основні фізико-хімічні властивості:

• помаранчево-червона ліофілізована маса;

склад:

• 1 флакон містить епірубіцину 10 мг;

допоміжні речовини: метилпарабен, лактоза.

Форма випуску.

Порошок ліофілізований для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.

• Протипухлинні антибіотики та споріднені препарати.

Код АТС L01D В03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Епірубіцин є активним проти широкого спектра пухлин. Епірубіцин здатний зв’язуватись із ДНК, швидко проникати у клітини, локалізуватись у ядрі та уповільнювати синтез і мітоз нуклеїнової кислоти.

Фармакокінетика. У пацієнтів з нормальною печінковою та нирковою функцією рівень епірубіцину у плазмі після 1-ї та 5-ї ін’єкції 75-90 мг/мandsup2; після зниження з дуже швидкою фазою та повільною кінцевою фазою із середнім напівперіодом життя близько 40 годин.

Епірубіцин виводиться головним чином із жовчю, високий кліренс плазми (0.9 л\хв) говорить про те, що це повільне виведення спричинено широким розповсюдженням у тканині. Препарат не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр.

 Показання для застосування.

Епірубіцин ефективний проти широкого спектра неопластичних захворювань, включаючи карциному молочної залози, пухлинні лімфоми, саркому м’яких тканин, шлункову, карциноми підшлункової залози, а також сигмоподібної та прямої кишок, карциному голови та шиї, карциному легенів, карциному яєчника та лейкемію.

Спосіб застосування та дози.

При монотерапії Епірубіцином рекомендована доза для дорослих – 60-90 мг\мandsup2; поверхні тіла, препарат повинен вводитися внутрішньовенно протягом 3-5 хвилин. Залежно від гематомедулярного статусу пацієнта дозу необхідно повторити через 21 день.

Загальна курсова доза не повинна перевищувати 1000 мг\мandsup2;.

Менші дози (60-75 мг\мandsup2;) рекомендовані для пацієнтів, у яких функція кісткового мозку порушена попередньою хіміотерапією чи радіотерапією.

Загальна доза на цикл може бути розділена протягом 2-3 наступних днів. Коли препарат застосовується у комбінації з іншими протипухлинними препаратами, дози повинні бути відповідно знижені. Оскільки головний шлях виведення епірубіцину – гепатобіліарна система, доза повинна бути знижена для пацієнтів з порушеною функцією печінки для того, щоб уникнути збільшення загальної токсичності. Порушення печінки середньго ступеня (білірубін: 1.4-3 мг\100 мл або ретенція ВSP 9-15%) вимагає 50% зниження дози, тимчасом як тяжке порушення (білірубін andgt; 3 мг\100 мл або ретенція BSP 15%) потребує зниження дози до 75%.

Порушення функції нирок середнього ступеня не потребує зниження дози у зв’язку з обмеженою кількістю епірубіцину, яка виводиться цим шляхом.

ПРИГОТУВАННЯ РОЗЧИНУ

Епірубіцин необхідно розчинити у стерильній воді для ін’єкцій, як зазначено у таблиці:

Протипоказання.

Епі

Особливості застосування.

Протягом першого циклу лікування Епірубіцином пацієнти повинні постійно знаходитися під наглядом лікаря.

Слід регулярно контролювати кількість білих та червоних клітин крові та тромбоцитів. Лейкопенія є тимчасовою при нормальному режимі дозування, досягаючи максимому між 10-м і 14-м днем, повертаючись до нормального значення на 21-й день. До початку лікування та, якщо можливо, протягом лікування повинна котролюватися функція печінки (SGOT, SGPT, білірубін, BSP, лужна фосфатаза).

Експериментальні дані та результати недовготривалих досліджень у людей показали, що епірубіцин є менш кардіотоксичним, ніж його структурний аналог - доксорубіцин. При проведенні порівняльного дослідження, було виявлено що відношення накопичених доз, які призводять до пригнічення серцевої функції 2:1. Крім того, у пацієнтів, які раніше не лікувалися доксорубіцином, ушкодження серця спостерігалося тільки після перевищення накопиченої дози 1000 мг\мandsup2;. Однак серцева функція повинна контролюватися протягом лікування, для того щоб мінімізувати ризик появи порушення функції серця, описаного для інших антрациклинів.

Так