ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарата:
Беклофорт™
(Becloforte™)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічнаназви: беклометазон,9-хлор- 11β,17, 21-тригідрокси-
1бβ-метилпрегна-1,4-дієн-3,20-діон17, 21-дипропіонат;
основні фізико-хшічнівластивості:біла або майже біла суспензія
беклометазону дипропіонату урідкому хлорфторкарбоновому пропіленті;
склад: 1 доза аерозолю міститьбеклометазону дипропіонату (мікронізованого)
250 мкг; допоміжні речовини:олеїнова кислота, трихлорфторометан та
дихлодифторометан.
Форма випуску. Дозований аерозоль дляінгаляцій.
Фармакологічна група. Протиастматичні препарати,інгаляційні
глюкокортикостероїди. АТС R03B A01.
Фармакологічні властивості.
Беклометазону дипропіонат -попередник активної речовини із слабкою спорідненістю з глюкокортикоїднимирецепторами. Він гідролізується естеразами з утворенням активного метаболітубеклометазону-17-монопропіонату, який має високу місцеву протизапальну активність.
Фармакокінетика.
При інгаляційному застосуваннісистемна абсорбція незмінного беклометазону дипропіонату відбувається черезлегені з незначною пероральною абсорбцією дози, що потрапила ушлунково-кишковий тракт. До абсорбції відбувається інтенсивне перетвореннябеклометазону дипропіонату в його активний метаболітбеклометазону-17-монопропіонат. Метаболізм відбувається за участю естераз.Системна абсорбція беклометазону-17-монопропіонату складається з абсорбції влегенях (36%) і в шлунково-кишковому тракті (26%). Абсолютна біодоступність приінгаляційному застосуванні становить приблизно 2% та 62% введеної дози длянезмінного беклометазону дипропіонату та беклометазону-17-монопропіонатувідповідно.
Об’єм, розподілу беклометазонудипропіонату в фазі плато помірний (20 л), проте убеклометазону-17-монопропіонату він більший (424 л). Зв’язування з білкамиплазми помірно високе (87%).
Беклометазону дипропіонат табеклометазону-17-монопропіонат мають високий плазмовий кліренс (150 та 120л/год.), періоди напіввиведення становлять
0,5 год. та 2,7 год. Приблизно 60%дози препарату виводиться з випорожненнями, 12% - з сечею у вигляді вільних такон’югованих полярних метаболітів. Нирковий кліренс беклометазону дипропіонатута його метаболітів незначний.
Показання для застосування.
Беклофорт забезпечує ефективнупротизапальну дію на легені та є одним з
основних компонентів базисногопрофілактичного лікування бронхіальної
астми.
Беклофорт застосовується дляпрофілактичного лікування тяжкої астми у
дорослих.
Тяжка астма: пацієнти з тяжкоюхронічною астмою, а також пацієнти, що
потребують застосування системнихкортикостероїдів для адекватного
контролю симптомів. Після початкузастосування Беклофорту багато пацієнтів,
що мали залежність від системнихстероїдів для адекватного контролю за
симптомами астми, зможуть суттєвозменшити або повністю відмовитися від
перорального застосуваннякортикостероїдів.
Спосіб застосування тадози.
Беклофорт застосовується лишеінгаляційно.
Пацієнтам, яким тяжкосинхронізувати дихання із застосуванням інгалятора,
рекомендується додаткововикористовувати спейсер “Волюматик".
Початкова доза Беклофорту повиннавідповідати тяжкості захворювання. Для
пацієнтів, які потребують високоїдози інгаляційного кортикостероїду,
початкова доза повинна становити1000 мкг на добу. Дозу препарату потім
можна скоригувати до досягненняконтролю над симптомами астми або
зменшити до мінімально ефективноїзалежно від індивідуальної реакції хворого.
Дорослі (в тому числі похилоговіку):
1000 мкг на добу; доза може бутизбільшена до 2000 мкг на добу. Після
стабілізації стану пацієнта дозуможна зменшити. Загальна добова доза може
призначатися за два, три або чотириприйоми.
Для отримання оптимальногорезультату Беклофорт повинен застосовуватися
регулярно, навіть у періодвідсутності симптомів.
Діти:
Застосовувати не рекомендується.
Побічна дія.
Можливий розвиток кандидозупорожнини рота та глотки у деяких пацієнтів, частота якого збільшується при прийомідоз, що перевищують 400 мкг Беклофорту на день. Це ускладнення найбільшвірогідне у пацієнтів з високим рівнем преципітинів Candida в крові, що вказуєна попереднє інфікування. У цьому випадку після застосування інгалятора будекорисним прополоскати порожнину рота. При необхідності протягом всього періодулікування можна призначити протигрибковий препарат місцево.
У деяких пацієнтів може з’явитисяохриплість голосу та подразнення горла, тут може бути корисним полоскання горлаводою одразу після інгаляції. Також рекомендується застосування спейсеравеликого об’єму.
Як і при лікуванні іншимиінгаляторами, можливий розвиток парадоксального
бронхоспазму з швидким розвиткомзадишки. В цьому разі терміново
застосовують швидкодіючіінгаляційні бронходилататори, інгаляцію
Беклофорту негайно припиняють,проводять обстеження пацієнта та при
необхідності призначаютьальтернативну терапію.
Повідомлялося про реакціїгіперчутливості, що включали в себе висип,
кропив’янку, свербіж, почервоніннята набряк очей, губ і глотки.
Можлива системна дія, включаючипригнічення надниркових залоз, затримку
росту у дітей та підлітків,зменшення мінералізації кісток, катаракту та
глаукому.
Спеціальні застереження.
Лікування бронхіальної астмиповинне проводитися згідно з поетапною
програмою, стан пацієнта необхіднорегулярно контролювати як клінічно, так і
шляхом визначення показниківфункції зовнішнього дихання.
Збільшення використаннякороткодіючих інгаляційних бета-2-агоністів
сигналізує про поступову втрату контролюнад астмою. В цих умовах терапія
повинна бути переглянута. Раптовета прогресуюче погіршення контролю астми
є потенційно життєво небезпечним,тому слід збільшувати дозу
кортикостероїдів. У пацієнтів,віднесених до групи ризику, потрібно проводити
пікфлоуметрію.
Беклофорт призначений не длякупірування гострих нападів астми, а для
довготривалого профілактичноголікування. Для полегшення стану при гострих
астматичних нападах застосовуютьсяшвидко- та короткодіючі інгаляційні
бронходилататори.
Необхідно правильно користуватисяінгалятором, щоб забезпечити потрапляння
препарату в бронхи.
Недостатня відповідь на лікуванняабо тяжке загострення астми вимагають
збільшення дози Беклофорту та, якщонеобхідно, застосування системних
стероїдів та/або антибіотиків принаявності інфекції.
При застосуванні інгаляційнихкортикостероїдів, особливо у високих дозах та
протягом тривалого часу, можливевиникнення системної дії, але значно
меншої, ніж при призначенніпероральних стероїдів. Системна дія може
проявлятися у пригніченнінадниркових залоз, затримці росту у дітей і підлітків,
зменшенні мінералізації кісток,катаракті та глаукомі. Тому важливо, щоб доза
інгаляційних кортикостероїдів булазменшена до мінімально можливої, яка б
забезпечувала контроль симптомівастми.
Рекомендується регулярно перевірятизріст дітей, що знаходяться на тривалому
лікуванні інгаляційнимикортикостероїдами.
Існує індивідуальна підвищеначутливість до інгаляційних кортикостероїдів.
У зв’язку з можливістю пригніченняфункції надниркових залоз переведення
пацієнтів з прийому пероральнихкортикостероїдів на інгаляційний Беклофорт
вимагає особливої уваги іпостійного контролю за функцією надниркових залоз.
Процес переходу на Беклофорт тавідміна системної терапії мають бути
поступовими, пацієнти повинні матипри собі спеціальну картку з
попередженням пронеобхідність додаткового введення системного стероїду у
стресовий період, наприклад, притяжкому астматичному нападі, тяжких
інтеркурентних захворюваннях,хірургічних втручаннях, травмах і т.ін.
Заміна системної стероїдної терапіїна інгаляційну інколи може демаскувати
алергічні захворювання, такі якалергічний риніт або екзема, раніше
контрольовані системним прийомомстероїдів. Ці алергічні прояви треба
лікувати антигістамінними засобамита/або топічними препаратами, в тому
числі і топічними стероїдами.
Лікування Беклофортом не повинноприпинятися раптово.
Як і при лікуванні іншимиінгаляційними кортикостероїдами, з особливою
обережністю Беклофорт слід призначатихворим з активним та латентним
туберкульозом легенів.
Протипоказання.
Гіперчутливість до будь-якого зкомпонентів препарату в анамнезі. Препарат протипоказаний дітям до 12 років.
Взаємодія з іншимилікарськими засобами.
Достовірних повідомлень щодомедикаментозної взаємодії немає.
Передозування.
При застосуванні Беклофорту вдозах, що перевищують рекомендовані, може виникнути тимчасове пригніченняфункції кори надниркових залоз. Це не потребує невідкладної допомоги, оскількифункція кори надниркових залоз відновиться через декілька днів, щопідтверджується рівнем кортизолу у плазмі. Проте при застосуванні доз, вищих зарекомендовані, та протягом тривалого часу, деяке пригнічення функціїнадниркових залоз можливе. В цьому випадку необхідно перевіряти резерв функціїнадниркових залоз. Лікування Беклофортом можна продовжувати в дозах, достатніхдля контролю астми.
Особливості застосування.
Вагітність та лактація.
Безпечність застосування Беклофортупід час вагітності остаточно не
встановлена. При вирішенні питанняпро призначення препарату під час
вагітності потрібно зважитиочікувану користь для матері з потенційним
ризиком для плоду.
Беклофорт виділяється з грудниммолоком, але у дуже незначній кількості. З
обережністю призначають препаратжінкам, що годують груддю, слід зважити
терапевтичну користь відпризначення препарату в порівнянні з можливим
ризиком для матері та дитини.
Користування.
Як і при застосуванні іншихінгаляційних препаратів, терапевтичний ефект
може зменшуватися при охолодженнібалончика. Балончики не можна
розбивати, протикати або спалювати,навіть коли вони будуть порожніми.
Перевірка інгалятора
Перед першим застосуваннямінгалятора або після перерви в користуванні
більше одного тижня зняти ковпачокмундштука, злегка надавлюючи на нього з
боків, добре струснути інгалятор тазробити одне розпилення у повітря, щоб
переконатися в адекватній роботі.
Користування інгалятором
Зняти ковпачок мундштука, злегка надавлюючина нього з боків, і переконатися в чистоті внутрішньої і зовнішньої поверхоньмундштука.
Старанно струснути інгалятор.
Взяти інгалятор вертикально міжвеликим та всіма іншими пальцями, причому великий палець повинен знаходитися наоснові інгалятора, нижче мундштука.
Зробити максимально глибокий видих,потім помістити мундштук в рот між зубами і охопити його губами, не прикушуючипри цьому.
Починаючи вдих через рот, натиснутина верхівку інгалятора, щоб виконати розпилення препарату, при цьому продовжуватиповільно і глибоко вдихати.
Затримати дихання, вийнятиінгалятор з рота і зняти палець з верхівки інгалятора. Продовжувати затримуватидихання стільки, скільки можливо.
Якщо необхідно виконати подальшірозпилення, слід зачекати приблизно З0 секунд, тримаючи інгалятор вертикально.Після цього виконати дії, зазначені в пунктах 2-6.
Ковпачок мундштука надіваєтьсяшляхом натискання в потрібному напрямку.
ВАЖЛИВО:
Виконувати дії, зазначені в пунктах4, 5 та 6, не поспішаючи. Важливо перед
самим розпиленням почати вдихатиякомога повільніше. Перші декілька разів
слід потренуватися перед дзеркалом.Якщо біля верхівки інгалятора або з боків
рота з’явиться “хмарка",необхідно почати знову з дій, вказаних у пункті 2.
Якщо лікар дав інші інструкції зкористування інгалятором, потрібно
виконувати їх, а також радитися злікарем при виникненні будь-яких труднощів.
Ослаблені дорослі можуть триматиінгалятор обома руками. Слід помістити
обидва вказівні пальці на верхівкуінгалятора, а обидва великі пальці - на
основу нижче мундштука.
Чистка
Інгалятор слід чистити не рідшеодного разу на тиждень.
Вийняти металевий балон зпластикового футляра інгалятора і зняти ковпачок мундштука.
Вимити пластиковий футляр таковпачок мундштука теплою водою.
Дати висохнути в теплому місці.Уникати надмірного нагрівання.
Помістити металевий балон таковпачок мундштука на місце.
До води можна додати слабкий миючийзасіб. Після цього слід ретельно прополоскати футляр та ковпачок теплою водою,дати висохнути. НЕ КЛАСТИ МЕТАЛЕВИЙ БАЛОН У ВОДУ.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температурі не вище30°С, у недоступному для дітей місці. Уникати впливу прямого сонячногопроміння. Не заморожувати. Термін зберігання - 3 роки.