ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
КЛОФЕЛІН
(CLOPHELIN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: сlonidine; 2-(2,6 дихлорфеніламіно)-2імідазоліну гідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору,плоскоциліндричної форми;
склад: 1 таблетка містить клонідину (клофеліну) 0,075 мг;
допоміжні речовини: цукор молочний, кислота стеаринова,крохмаль картопляний.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Гіпотензивні засоби. Код АТС С02А С01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Клонідин є антигіпертензивнимзасобом центральної дії. Механізм дії полягає в нейрогуморальній регуляціїсудинного тонусу, що відбувається у дві фази. Перша – стимуляція периферичнихадренорецепторів судинної стінки, що спричиняє короткочасне підвищенняартеріального тиску протягом перших 20 - 40 хв. У цей період пацієнт повиненперебувати у спокійному, краще лежачому положенні. Друга фаза – проникненняклонідину через гематоенцефалічний бар’єр і стимуляція альфа2-адренорецепторіву довгастому мозку центральної нервової системи, що сприяє активації гальмівнихнизхідних впливів на судинно-рухові периферичні механізми. В результатіартеріальний тиск знижується, усувається спазм периферичних судин. Клонідин єантагоністом імідазолінових рецепторів. Застосування препарату призводить дозниження як систолічного, так і діастолічного тиску, частоти серцевихскорочень, що зумовлене зниженням симпатичного тонусу і підвищенням вагусноговпливу на судини. Хвилинний об’єм крові і ударний об’єм серця зменшуютьсянезначно. Тривале застосування клонідину приводить до зменшення гіпертрофіїміокарда та покращання функції лівого шлуночка.
Клонідин виявляє також седативний і анальгезуючийефекти. За рахунок центральної дії здатен усувати сомато-вегетативні проявиопіатної та алкогольної абстиненції. Препарат знижує внутрішньоочний тиск зарахунок зменшення секреції та покращання відтоку водянистої вологи ока.
Фармакокінетика. Клонідин швидко і повністювсмоктується у шлунково-кишковому тракті; біодоступність при внутрішньомузастосуванні наближається до 100%. Після прийому препарату максимальнаконцентрація в плазмі крові досягається через 1 - 2 год. Гіпотензивний ефектрозвивається через 30 - 60 хв, і триває протягом 8 - 12 год. Клонідин маєвисоку ліпофільність і широко поширюється в тканинах, включаючи центральнунервову систему. Приблизно 50% препарату, що циркулює в крові, метаболізуєтьсяв печінці з утворенням неактивних сполук: виводиться з сечею (40 - 60%) і зкалом (10%). Період напіввиведення коливається в широких межах, становлячи всередньому 12 год ( 6 - 24 год). Елімінація клонідину сповільнюється упацієнтів з вираженою нирковою недостатністю. Порівняно з чоловіками у жіноквідзначено більш низький кліренс препарату та більш тривалий періоднапіввиведення.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, у тому числі длякупірування гіпертонічного кризу; для лікування абстинентного синдрому принаркотичній залежності.
Спосіб застосування та дози. Дози для лікування необхідно підбиратисуворо індивідуально. Клофелін приймають вранці, в обід або ввечері під час абопісля їжі, не розжовуючи, запиваючи невеликими ковтками рідини. ТаблеткиКлофеліну рекомендують приймати, починаючи з малих доз (0,075 мг) 2 - 3 рази надень. Якщо гіпотензивний ефект недостатній, разову дозу поступово збільшуютьчерез кожні 1-2 дні на 0,0375 мг (½ таблетки, що містить 0,075 мгКлофеліну) до 0,15 - 0,3 мг на прийом до 3 - 4 разів на день.
При недостатній ефективності препарату у підвищенихдозах лікування доповнюють іншими антигіпертензивними засобами. У хворихлітнього віку, особливо з проявами склерозу судин головного мозку, можливапідвищена чутливість до препарату, тому у них лікування починають з дози 0,0375мг. Максимальні добові дози становлять 0,3 - 0,45 мг, іноді – 1,2 -1,5 мг.
При наркотичній абстиненції Клофелін призначають в умовахстаціонару по 0,15 - 0,3 мг 3 рази на добу з інтервалом 6 - 8 год протягом 5 -7 днів. У випадку розвитку побічних ефектів разову дозу поступово знижуютьпротягом 2 - 3 днів, а потім за необхідності відміняють.
Побічна дія. При застосуванні Клофеліну можуть спостерігатисяксеротомія, запор, реакції гіперчутливості. У перші дні спостерігається такожседативна дія, відчуття втоми, сонливість. Перевищення рекомендованих доз можеспричиняти ортостатичну гіпотензію, колапс, втрату свідомості, порушення серцевогоритму (особливо у пацієнтів з патологією провідної системи серця). В окремихвипадках при застосуванні препарату у високих дозах можуть спостерігатисягінекомастія, депресія, біль у навколовушній залозі і поява виділень з носа.
Протипоказання. Брадикардія, кардіогенний шок, артеріальнагіпотензія, атріовентрикулярна блокада II і III ступенів, виражена синусовабрадикардія, виражена атеросклеротична зміна судин головного мозку, депресія,індивідуальна непереносимість компонентів препарату, вагітність і лактація.
Відносні протипоказання: професії водія, пілота таін., що потребують швидкої психічної і фізичної реакції. Лікування цих осібприпустимо тільки під час перебування в стаціонарі або амбулаторно звідстороненням від роботи.
Передозування. Може проявлятися сонливістю, симптоматичноюгіпотензією, ортостатичними реакціями, брадикардією, періодичним блюванням,ксеростомією.
Лікування: у більшості випадків достатньосимптоматичної терапії. Як специфічний антидот може бути використаний толазолін;10 мг толазоліну при внутрішньовенному введенні або 50 мг при призначеннівнутрішньо нейтралізують ефект 0,6 мг Клофеліну.
Особливості застосування. Курс лікування залежить від отриманихрезультатів, тривалість курсу лікування визначається лікарем індивідуально.Припинення приймання препарату слід проводити поступово (знижувати дози)протягом 7 - 10 днів, щоб запобігти розвитку гіпертонічного кризу("синдром відміни"). При розвитку синдрому відміни (гіпертонічнийкриз, дратівливість, тремор, головний біль, нудота) одразу ж повертаються доприйому препарату, а в подальшому його поступово відміняють, замінюючи іншимантигіпертензивним засобом. Для попередження синдрому препарат не слідпризначати хворим, що не мають умов для його регулярного застосування.
При лікуванні Клофеліном контролюють артеріальнийтиск.
Під час лікування Клофеліном забороняється вживатиспиртні напої.
Слід враховувати, що препарат знижує психічні іфізичні реакції при різних видах операторської діяльності.
Інформація про досвід застосування препарату у дітейвідсутня.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антигіпертензивні препарати інших груп(бета-адреноблокатори, діуретики, спазмолітики, вазодилататори) підсилюютьгіпотензивний ефект клофеліну. Ніфедипін знижує гіпотензивний ефект Клофеліну.При сумісному використанні з серцевими глікозидами Клофелін підсилюєтоксичність останніх, сповільнюючи їх елімінацію нирками з організму, суміснезастосування з препаратом серцевих глікозидів і бета-адреноблокаторів можепризвести до вираженої брадикардії або (в окремих випадках) до розвиткуАV-блокади. Якщо при комбінованому застосуванні препарату ібета-адреноблокаторів необхідно тимчасово припинити лікування,бета-адреноблокатор необхідно відмінити першим, для запобігання симпатичноїгіперреактивності, а потім поступово відміняти Клофелін, особливо якщо йогозастосовували у великих дозах. Засоби, що пригнічують центральну нервовусистему, посилюють сонливість і депресію, а препарати анаприлін (пропранолол) іоктадин при сумісному застосуванні можуть спровокувати розвиток серцевоїнедостатності. Трициклічні антидепресанти, нейролептики фенотіазинового ряду,азафен, піразидол, фенамін зменшують антигіпертензивний ефект Клофеліну.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці, при температурі 15 - 25ºС. Термін придатності– 4 роки.