ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ПРЕСАРТАН -25
ПРЕСАРТАН -50
(Presartan –25)
(Presartan –50)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Losartan; 2-бутил-4хлор-1[2-(1Н-тетразол-5-ілфеніл) бензил]імідазол-5-метанол;
основніфізико-хімічні властивості: рожеві, круглі,двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою (Пресартан –25);
склад: 1таблетка містить лосартан калію –25 мг або 50 мг;
допоміжні речовини: крохмаль, барвник Ponceau 4R, целюлозамікрокристалічна, тальк, кремнію діоксид колоїдний, натрію крохмальгліколят,магнію стеарат, плівкове покриття opadry OY-55030.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Прості препарати антагоністів ангіотензину ІІ. КодАТС С09С А01.
Фармакологічні властивості. Антигіпертензивний засіб, є непептиднимблокатором рецепторів ангіотензину ІІ, є високу селективність та афінітет дорецепторів типу АТ1, характеризується довготривалою дією (24 год),що обумовлено утворенням його активного метаболіту.
Фармакокінетика. Після внутрішнього прийому лосартан швидковсмоктується з травного тракту. Біодоступність становить приблизно 33 %.Метаболізується “при першому проходженні” через печінку з утвореннямкарбоксильного метаболіту, який має більш виражену фармакологічну активність,ніж лосартан і ряд неактивних метаболітів. Максимальна концентрація в плазмікрові лосартану і активного метаболіту досягається через 1 год. і 3-4 год.
Період напіввиведення лосартану і активного метаболіту становить майже1,5-2,5 год і 3-9 год. Лосартан та його активний метаболіт не видаляються пригемодіалізі. Приблизно 98 % лосартану і активного метаболіту зв’зується збілками крові. Лосартан виводиться з сечею і калом ( з жовчю) у незміненомувигляді та у вигляді метаболітів. Майже 35 % виводиться з сечею і майже 60 % -з калом.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія.
Спосіб застосування та дози. Препарат призначають внутрішньо, незалежно відприйому їди, 1 раз на добу.
При артеріальній гіпертензії середня добова доза становить 50 мг.Максимальний гіпотензивний ефект розвивається через 3-6 тижнів після початкулікування. При необхідності добова доза може бути збільшена до 100 мг (за 1 або2 прийоми). Пацієнтам, які отримують діуретики, початкову дозу потрібно знизитидо 25 мг на добу. Хворим з порушенням функції печінки потрібно призначати нижчідози препарату. Пацієнтам похилого віку, а також з порушенням функції нирок (ут.ч.тим, які знаходяться на діалізі) немає потреби проводити корекціюпочаткової дози.
Початкова доза при серцевій недостатності 12,5 мг 1 раз на добу. Дозузбільшують в половину кожні сім днів ( тобто 12,5 мг на добу; 25 мг на добу; 50мг на добу) до середньої підтримуючої дози 50 мг на добу.
Побічна дія. Можливі – запаморочення, мігрень, головний біль,порушення сну, ортостатична гіпотензія, гіперкаліємія, ангіоневротичний набряк( включаючи набряк обличчя, губів, язика і глотки), кропив’янка, свербіж,діарея, порушення функції нирок, міалгії, інфекції верхніх дихальних шляхів.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату,вагітность, період лактації, дитячий вік.
Передозування. Найпоширеніші прояви передозування: артеріальнагіпотензія і тахікардія. Через парасимпатичну (вагусну) стимуляцію можерозвинутися брадикардія. При виникненні симптоматичної гіпотензії необхіднопроводити підтримуючу терапію. Лосартан і його активний метаболіт не виводитьсяз організму при гемодіалізі.
Особливості застосування. У пацієнтів з дегідратацією (наприклад, якіприймають діуретики у високих дозах) може виникати симптоматична гіпотензія.Необхідно провести корекцію такого стану або почати лікування з нижчої дози.
У хворих з цирозом печінки, вираженими порушеннями функцій печінкиконцентрація лосартану в плазмі крові значно зростає, через що призахворюваннях печінки препарат потрібно приймати у менших дозах.
У період лікування потрібно регулярно контролювати рівень калію вкрові, особливо у пацієнтів похилого віку, при порушеннях функції нирок.
Препарати, які діють на систему ренін-ангіотензин, можуть збільшуватирівень сечовини в крові і сироватковаго креатиніну у пацієнтів з білатеральнимнирковим стенозом або стенозом артерії єдиної нирки. Під час прийому Пресартануможе зростати рівень аланітрансферази. Під час лікування Пресартаном потрібновідмовитись від керування автомобільним транспортом, якщо препарат спричиняєпобічні дії з боку центральної нервової системи.
Взаємодія лікарськими засобами. При одночасному застосуванні лосартану зпрепаратами калію, калійзберігаючими діуретиками можлива гіперкаліємія.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці, при температурі від 8 0С до 25 0С.
Термін придатності – 3 роки.