ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
КЛОФЕЛІН
(CLOPHELINUM®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Clonidine;2-[(2,6-дихлорфеніл)аміно]-2-імідазоліну гідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, з плоскою поверхнеюі фаскою;
склад: 1 таблетка містить клофеліну (клонідинугідрохлориду) 0,00015 г (0,15 мг);
допоміжні речовини: цукор молочний, магнію стеарат, крохмалькартопляний.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антигіпертензивні засоби. Антиадренергічні засоби зцентральним механізмом дії. Стимулятори центральних α2-адренорецепторів.Код ATC C02A C01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Клофелін є антигіпертензивнимзасобом, що діє на рівні нейрогуморальної регуляції судинного тонусу. Післяпроходження через гематоенцефалічний бар’єр стимулює центральні α2-адренорецептори,на периферичні α-адренорецептори чинить слабкий стимулювальний вплив уперші 15-20 хвилин. За рахунок впливу на центральні α2-адренорецепторизменшується потік імпульсів з симпатичної нервової системи, що приводить дозниження периферичного судинного опору, частоти серцевих скорочень і серцевоговикиду. Зниженню артеріального тиску може передувати короткочасна гіпертензіяза рахунок збудження постсинаптичних α2-адренорецепторів судин.Брадикардія пов’язана зі зменшенням симпатичного і підвищенням вагусноготонусу. Препарат чинить також седативну й аналгезуючу дію, зменшує секреціюреніну та альдостерону, затримує іони натрію і воду в організмі. Знижуєсекрецію слинних залоз і залоз шлунка.
Препарат знижує внутрішньоочний тиск, зменшує прояви опіатної таалкогольної абстиненції, відчуття страху.
Фармакокінетика. Добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, легкоі швидко проникає через гематоенцефалічний та інші гістогематичні бар’єри.Біодоступність при прийомі внутрішньо становить 60-95 %. Після вживаннявнутрішньо гіпотензивний ефект реєструється через 30-60 хвилин. Максимальнаконцентрація в плазмі крові визначається через 1,5-2 години. З білками плазмикрові зв’язується близько 20-40 % препарату. Період напіввиведення становить 12годин. У людей похилого віку та при нирковій недостатності періоднапіввиведення збільшується в 2 рази. Метаболізується в печінці близько 50 %препарату, 60-70 % основних метаболітів виводиться із сечею, близько 20 % - зфекаліями.
Показання для застосування. Гіпертонічна хвороба, наркотична та алкогольнаабстиненція.
Спосіб застосування та дози. Дорослі приймають Клофелін внутрішньоабо під язик, починаючи з дози 0,0375 мг (1/4 таблетки) - 0,075 мг (1/2таблетки), 2-3 рази на добу. Якщо гіпотензивний ефект недостатній, разову дозузбільшують через кожні 1-2 дні на 0,0375 мг
(1/4 таблетки), до 0,15-0,3 мг на прийом, 3 рази на добу. Принедостатньому ефекті препарату лікування доповнюють салуретиками. Хворим зознаками склеротичних змін судин головного мозку, коли можлива підвищеначутливість до препарату, а також людям похилого віку його призначають упочатковій дозі 0,0375 мг. Добова доза звичайно становить 0,3-0,45 мг, іноді -1,2-1,5 мг. Тривалість лікування визначає лікар.
При наркотичній абстиненції Клофелін призначають внутрішньо, в умовахстаціонару, по 0,15-0,3 мг, 3 рази на добу, з інтервалом, 6-8 годин, протягом5-7 днів. При появі побічних ефектів разові дози поступово зменшують протягом2-3 днів, у разі потреби препарат відміняють.
Максимальна разова доза при прийомі внутрішньо становить 300 мкг,добова доза – 2,4 мг.
Побічна дія. З боку нервової системи: загальмованість, стомлюваність,сонливість, порушення сну, яскраві кошмарні сновидіння, запаморочення, головнийбіль, психічні розлади, екстрапірамідні розлади, рідко – нервозність, неспокій,депресія, парестезії, гіпотермія, порушення мозкового кровообігу.
З боку серцево-судинної системи: брадикардія, синдром Рейно, можутьспостерігатись ортостатичні явища, набряк слизової носа, затримка рідини ворганізмі, набряки, гіпотензія.
З боку травної системи: сухість у роті, відсутність апетиту, нудота,блювання, зниження шлункової секреції, рідко – запор.
Інші: свербіж та печіння в очах, міоз.
У деяких пацієнтів можливі зниження статевого потягу, імпотенція.
Протипоказання. Кардіогенний шок, виражена гіповолемія, артеріальнагіпотензія, тяжка ішемічна хвороба серця, гострий інфаркт міокарда, повнаблокада ніжок пучка Гісса, брадикардія (частота серцевих скорочень менше 60 захвилину), слабкість синусового вузла, атріовентрикулярна блокада II-IIIступеня, виражений атеросклероз судин головного мозку, облітеруючі захворюванняпериферичних судин, синдром Рейно.
З боку нервової системи: депресія в анамнезі, тривожний синдром,паркінсонізм.
Індивідуальна непереносимість препарату, феохромоцитома, порфірія.
Клофелін протипоказаний жінкам у періоди вагітності і годування груддю,а також дітям.
Передозування. При вживанні надмірних доз препарату виникаєзагальна слабкість, головний біль, порушення зору, загальмованість, коматознийстан, міоз, порушення дихання (брадипное, апное), артеріальна гіпотензія (вокремих хворих – гіпертензія) в поєднанні з брадикардією, колапсом, аритміями.Відмічається транзиторна гіперкаліємія, гіперглікемія, гіпотермія, блідістьшкірних покривів, зниження перистальтики кишечнику. У таких випадках вживаютьневідкладних заходів щодо підтримання функції зовнішнього дихання (інтубаціятрахеї, допоміжна вентиляція легенів), застосовують зондове промивання шлунка,введення внутрішньо (через зонд) ентеросорбентів і проносних засобів.Внутрішньовенно вводять налоксон у дозі 0,1 мг/кг маси тіла, атропін (прибрадикардії) в дозі 0,01-0,03 мг/кг, 2-6 разів на добу, метоклопрамід (церукал)у дозі 0,5 мг/кг, зофран у дозі 0,03 мг/кг, проводять інфузійну терапіюрозчинами глюкози 5 %, хлористого натрію 0,9 % в об’ємі 50-100 мл/кг на добу заскорбіновою кислотою в дозі 10 мг/кг. При гіпертензії застосовують препарати згрупи антагоністів кальцію (верапаміл, ніфедипін), фентоламін. Як специфічнийантидот може бути використаний толазолін (1 мг толазоліну при внутрішньовенномувведенні або 50 мг внутрішньо нейтралізують ефект 0,6 мг Клофеліну). У випадкахдуже тяжких отруєнь можливо проведення гемосорбції. Гемодіаліз неефективний(при його проведенні виділяється до 5 % препарату).
Особливості застосування. Необхідно контролювати рівень артеріального тиску.Під час лікування забороняється вживання спиртних напоїв. Різка відмінапрепарату може призвести до розвитку гіпертонічного кризу (“синдром відміни”).Тому перед його відміною протягом 7-10 днів треба поступово знижувати дозуКлофеліну. При розвитку “синдрому відміни” відразу відновлюють прийом препаратуі надалі відміняють його поступово, замінюючи іншими антигіпертензивнимизасобами. З метою профілактики “синдрому відміни” препарат не варто призначатихворим, які не можуть приймати його регулярно. У хворих на феохромоцитому вмістгормонів в плазмі крові після прийому Клофеліну не змінюється, тоді як у хворихіз есенціальною гіпертензією рівень норадреналіну знижується до норми та нижче.При прийомі Клофеліну відмічається підвищення концентрації катехоамінів у сечі,концентрації соматотропного гормону - в крові.
Препарат уповільнює швидкість психічних і фізичних реакцій прирізноманітних видах операторської діяльності, тому з обережністю йогопризначають водіям транспорту та особам різних професій, що вимагаютьпідвищеної уваги і швидкої психічної та рухової реакції.
У хворих похилого віку, особливо з проявами атеросклерозу мозковихсудин, може спостерігатися підвищена чутливість до препарату, тому лікування уїх починають з призначення зменшених доз. Клофелін необхіднообережно застосовувати при лікуванні хворих на депресію та при нирковійнедостатності.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При застосуванні Клофеліну разом звазодилататорами, сечогінними та антигістамінними препаратами йогогіпотензивний ефект посилюється; в комбінації з β-адреноблокаторами абосерцевими глікозидами (дигоксин) підвищується ризик розвиткуатріовентрикулярної блокади і вираженої брадикардії. В комбінації з хінідиномспричинює виражену брадикардію. Недоцільно поєднувати застосування Клофеліну з метилдопою(допегіт), гуанфацином, антацидними засобами. Клофелін посилює дію алкоголю ізасобів, що мають пригнічуючий вплив на центральну нервову систему; посилюєспецифічну дію кетаміну, наркотичних аналгетиків, дроперидолу. В поєднанні зтіопентал-натрієм, енфлюраном, ізофлюраном може спричиняти виражену брадикардіюі гіпотензію. Клофелін не можна застосовувати одночасно з адреналіном,норадреналіном, резерпіном, фенотіазинами (аміназин), пероральнимигіпоглікемічними та нестероїдними протизапальними засобами (німесулід,диклофенак натрію) через здатність Клофеліну зв’язуватися з білками крові і,таким чином, знижувати ефективність цих препаратів.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла і недоступномудля дітей місці, при температурі не вище +25 оС.
Термін зберігання - 4 роки.