ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосуванню препарату
КЛОФЕЛІН-М
(CLONIDINE)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: clonidine;2-(2,6-дихлорфеніламіно)-2-імідазолін гідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;
склад: клонідинугідрохлориду – 0,1 мг;
допоміжні речовини: 0,1 М розчин хлористоводневої кислоти.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Гіпотензивні засоби. Антиадренергічні засоби зцентральним механізмом дії. Код АТС С02АС01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Гіпотензивний засіб. Механізм дії обумовленийстимуляцією центральних постсинаптичних a2-адренорецепторів, щопризводить до гальмування симпатичної імпульсації з центральної нервовоїсистеми та пригнічення вивільнення норадреналіну з нервових закінчень. Дещознижує активність реніну плазми, екскрецію альдостерону, клубочкову фільтраціюта екскрецію натрію.
Під впливом Клофеліну-М знижується загальнийпериферичний опір судин, зменшується частота серцевих скорочень, дещозменшується серцевий викид, виразно знижується систолічний та діастолічнийартеріальний тиск. Можливе підвищення опору мозкових судин, зменшенняцеребрального кровообігу. Стійкий гіпотензивній дії може передуватикороткочасне підвищення артеріального тиску внаслідок стимуляції периферичнихпостсинаптичних a1-адренорецепторів, що іноді спостерігається післяшвидкого внутрішньовенного введення препарату. Виразна гіпотензивна діяКлофеліну-М виявляється незалежно від початкового рівня артеріального тиску яку хворих на артеріальну гіпертензію, так і нормотензивних і гіпотензивних осіб.
Клофелін послаблює соматовегетативні прояви опіатноїта алкогольної абстиненції. Виявляє також седативну (за рахунок підвищенняпорогу збудження нейронів ретикулярної формації) та аналгезуючу дію.
Гіпотензивний ефект при внутрішньовенному введенні виявляєтьсячерез 3-5 хв, максимальний ефект – через 15-20 хв, зберігається протягом 4-8год; при внутрішньом’язовому – відповідно 10 хв, 30-60 хв та 6-8 год.
Фармакокінетика. Добре проходить через гемато-енцефалічний бар’єр.Зв’язування з білками плазми – 20–40 %. Завдяки високій ліпофільності широкорозподіляється в тканинах, включаючи центральну нервову систему. Приблизно 50 %циркулюючого в крові Клофеліну-М метаболізується в печінці з утвореннямнеактивних продуктів. Терапевтичні концентрації препарату в крові становлять0,0003-0,0015 мкг/мл; токсична концентрація – 0,025 мкг/мл. Виводитьсяпереважно із сечею. Період напіввиведення при внутрішньовенному введенні – 9год. У жінок, порівняно з чоловіками, відзначається нижчий кліренс клонідину ідовготриваліший період виведення. У людей похилого віку та при нирковійнедостатності період напіввиведення збільшується приблизно у 2 рази.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія для зняттягіпертонічних кризів. У складі комплексної терапії гострого абстинентногосиндрому при опійній наркоманії.
Спосіб застосування та дози. Призначають тільки дорослимв умовах стаціонару внутрішньовенно, внутрішньом’язово та підшкірно. Длязапобігання ортостатичних явищ пацієнт повинен перебувати у положенні лежачипід час ін’єкції та протягом не менш 2 год після неї.
При внутрішньовенному введенні розводять 0,5–1,5 мл(0,05–0,15 мг) 0,01 % розчину Клофеліну-М в 10-20 мл ізотонічного розчинунатрію хлориду і вводять повільно – протягом 3-5 хв під суворим контролем заартеріальним тиском. У тяжких випадках і тільки в умовах стаціонару можливі 3-4введення на добу.
Внутрішньом’язово та підшкірно вводять 0,5–1,5 мл(0,05–0,15 мг) нерозведеного розчину Клофеліну-М.
Вища разова доза – 0,15 мг, добова – 0,6 мг(поділена на 4 введення).
Побічна дія. При внутрішньовенному введенні може розвинутисяортостатичний колапс, якщо пацієнт знаходиться у вертикальному положенні. Вперші хвилини при внутрішньовенному введенні може спостерігатися короткочаснепідвищення артеріального тиску. У поодиноких випадках - брадикардія, центральнепорушення дихання. Почуття втоми, сонливість, затримка швидкості психічних тарухових реакцій, рідко – нервозність, неспокій, депресія, запаморочення, парестезії.Сухість у роті, зниження шлункової секреції, рідко – запор. Алергічні реакції –шкірні висипання, свербіж.
Протипоказання. Кардіогенний шок, синдром слабкостісинусового вузла, атріовентрикулярна блокада II та III ступенів, артеріальнагіпотензія. Виражений атеросклероз судин головного мозку. Підвищена чутливістьдо клонідину. Депресивні стани. Дитячий вік до 15 років.
При вагітності та в період лактації застосуванняКлофеліну-М можливе тільки у випадках, коли очікувана користь перевищуєнегативний вплив на плід або немовля.
Передозування. Сонливість, симптоматичнагіпотензія, ортостатичні реакції, брадикардія, блювота, ксеростомія, загальнам’язова гіпотонія із зниженою рефлекторною реакцією, міоз, паралітичний ілеус.
Суттєве підвищення дози препарату може спричинити колапс,втрату свідомості, порушення серцевого ритму (особливо у пацієнтів ізпатологією провідної системи серця), різкі коливання артеріального тиску та ін.Лікування симптоматичне; при різкій гіпотензії вводять дофамін або мезатон, присимптоматичній брадикардії – атропіну сульфат.
Як специфічний антидот може бути використаний толазолін. 1мг толазоліну, введений внутрішньовенно, або 50 мг, прийняті внутрішньо,нейтралізують ефект 0,6 мг Клофеліну.
Особливості застосування. При перевищенні рекомендованої швидкостівнутрішньовенного введення препарату може спостерігатися короткочасне, протесуттєве підвищення систолічного артеріального тиску (в середньому на 20 мм рт.ст. вище початкового рівня).
У хворих похилого віку, особливо з проявами склерозу мозкових судин,може спостерігатися підвищена чутливість до дії препарату, тому лікування у нихпочинають з призначення зменшених доз.
Клофелін-М необхідно з обережністю застосовувати у хворих з тяжкимизмінами церебральних судин, хворих на депресію та при нирковій недостатності.
Слід мати на увазі, що у окремих пацієнтів після кількох введеньпрепарату з подальшою його відміною можливий розвиток синдрому відміни увигляді гіпертонічного кризу. У цих випадках рекомендується відразу повернутисядо призначення Клофеліну-М у менших дозах ін’єкційно або перорально зпоступовим зменшенням дози в подальшому або заміною іншими аптигіпертензивнимизасобами.
Під впливом Клофеліну-М послаблюється і уповільнюється вираженістьпсихічних і фізичних реакцій, що слід брати до уваги у пацієнтів, пов’язаних зоператорською діяльністю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується призначати одночасно зантиаритмічними засобами, антагоністами кальцію, вазодилятаторами,антидепресантами, похідними фенотіазину, наркотичними аналгетиками,норадреналіном, резерпіном, серцевими глікозидами, пероральнимигіпоглікемічними засобами, антацидами. Потенціювання ефекту Клофеліну-Мспостерігається при одночасному прийомі з іншими антигіпертензивними (вазодилататорами,сечогінними, блокаторами b-адренорецепторів) та антигістамінними препаратами.Послаблення його дії – при одночасному прийомі з трициклічнимиантидепресантами. При одночасному застосуванні з b-блокаторами та/або серцевимиглікозидами підвищується ризик розвитку брадикардії та атріовентрикулярноїблокади. Клофелін-М підсилює дію засобів, які пригнічують центральну нервовусистему, та етанолмістких препаратів. Ніфедипін зменшує гіпотензивний ефектКлофеліну-М.
Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла місці.Термін придатності - 2 роки. Зберігати у недоступному для дітей місці.