ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
БРОЗААР
(BROZAAR)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Losartan;2-Бутил-4-хлор-1-[2-(1H-тетразол-5-іл феніл) бензил] імідазол-5-метанол;
основніфізико-хімічні властивості: двоопуклі таблетки білого кольору, вкриті оболонкою,поперечний зріз - двошаровий;
склад: 1 таблетка, вкрита оболонкою,містить лозартану калію – 50 мг;
допоміжні речовини: цукор молочний, целюлоза мікрокристалічна,крохмаль кукурудзяний, гідроксипропілцелюлоза, гідроксипропілметилцелюлоза,титану діоксид, поліетиленоксид 6000, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють наренін-ангіотензинову систему.
Прості препарати антагоністів ангіотензину ІІ. Лозартан.Код АТС: С09СА01.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Лозартан калію – специфічнийантагоніст рецепторів ангіотензину ІІ (тип АТ1). Не пригнічуєкиніназу ІІ, фермент, що руйнує брадикінін. Лозартан зменшує загальнийпериферичний судинний опір, післянавантаження, системний артеріальний тиск. Знижуєтиск в малому колі кровообігу. Лозартан викликає натрійуретичний та діуретичнийефекти, які більш виражені при застосуванні малої кількості натрію хлориду.Зменшує рівень альдостерону і норадреналіну в крові. Зменшує концентраціюсечової кислоти в крові, збільшує її виведення. Дія триває 24 год і більше, щопояснюється утворенням його активних метаболітів.
Фармакокінетика. Лозартан швидко всмоктується утравному каналі, біодоступність–
33 %. Максимальна концентрація лозартану в плазмі кровіспостерігається через 1 год. після приймання. Метаболізується при “першомупроходженні” крізь печінку з утворенням карбоксильного метаболіту через 3-4год. До 99% препарату і його метаболітів зв’язується з білками плазми. Об’ємрозподілу 34 л. Не проникає через гематоенцефалічний бар’єр при прийманнівсередину виводиться в незміненому вигляді і у вигляді метаболітів. Близько 35% виводиться з сечею, близько 60 % - з калом.
Показання длязастосування. Артеріальнагіпертензія, застійна серцева недостатність.
Спосіб застосування та дози. Застосовують тільки для дорослих. Зазвичайпочаткова і підтримуюча доза препарату - 1 таблетка один раз на день. Увипадку, коли препарат недостатньо ефективний, доза може бути підвищена до 2таблеток на день. Максимальна доза – 2 таблетки (100 мг) один раз на день.Максимальний гіпотензивний ефект проявляється мінімум через 3-6 тижнів післяпочатку терапії. Брозаар можна приймати незалежно від прийому їжі. Припризначенні Брозаару пацієнтам, які одержують діуретики в високих дозах,початкова доза може бути 25 мг/добу.Початкова доза для пацієнтів з серцевоюнедостатністю складає 12,5 мг 1 раз на добу. Як правило, доза титрується зтижневим інтервалом (12,5 мг/добу, 25 мг/добу, 50 мг/добу) до середньоїпідтримуючої дози 50 мг 1 раз на добу в залежності від реакції пацієнтом.
Побічна дія. Можливі запаморочення, головний біль, ортостатичнагіпотензія, міалгії, алергічні реакції у вигляді шкірного висипу абоангіоневротичного набряку, діарея, диспепсія; в поодиноких випадках – підвищеннярівня печінкових трансаміназ, білірубіну, калію в крові.
Протипоказання. Підвищена чутливість до лозартану.
Препарат протипоказаний під час вагітності та в період годуваннягруддю, а також дітям до 18 років.
Передозування. Найбільш ймовірні прояви передозування –артеріальна гіпотензія і тахікардія. Лікування симптоматичне і підтримуюче.Слід припинити прийом препарату і вести ретельне спостереження за хворим.Лозартан та його активний метаболіт не можна видалити з організму за допомогоюгемодіалізу.
Особливості застосування. Брозаар не рекомендований хворим з нирковою абогострою печінковою недостатністю. Застосування препарату під час другого аботретього триместрів вагітності може викликати ушкодження або навіть смертьплода. При виявленні вагітності слід негайно припинити прийом препарату. У разівиникнення артеріальної гіпотензії необхідно знизити початкову дозу.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування з препаратами, щомістять спирт, барбітуратами або наркотиками можуть викликати потенціюванняортостатичної гіпотензії. Одночасне призначення з калійзберігаючимидіуретиками, препаратами калію або замінниками солі, які містять калій, можепризвести до гіперкаліємії.
При одночасному застосуванні лозартану з іншими антигіпертензивнимипрепаратами спостерігається взаємне посилення гіпотензивної дії. Одночаснезастосування з нестероїдними протизапальними засобами (особливо індометацином)може викликати послаблення гіпотензивної дії лозартану. Поєднання лозартану здіуретиками може викликати падіння артеріально тиску.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +30°С, у захищеномувід світла та недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 2 роки.