ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
КЛОФЕЛІН
(CLOPHELINUM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: clonidine;2-(2,6-дихлорфеніламіно)-імідазоліну гідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору;
склад: 1 таблетка містить клофеліну 0,00015 г;
допоміжні речовини: магнію стеарат, крохмаль картопляний, цукормолочний.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антигіпертензивні засоби центральної дії.Стимулятори центральних a-адренорецепторів. Код АТС С02А С01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Антигіпертензивна дія обумовлена стимуляцієюцентральних a2-адренорецепторів, що призводить до зменшення симпатичноїстимуляції серця, нирок, периферичних судин. Внаслідок цього відбуваєтьсязниження периферичного судинного опору, систолічного і діастолічногоартеріального тиску, частоти серцевих скорочень.
Препарат знижує внутрішньоочний тиск, має незначну седативну тааналгезуючу дії, зменшує прояви опіатної і алкогольної абстиненції, відчуттястраху.
Фармакокінетика. При застосуванні внутрішньо добре всмоктується зшлунково-кишковоого тракту, максимальна концентрація в плазмі крові досягаєтьсячерез 1,5 – 2,5 години. Зв’язування з білками – 20 – 40%. У печінціметаболізується – близько 50% дози, що всмокталася. Період напіввиведення принормальній функції нирок – 12- 16 годин, при порушенні функції нирок – до 41години. Виводиться нирками 40 – 60% у незміненому вигляді, через кишечник –20%. При гемодіалізі практично не видаляється (до 5%).
Після застосування внутрішньо гіпотензивний ефект розвивається чеоез 30– 60 хвилин. Тривалість дії до 8 годин, у деяких хворих – 24 – 36 годин.Проникає в грудне молоко, в експериментальних умовах встановлено збільшеннячастоти резорбції плода у вагітних щурів.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія. У наркологічнійпрактиці – для лікування синдрому абстиненції.
Спосіб застосування та дози. Як гіпотензивний засіб, в основному,застосовують у початковій дозі 0,075 мг клофеліну 2 – 3 рази на добу. Якщогіпотензивний ефект недостатній, разову дозу збільшують через кожні 1 – 2 дніна 0,0375 мг (1/4 таблетки) до 0,15 – 0,3 мг на прийом 3 – 4 рази на добу. Уразі недостатньої ефективності терапії підвищеними дозами лікування доповнюютьсалуретиками та іншими гіпотензивними засобами. У хворих похилого віку припроявах атеросклерозу судин мозку, коли можлива підвищена чутливість докомпонентів препарату, його застосовують у початковій дозі 0,0375 мг.
Добові дози звичайно становлять 0,3 – 0,45 мг, іноді 1,2 – 1,5 мг.
Максимальні дози: разова – 0,3 мг, добова – 2,4 мг.
При наркотичній абстиненції Клофелін призначають внутрішньо в умовахстаціонару по 0,15 – 0,3 мг 3 рази на добу з інтервалом 6 – 8 годин протягом 5– 7 днів. У разі побічних ефектів разові дози поступово зменшують протягом 2 –3 днів, після чого, за необхідністю, препарат відміняють.
Дозу та термін лікування визначає лікар.
Побічна дія. Можливі сухість у роті, закладеність носа, підвищенастомлюваність, сонливість, уповільнення швидкості психічних і рухових реакцій,занепокоєння, запори, зниження шлункової секреції, депресія, вираженабрадикардія, порушення функції провідності, анорексія, сухість, свербіж,неприємні відчуття в очах, нудота, блювання, ортостатична гіпотензія, зниженняартеріального тиску, запаморочення, зниження лібідо. Рідко – синдром Рейно(блідість, похолодання кінцівок), порушення сну (кошмарні сновидення).
Протипоказання. Гіперчуливість, кардіогенний шок, артеріальнагіпотензія, виражена депресія, вагітність і лактація, порушення функціїатріовентрикулярної провідності (атріовентрикулярна блокада ІІ – ІІІ ступенів),виражена брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, порушення мозковогокровообігу, гострий інфаркт міокарда, гострий коронарний синдром, синдромРейно, ниркова недостатність, депресія. Дитячий вік до 15 років.
Передозування. Симптоми: сонливість, симптоматична гіпотензія,ортостатичні реакції, брадикардія, періодичне блювання, ксеростомія, апное,пригнічення функцій дихання, гіпотермія, міоз (виражене звуження зіниць).
Лікування: у багатьох випадках достатньо симптоматичної терапії.Промивання шлунка активованим вугіллям з плазмозаміщуючими розчинами(детоксикаційна терапія), контроль життєво-важливиїх функцій організму,форсований діурез. Протипоказані симпатоміметичні аміни (адреналін, аміназин,норадреналін, мезатон) з великою обережністю. При вираженій брадикардії –атропін. При гіпотензії – з обережністю допамін. Як специфічний антидот можебути використаний толазолін. 1 мг толазолін при внутрішньовенному введенні або50 мг при призначенні внутрішньо нейтралізують ефект 0,6 мг Клофеліну.
Особливості застосування. При лікуванні Клофеліном регулярно контролюютьартеріальний тиск. Необхідно додержуватися обережності при тривалому фізичномунавантаженні, особливо у вертикальному положенні приспекотній погоді - ризикрозвитку ортостатичних реакцій.
Під час лікування Клофеліном забороняється вживати спиртні напої.
Різка відміна препарату може призвести до різкого погіршеннясамопочуття, розвитку гіпертонічного кризу (синдром відміни), тому необхіднопротягом 7 – 10 днів поступово знижувати дозу. Погіршення коронарногокровообігу. При розвитку синдрому відміни одразу повертаються до прийомупрепарату і в подальшому його відміняють поступово, замінюючи іншимигіпотензивними засобами. Для попередження синдрому відміни препарат не слідпризначати хворим, які не мають умов для його регулдярного застосування. Якщопри комбінованому застосуванні Клофеліну і блокатор b-адренорецепторівнеобхідне тимчасове припинення лікування, то блокатор b-адренорецепторівнеобхідно відмінити першим, для того, щоб запобігти симпатичнійгіперреактивності, а потім поступово відміняти Клофелін, особливо якщо йогозастосовували у високих дозах. При прийомі Клофеліну варто уникати потенційнонебезпечних видів діяльності, які вимагають підвищеної уваги, швидких психічнихі рухових реакцій. З обережністю препарат призначають хворим похилого віку –можлива підвищена чутливість до препарату; хворим з нирковою недостатністю –можлива затримка препарату, можливе зменшення виведення з сечеюванілінмигдалевої кислоти та різке підвищення її після відміни Клофеліну.Можливі транзиторні підвищення концентрації соматропного гормону. ЗастосуванняКлофеліну може призводити до зменшення та пригнічення слюновиділення, що сприяєрозвитку карієсу, пародонтозу, кандидозу ротової порожнини.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не слід призначати одночасно зантидепресантами і нейролептиками у високих дозах. Гіпотензивна дія Клофелінуможе підсилюватися при одночасному застосуванні інших антигіпертензивнихзасобів (діуретиків, вазоділататорів, блокаторів b-адренорецепторів). Ніфедипінзнижує гіпотензивний ефект Клофеліну. Бета-адреноблокатори та/або серцевіглікозиди підвищують ризик розвитку брадикардії або (в окремих випадках)призводять до розвитку атріовентрикулярної блокади. Якщо при комбінованомузастосуванні Клофеліну і блокатору b-адренорецепторів необхідно тимчасовеприпинення лікування, то блокатор b-адренорецепторів необхідно відмінити першимдля того, щоб запобігти симпатичній гіперреактивності, а потім поступововідміняти Клофелін, особливо, якщо його застосовували у високих дозах. Транквілізаторита засоби для наркозу можуть посилювати дію Клофеліну.
При одночасному застосуванні з трициклічними антидепресантами,анорексичними засобами – можливе зниження антигіпертензивної дії Клофеліну (завиключенням фенфлурамілу); естрогенами, нестероїдними протизапальнимипрепаратами – зниження антигіпертензивної дії Клофеліну.
Клофелін підсилює дію засобів, які пригнічують функцію центральноїнервової системи, етанолу.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеномувід світла місці. Термін придатності – 4 роки.