Антигипертензивный препарат, специфический антагонист рецепторов ангиотензина II типа ( AT2). He подавляет киназу II - фермент, который разрушает брадикинин. Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку, снижает системное АД и давление в малом круге кровообращения.
2>
ФармакокинетикаВсасывание
После приема препарата внутрь лозартан хорошо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%.
Распределение и метаболизм
Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Степень связывания с белками плазмы крови лозартана и его метаболита составляет 92-99%. Не кумулирует.
Выведение
Т1/2 составляет 2 ч. Лозартан выводится с мочой и желчью.
3>
Показания— артериальная гипертензия;
— ишемическая болезнь сердца, сопровождающаяся симптомами сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии с диуретиками и сердечными гликозидами).
4>
Режим дозированияПри артериальной гипертензии начальная суточная доза препарата составляет 25 мг, средняя суточная доза - 50 мг, кратность приема - 1 раз/сут.
Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата. При необходимости доза может быть увеличена до 100 мг/сут, при этом возможен прием препарата 2 раза/сут.
При сердечной недостаточности начальная доза составляет 12.5 мг 1 раз/сут. Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т.е. 12.5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз/сут в зависимости от переносимости терапии.
При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу следует снизить до 25 мг 1 раз/сут.
Пациентам с нарушением функции печени следует назначать лозартан в более низких дозах.
У лиц пожилого возраста, а также у пациентов с нарушением функции почек, включая находящихся на гемодиализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы препарата.
Презартан можно назначать совместно с другими антигипертензивными препаратами.
Таблетки можно принимать вне зависимости от приема пищи.
5>
Побочное действиеСо стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия; редко - повышение активности печеночных трансаминаз и уровня билирубина в крови.
Со стороны ЦНС: головокружение, нарушение сна, головная боль.
Со стороны дыхательной системы: редко – нарушения дыхания, кашель.
Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.
Прочие: миалгии, отечность, гиперкалиемия (калий в крови более 5.5 мэкв/л); редко – тахикардия.
Препарат обычно хорошо переносится.
6>
Противопоказания— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— беременность;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
7>
Применение при беременности и кормлении грудьюПрепарат противопоказан к применению при беременности.
Неизвестно, выделяется ли лозартан с грудным молоком. При небходимости назначения Презартана в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания.
8>
Применение при нарушениях функции печениПациентам с нарушением функции печени следует назначать лозартан в более низких дозах.
9>
Применение при нарушениях функции почекУ пациентов с нарушением функции почек, включая находящихся на гемодиализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы препарата.
0>
Особые указанияУ пациентов с дегидратацией (например, при терапии диуретиками в высоких дозах) в начале лечения Презартаном может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия. Необходимо проводить коррекцию водно-электролитного баланса до назначения Презартана или начать лечение с низкой дозы.
Фармакологические данные указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови больных циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеванием печени в анамнезе следует назначать препарат в низких дозах. Некоторые препараты, оказывающие воздействие на систему кинин-ангиотензин, могут увеличивать уровень мочевины в крови и креатинина в сыворотке у пациентов с нарушениями функции почек.
1>
ПередозировкаСимптомы: артериальная гипотензия, тахикардия.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ не эффективен.
2>
Лекарственное взаимодействиеОдновременное назначение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или заменителями соли, содержащими калий, может привести к гиперкалиемии.
При одновременном применении лозартана с другими антигипертензивными препаратами наблюдается взаимное усиление гипотензивного действия.
Одновременное применение с НПВС (особенно с индометацином) может вызывать ослабление гипотензивного действия лозартана.
Сочетание лозартана с диуретиками может вызвать падение АД.
4>
Условия и сроки храненияПрепарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре ниже 25°С.Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.