Противомикробное средство широкого спектра действия, относящееся к группе нитрофуранов.
Резистентность к Фурамагу развивается медленно и не достигает высокой степени.
Активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus spp., Staphylococcus spp.; грамотрицательных палочек: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp.; простейших: Lamblia intestinalis и других микроорганизмов, резистентных к антибиотикам.
В отношении Staphylococcus spp., Escherichia coli, Aerobacter aerogenes, Bacterium Citrovorum, Proteus mirabilis, Proteus morganii Фурамаг, по сравнению с другими нитрофуранами, более активен.
Против большей части бактерий бактериостатическая концентрация составляет от 1:100 000 до 1:200 000. Бактерицидная концентрация примерно в 2 раза больше.
Под влиянием нитрофуранов в микроорганизмах происходит подавление дыхательной цепочки и цикла трикарбоновых кислот (цикла Кребса), а также угнетение других биохимических процессов микроорганизмов, в результате чего происходит разрушение их оболочки или цитоплазматической мембраны.
В результате действия нитрофуранов микроорганизмы выделяют меньше токсинов, в связи с чем улучшение общего состояния пациента возможно еще до выраженного подавления роста микрофлоры. Нитрофураны активизируют иммунную систему организма: повышают титр комплемента и способность лейкоцитов фагоцитировать микроорганизмы. Фуразидин в терапевтических дозах стимулирует лейкопоэз.
2>
ФармакокинетикаВсасывание
После приема препарата внутрь фуразидин абсорбируется в тонком отделе кишечника путем пассивной диффузии. Всасывание нитрофуранов из дистального сегмента тонкого кишечника превышает всасывание из проксимального и медиального сегментов соответственно в 2 и 4 раза (следует учитывать при одновременном лечении урогенитальных инфекций и заболеваний ЖКТ, в частности хронических энтеритов). Нитрофураны плохо всасываются из толстой кишки.
Cmax в плазме крови сохраняется от 3 до 7 или 8 ч, в моче фуразидин обнаруживается через 3-4 ч.
Являясь смесью калиевой соли фуразидина и магния карбоната основного в соотношении 1:1, Фурамаг при пероральном введении имеет более высокую биодоступность, чем простой фуразидин (после приема капсулы Фурамага в кислой среде желудка не происходит превращение фуразидина калия в плохо растворимый фуразидин).
Распределение
В организме фуразидин распределяется равномерно. Клинически важно высокое содержание препарата в лимфе (задерживает распространение инфекции по лимфатическим путям). В желчи концентрация его в несколько раз выше, чем в сыворотке, а в ликворе - в несколько раз ниже, чем в сыворотке. В слюне содержание фуразидина составляет 30% от его концентрации в сыворотке. Концентрация фуразидина в крови и тканях сравнительно небольшая, что связано с быстрым его выделением, при этом концентрация в моче значительно выше, чем в крови.
Метаболизм
Незначительно биотрансформируется (<10%).
Выведение
В отличие от нитрофурантоина (фурадонина), после принятия Фурамага рН мочи не меняется. Через 4 ч после принятия препарата концентрация фуразидина в моче значительно превышает ту концентрацию, которая образуется после приема той же дозы фурагина.
Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции (85%), частично подвергается обратной реабсорбции в канальцах. При низких концентрациях фуразидина в моче преобладает процесс фильтрации и секреции, при высоких концентрациях уменьшается секреция и увеличивается реабсорбция. Фуразидин, являясь слабой кислотой в кислой моче не диссоциирует, подвергается интенсивной реабсорбции, что может усилить развитие системных побочных эффектов. При щелочной реакции мочи выведение фуразидина усиливается.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При снижении выделительной функции почек интенсивность метаболизма возрастает.
3>
ПоказанияИнфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:
— урогенитальные инфекции (острые циститы, уретриты, пиелонефриты);
— гинекологические инфекции;
— инфекции кожи и мягких тканей;
— тяжелые инфицированные ожоги;
— с профилактической целью при урологических операциях (в т.ч. цистоскопии, катетеризации).
4>
Режим дозированияПрепарат следует принимать внутрь после еды.
Взрослым назначают по 50-100 мг 3 раза/сут.
Детям старше 3 лет назначают по 25-50 мг (не более 5 мг/кг массы тела) 3 раза/сут.
Курс лечения 7-10 дней. При необходимости повторения курса лечения следует сделать перерыв в течение 10-15 дней.
Для профилактики инфекции (в т.ч. при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации) препарат назначают по 50 мг однократно за 30 мин до процедуры.
В случае пропуска приема препарата, очередную дозу следует принять в обычное время. Не принимать удвоенную дозу для компенсации пропущенной дозы.
5>
Побочное действиеСо стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, потеря аппетита, нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - головная боль, головокружение, полиневрит.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь (в т.ч. папулезные высыпания).
Фурамаг малотоксичен.
6>
Противопоказания— хроническая почечная недостаточность тяжелой степени;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский возраст до 3 лет;
— повышенная чувствительность к препаратам нитрофурановой группы.
С осторожностью применяют препарат дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, в период новорожденности.
7>
Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
9>
Применение при нарушениях функции почекТоксические явления в результате применения препарата чаще проявляются у пациентов со сниженной выделительной функцией почек (возрастает интенсивность метаболизма фуразидина).
0>
Особые указанияДля уменьшения вероятности развития побочных эффектов Фурамаг запивают большим количеством жидкости.
При появлении побочных эффектов применение препарата следует прекратить (токсические явления чаще проявляются у пациентов со сниженной выделительной функцией почек).
Пациент должен информировать врача о любых побочных эффектах, возникающих во время лечения препаратом.
В период лечения пациенту рекомендуется воздержаться от употребления алкогольных напитков, поскольку возможно усиление побочных эффектов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не отмечено.
1>
ПередозировкаСимптомы: проявления нейротоксического характера, атаксия, тремор.
Лечение: следует выпить большое количество жидкости. Для купирования острых симптомов применяют антигистаминные препараты (дифенгидрамин). Для профилактики невритов возможно назначение витаминов (тиамина бромид).
2>
Лекарственное взаимодействиеНе следует применять Фурамаг одновременно с ристомицином, хлорамфениколом, сульфаниламидами (повышается риск угнетения кроветворения).
Не рекомендуется одновременно с нитрофуранами назначать препараты, способные подкислять мочу (в т.ч. аскорбиновую кислоту, кальция хлорид).
3>
Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.
4>
Условия и сроки храненияПрепарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.