ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
КЛОФЕЛІН®
(CLOPHELINUM®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Clonidine; 2-[(2,6-дихлорфеніл)аміно]-2-імідазолінугідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, з плоскою поверхнеюі фаскою;
склад: 1 таблетка містить клонідину 0,00015 (0,15 мг);
допоміжні речовини: цукор молочний, магнію стеарат, крохмаль картопляний.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антигіпертензивні засоби. Антиадренергічнізасоби з центральним механізмом дії. Стимулятори центральних α2-адренорецепторів.Код ATC C02A C01.
Фармакологічні властивості. Клофелін® є антигіпертензивнимзасобом, що діє на рівні нейрогуморальної регуляції судинного тонусу. Післяпроходження через гематоенцефалічний бар''єр стимулює центральні α2-адренорецептори,на периферичні α-адренорецептори чинить слабкий стимулюючий вплив у перші15-20 хвилин. За рахунок впливу на центральні α2-адренорецепторизменшується потік імпульсів з симпатичної нервової системи, що приводить дозниження периферичного судинного опору, частоти серцевих скорочень і серцевоговикиду. Зниженню артеріального тиску може передувати короткочасна гіпертензіяза рахунок збудження постсинаптичних α2-адренорецепторів судин.Брадикардія пов''язана зі зменшенням симпатичного і підвищенням вагусноготонусу. Препарат чинить також седативну й аналгезуючу дію, зменшує секреціюреніну та альдостерону, затримує іони натрію і воду в організмі. Знижуєсекрецію слинних залоз і залоз шлунка.
Препарат знижує внутрішньоочний тиск, зменшує проявиопіатної та алкогольної абстиненції, почуття страху.
Фармакокінетика. Добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту,легко і швидко проникає через гематоенцефалічний та інші гістогематичнібар''єри. Біодоступність при прийомі всередину становить 60-95 %. Після вживаннявсередину гіпотензивний ефект реєструється через 30-60 хвилин. Максимальнаконцентрація в плазмі крові визначається через 1,5-2 години. З білками плазмикрові зв''язується близько 20-40 % препарату. Період напіввиведення становить 12годин. У людей похилого віку та при нирковій недостатньості період напіввиведеннязбільшується в 2 рази. Метаболізується в печінці близько 50 % препарату, 60-70% основних метаболітів виводиться із сечею, близько 20 % - із фекаліями.
Показання для застосування. Гіпертонічна хвороба, наркотична таалкогольна абстиненція.
Спосіб застосування та дози. Дорослі приймають Клофелін® всередину,починаючи з дози 0,0375 мг (1/4 таблетки) - 0,075 мг (1/2 таблетки) 2-3 рази надобу. Якщо гіпотензивний ефект недостатній, разову дозу збільшують через кожні1-2 дні на 0,0375 мг (1/4 таблетки) до 0,15-0,3 мг на прийом 3 рази на добу.При недостатньому ефекті препарату лікування доповнюють салуретиками. Хворим зознаками склеротичних змін судин головного мозку, коли можлива підвищеначутливість до препарату, а також людям похилого віку його призначають упочатковій дозі 0,0375 мг. Добова доза звичайно становить 0,3-0,45 мг, іноді -1,2-1,5 мг. Тривалість лікування визначається лікарем.
При наркотичній абстиненції Клофелін®призначають всередину, в умовах стаціонару, по 0,15-0,3 мг 3 рази на добу, зінтервалами 6-8 годин, протягом 5-7 днів. При появі побічних ефектів разовідози поступово зменшують протягом 2-3 днів, у разі потреби препарат відміняють.
Максимальна разова доза при прийомі всерединустановить 300 мкг, добова доза – 2,4 мг.
Побічна дія. З боку нервової системи: загальмованість,стомлюваність, сонливість, порушення сну, яскраві кошмарні сновидіння,запаморочення, головний біль, психічні розлади, екстрапірамідні розлади, рідко– невроз, неспокій, депресія, парестезії, гіпотермія, порушення мозковогокровообігу.
З боку серцево-судинної системи: брадикардія, синдром Рейно, можутьспостерігатися ортостатичні явища, набряк слизової носа, затримка рідини ворганізмі, набряки, гіпотензія.
З боку травної системи: сухість у роті, відсутність апетиту, нудота,блювання, зниження шлункової секреції, рідко – запор.
Інші: зуд та печіння в очах, міоз.
У деяких пацієнтів можливе зниження статевогопотягу, імпотенція.
Протипоказання. Кардіогенний шок, виражена гіповолемія, артеріальнагіпотензія, тяжка ішемічна хвороба серця, гострий інфаркт міокарда, повнаблокада ніжок пучка Гісса, брадикардія (частота серцевих скорочень менше 60 захвилину), слабкість синусового вузла, атріовентрикулярна блокада II-IIIступенів, виражений атеросклероз судин головного мозку, облітеруючізахворювання периферичних судин, синдром Рейно.
З боку нервової системи: депресія в анамнезі, тривожний синдром,паркінсонізм.
Індивідуальна непереносимість препарату,феохромоцитома, порфірія.
Клофелін® протипоказаний жінкам у періодивагітності і годування груддю, а також дітям.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При застосуванні Клофеліну®разом з вазодилататорами, сечогінними та антигістамінними препаратами йогогіпотензивний ефект посилюється; в комбінації з β-адреноблокаторами абосерцевими глікозидами (дігоксином) підвищується ризик розвиткуатріовентрикулярної блокади і вираженої брадикардії. В комбінації з хінідиномвикликає виражену брадикардію. Недоцільно поєднувати застосування Клофеліну®з метилдопою (допегітом), гуанфацином, антацидними засобами. Клофелін®посилює дію алкоголю і засобів, що мають пригнічуючий вплив на центральнунервову систему; посилює специфічну дію кетаміну, наркотичних аналгетиків,дроперидолу. В поєднанні з тіопентал-натрієм, енфлюраном, ізофлюраном може викликативиражену брадикардію і гіпотензію. Клофелін® не можна застосовуватиодночасно з адреналіном, норадреналіном, резерпіном, фенотіазинами (аміназин),пероральними гіпоглікемічними та нестероідними протизапальними засобами(німесулід, диклофенак натрію) із-за здатності Клофеліна®зв’язуватись з білками крові і, таким чином, знижувати ефективність цихпрепаратів.
Передозування. При вживанні надмірних доз препарату виникаєзагальна слабкість, головний біль, порушення зору, загальмованість, коматознийстан, міоз, порушення дихання (брадипное, апное), артеріальна гіпотензія (вокремих хворих – гіпертензія) в поєднанні з брадикардією, колапсом, аритміями.Відзначається транзиторна гіперкаліємія, гіперглікемія, гіпотермія, блідістьшкірних покривів, зниження перистальтики кишечнику. В таких випадках вживаютьневідкладних заходів щодо підтримання функції зовнішнього дихання (інтубаціятрахеї, допоміжна вентиляція легень), застосовують зондове промивання шлунку,введення всередину (через зонд) ентеросорбентів та проносних засобів.Внутрішньовенно вводять налоксон у дозі 0,1 мг/кг маси тіла, атропін (прибрадикардії) в дозі 0,01-0,03 мг/кг 2-6 разів на добу, метоклопрамід (церукал)в дозі 0,5 мг/кг, зофран у дозі 0,03 мг/кг, проводять інфузійну терапіюрозчинами глюкози 5 %, хлористого натрію 0,9 % в об’ємі 50-100 мл/кг на добу заскорбіновою кислотою в дозі 10 мг/кг. При гіпертензії застосовують препарати згрупи антагоністів кальцію (верапаміл, ніфедипін), фентоламін. У випадках дужетяжких отруєнь можливе проведення гемосорбції. Гемодіаліз неефективний (прийого проведенні виділяється до 5% препарату).
Особливості застосування. Необхідно контролювати рівень артеріальноготиску. Під час лікування забороняється вживання спиртних напоїв. Різка відмінапрепарату може призвести до розвитку гіпертонічного кризу («синдром відміни»).Тому перед його відміною протягом 7-10 днів треба поступово знижувати дозуКлофеліну®. При розвитку «синдрому відміни» відразу відновлюютьприйом препарату і надалі відміняють його поступово, замінюючи іншимиантигіпертензивними засобами. З метою профілактики «синдрому відміни» препаратне варто призначати хворим, які не можуть приймати його регулярно. У хворих нафеохромоцитому вміст гормонів в плазмі крові після прийому Клофеліну® не змінюється,тоді як у хворих з есенціальною гіпертензією рівень норадреналина знижується донорми та нижче. При прийомі Клофеліну® відмічається підвищення концентраціїкатехоамінів в сечі, підвищення концентрації соматотропного гормону в крові.
Препарат уповільнює швидкість психічних і фізичнихреакцій при різноманітних видах операторської діяльності, тому з обережністюйого призначають водіям транспорту та особам різних професій, що вимагаютьпідвищеної уваги та швидкої психічної та рухової реакції.
У хворих похилого віку, особливо з проявамиатеросклерозу мозкових судин, може спостерігать підвищена чутливість допрепарату, тому лікування у них починають з призначення зменшених доз. Клофелін®необхідно бережно застосовувати у хворих на депресію та при нирковій недостатньості.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла інедоступному для дітей місці, при температурі не вище +25 оС.
Термін зберігання 4 роки.