозизнижується і становить при дозі 300 мг – 60%, при 1 600 мг – 30% відповідно.Абсолютна біодоступність – 60%. Їжа, у тому числі з великим вмістом жирів, невпливає на фармакокінетику. Час, необхідний для досягнення максимальної концентрації– 2 - 4 год. Концентрації в плазмі пропорційні дозі. Маскимальна концентрація –4,02 мкг/мл при застосуванні в дозі 300 мг кожні 8 год і 5,5 мкг/мл – при дозі400 мг. AUC відповідно – 24,8 мкг/мл і 33,3 мкг/мл/год. Проходить черезгематоенцефалічний бар’єр, потрапляє у грудне молоко. Об’єм розподілення – 57,7л. У хворих на епілепсію концентрації у спинномозковій рідині становлятьприблизно 20% від відповідних рівноважних концентрацій препарату в плазмі.Зв’язок з білками плазми – дуже низький (менше 5%).

Практично не метаболізується, не індукує окисні ферменти зі змішаноюфункцією, які беруть участь у метаболізмі лікарського засобу. Виводитьсянирками. Виведення з плазми має лінійну залежність. Період напіввиведення – усередньому 5 - 7 год, не залежить від дози (при дозі 300 мг – 5,2 год, 400 мг –6,1 год). Видаляється при гемодіалізі.

Кліренс габапентину з плазми знижується у осіб похилого віку і хворих зпорушеннями функції нирок, період напіввиведення при кліренсі креатиніну 30мл/хв – 52 год.

Фармакокінетика не змінюється при повторному застосуванні.

Показання для застосування. Як додаткове лікування при парціальнійепілепсії з або без вторинних генералізованих нападів у пацієнтів, які нереагують на стандартні антиепілептичні засоби;

- супутній біль при діабетичній нейропатії та постгерпетичнійневралгії.

Спосіб застосування і дози. Дозування призначається лікарем залежно відіндивідуальної переносимості та ефективності. Для індивідуального підбору дозиє препарати з силою дії 100 мг, 300 мг, 400 мг.

Епілепсія.

Ефективна доза становить 900 - 3 600 мг габапентину на день.

Дорослі та підлітки.

Лікування починається з прийняття препарату 300 мг. Збільшення дози доотримання ефективної дози може бути проведено швидко протягом кількох діб, колив перший день приймається 300 мг 1 раз на день, на другий день 300 мг 2 рази надень і третій день – 300 мг 3 рази на день згідно з такою схемою лікування:

Як альтернативний варіант – можлива початкова доза 3 рази на добу по300 мг габапентину (відповідно 900 мг габапентину на добу).

Після цього добова доза може бути збільшена до 1 200 мг з поділена на 3разові дози і за необхідності у подальшому може збільшуватися на 300 мг на добуз поділом на 3 разові дози до максимальної дози на добу – 3 600 мг на день.

Якщо необхідна більша доза і збільшення дози відбувається швидко,зростає ризик появи запаморочення в час фази титрування.

Проміжок часу між прийняттям вечірньої дози та наступної ранкової,повинен становити не більше 12 год, щоб уникнути появи нових нападів.

Супутній біль при діабетичній нейропатії і постгерпетичній невралгії

Зазвичай доза становить 1 800 - 2 400 мг на добу. У деяких випадкахможе бути необхідним збільшення дози до максимальної – 3 600 мг на добу.

Дорослі.

Лікування починається з прийому 300 мг. Збільшення дози до досягненняефективної дози може бути проведено швидко протягом кількох діб, коли в першийдень приймається 300 мг 1 раз на день, на другий день 300 мг 2 рази на день ітретій день – 300 мг 3 рази на день згідно з такою схемою лікування:

Після цього доза протягом тижня збільшується до 1 800 мг на день поділенана 3 разові дози. Наступного тижня, за необхідності, доза може збільшуватися до2 400 мг на добу поділена на 3 разові дози. За необхідності можливе подальшезбільшення дози на 300 мг на день з поділом на 3 разові дози для досягненнямаксимальної дози, яка становить 3600 мг на день.

Збільшення дози до отримання підтримуючої повинно здійснюватисяповільно з метою зменшення ризику побічної дії. Проміжок часу між прийняттямвечірньої дози та наступної ранкової дози повинен становити не більше 12 год.

Пацієнти похилого віку та пацієнти з порушеннями функції нирок.

Для пацієнтів з порушеннями функції нирок рекомендується менша доза,оскільки у пацієнтів похилого віку функція нирок може бути обмеженою. Такимпацієнтам необхідно підбирати дози.

Пацієнти, які знаходяться на гемодіалізі.

Початкова доза становить 300 - 400 мг, а потім підтримуюча доза 200 -300 мг габапентину після відповідного 4-годинного гемодіалізу. Коли гемодіалізне проводиться, габапентин не приймається.

Пацієнти з високим ступенем ризику.

Для пацієнтів з поганим загальним станом, малою вагою тіла або післятрансплантації органів дозу необхідно збільшувати поступово, призначаючикапсули по 100 мг габапентину.

Лікування епілепсії є тривалим. Лікар повинен приймати рішення про те,в якому ступені забутий прийом разової дози габапентину (наприклад, останнійприйом ліків був більше 12 год тому назад) повинен компенсуватися додатковоюдозою, яка буде прийматися пізніше.

Капсули приймати внутрішньо, незалежно від приймання їжі, запиваючи достатньоюкількістю води. Капсули не розжовувати.

Побічна дія.

З боку серцево-судинної системи:симптоми вазодилатації, підвищення артеріального тиску.

З боку травної системи:диспепсія, зрідка – нудота, блювання, біль у животі, підвищення апетиту, у поодинокихвипадках – сухість у роті, запори або діарея, панкреатит, підвищення активностіпечінкових трансаміназ, метеоризм, анорексія, гінгівіт.

З боку опорно-рухового апарату:зрідка – міалгія, артралгія, біль у спині.

З боку нервової системи:сонливість, запаморочення, атаксія, ністагм (дозозалежний), тремор, дизартрія,підвищена нервова збудливість; зрідка - головний біль, амнезія, депресія; упоодиноких випадках – порушення мислення, сплутаність свідомості, тик,парестезії (дозозалежні), астенія, гіперкінезія; гіпо- або арефлексія,тривожність, безсоння.

З боку дихальної системи: зрідка– риніт, фарингіт, кашель, пневмонія.

З боку сечостатевої системи: упоодиноких випадках – нетримання сечі; зниження потенції, інфекції сечовихшляхів.

З боку органів чуття: порушеннязору (диплопія, амбліопія), дзвін у вухах.

З боку органів кровотворення: упоодиноких випадках – лейкопенія.

Алергічні реакції: у поодинокихвипадках – шкірні висипання, свербіж, пропасниця, мультиморфна ексудативнаеритема (у тому числі синдром Стівенса-Джонсона).

Інші: пурпура, збільшення маситіла, у поодиноких випадках – периферичні набряки, зміна кольору емалі зубів,акне, набряк обличчя, коливання глікемії в крові у хворих на цукровий діабет,підвищена ламкість кісток.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату.Гострий панкреатит.

Передозування.

Симптомами передозування єпосилення проявів побічних ефектів (запаморочення, атаксія, диплопія, нечіткамова, дизартрія, сонливість, летаргія, апатія, легкий пронос).

Лікування: симптоматичне.Габапентин може виводитися з кровообігу шляхом гемодіалізу. Але як показуєдосвід, в цьому немає необхідності. Однак для пацієнтів з хронічною нирковоюнедостатністю гемодіаліз може бути ефективний.

Особливості застосування. Зниження дози, відмінапрепарату або заміна його на інший (альтернативний) повинна здійснюватисяпоступово, протягом не менше 1 тижня. Різке припинення лікуванняпротиепілептичними лікарськими засобами у хворих на епілепсію може спровокуватиепілептичний статус.

Рекомендується обережність прилікуванні пацієнтів з психотичним захворюванням в анамнезі.

Пацієнти з рідкою спадковістюнепереносимості галактози, дефіцитом лактази або з порушенням всмоктування глюкозита галактози не повинні приймати цей лікарський засіб.

Вживання алкоголю інаркотичних засобів може посилювати побічні дії габапентину в центральнійнервовій системі, такі як обнібуляція свідомості й атаксія.

Вагітність і лактація.

Застосування препаратуможливо лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційнийризик для плода або дитини.

Вплив на керування автотранспортними засобами або іншими складнимимеханізмами.

При застосуванні препарату слід утримуватися від керування транспортнимизасобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.

Педіатрія. Габапентин не рекомендується для лікування епілепсії у дітейдо 12 років, а також для лікування діабетичної нейропатії та постгерпетичноїневралгії, які супроводжуються болями, у підлітків до 18 років, оскільки досвідзастосування цією групою обмежений.

Взаємодія з іншимилікарськими засобами. Можливоодночасне застосування з іншими протиепілептичними засобами (фенітоїн,карбамазепін, вальпроєва кислота, фенобарбітал), з пероральнимиконтрацептивними лікарськими засобами (містять норетиндрон та/абоетинілестрадіол); препаратами, які блокують канальцієву секрецію і знижуютьвиведення габапентину нирками.

Антациди, які містять Al³⁺і Mg²⁺, знижують біодоступність габапентину приблизно на 20%,рекомендується приймати через 2 год після прийому антациду.

Мієлотоксичні лікарськізасоби – посилення гематотоксичності (лейкопенії).

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі15°С - 25°С, в оригінальній упаковці. Термін придатності – 2 роки.