ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

НПВС. Оказывает преимущественно анальгезирующее, а также жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.

Подавляет агрегацию тромбоцитов.

ФАРМАКОКИНЕТИКA

Всасывание

После приема препарата внутрь напроксен натрия быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, достигая анальгезирующей концентрации в плазме крови быстрее, чем напроксен. C_max в плазме крови достигается через 1-2 ч после однократного приема напроксена натрия и через 2-4 ч после приема напроксена (в зависимости от приема пищи). Прием одновременно с пищей влияет на скорость абсорбции, но не влияет на ее продолжительность. Концентрация напроксена в плазме крови повышается пропорционально повышению дозы. При превышении разовой дозы в 500 мг пропорциональность нарушается.

Распределение

C_ss достигается после приема 4-5 доз (т.е. на 2-3 день приема препарата) в зависимости от выбранной схемы назначения препарата. После приема препарата в средних дозах концентрация напроксена в плазме колеблется от 23 мкг/мл до 49 мкг/мл. При концентрации до 50 мкг/мл напроксен в значительной степени связывается с альбуминами плазмы (до 99.5%). При более высоких концентрациях повышается количество не связанной фракции (при концентрации 473 мкг/мл несвязанная фракция составляет 2.4%). Применение препарата в высоких дозах повышает клиренс несвязанной с белками плазмы фракции напроксена натрия. V_d составляет 10% от массы тела.

Метаболизм и выведение

Около 30% биотрансформируется в 6-диметилнапроксен, практически неактивный метаболит, биологическая активность не превышает 1% по сравнению с напроксеном.

Около 10% выводится в неизмененном виде, 60% - в виде напроксена, связанного с глюкуроновой кислотой и другими конъюгатами. 95% дозы выводится с мочой, 5% - с калом. T_1/2 не зависит от концентрации в плазме и от дозы и составляет 12-15 ч. Почечный клиренс напроксена не зависит от его концентрации в плазме.

ПОКАЗАНИЯ

— головная боль;

— зубная боль;

— миалгия;

— боли в спине;

— боли при менструации;

— умеренные боли при артрите;

— боль и повышенная температура при инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних отделов дыхательных путей.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Налгезин назначают внутрь по 1 таб. каждые 8-12 ч, максимальная суточная доза - 3 таб.

Пожилым людям (старше 65 лет) назначают не более 2 таб./сут.

Таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, вздутие живота, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения ЖКТ.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, снижение слуха.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: возможны нарушения дыхания или кроветворения (тромбоцитопения, анемия), особенно у лиц, предрасположенных к данным заболеваниям; нарушения функций печени и почек.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

— сердечно-сосудистые заболевания;

— гепатит;

— нарушение функции почек;

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

— заболевания ЖКТ (у детей);

— детский возраст до 12 лет;

— повышенная чувствительность к напроксену, напроксену натрия, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с бронхиальной астмой, нарушениями свертываемости крови.

Перед проведением тестов по определению функции надпочечников за 48 ч необходимо прекратить прием Налгезина, поскольку препарат может оказывать влияние на результаты исследования. Также Налгезин может оказывать влияние на определение 5-гидроксииндолуксусной кислоты в моче.

Пациент должен быть информирован о том, что не следует назначать препарат более 5 дней в качестве болеутоляющего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего средства.

Налгезин не следует назначать одновременно с другими противовоспалительными и болеутоляющими препаратами.

1 таблетка Налгезина содержит 25 мг натрия, что следует учитывать пациентам, соблюдающим диету со сниженным содержанием соли.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с бронхиальной астмой, нарушениями свертываемости крови.

Перед проведением тестов по определению функции надпочечников за 48 ч необходимо прекратить прием Налгезина, поскольку препарат может оказывать влияние на результаты исследования. Также Налгезин может оказывать влияние на определение 5-гидроксииндолуксусной кислоты в моче.

Пациент должен быть информирован о том, что не следует назначать препарат более 5 дней в качестве болеутоляющего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего средства.

Налгезин не следует назначать одновременно с другими противовоспалительными и болеутоляющими препаратами.

1 таблетка Налгезина содержит 25 мг натрия, что следует учитывать пациентам, соблюдающим диету со сниженным содержанием соли.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: изжога, тошнота, рвота, сонливость.

Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ неэффективен из-за высокой степени связывания напроксена с белками.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Не установлено клинически значимого взаимодействия Налгезина с варфарином, толбутамидом.

Напроксен может снижать антигипертензивное действие пропранолола и других бета-адреноблокаторов.

При одновременном применении напроксена с ингибиторами ацетилхолинэстеразы увеличивается риск развития почечной недостаточности.

Напроксен угнетает натрийуретическое действие фуросемида.

Напроксен угнетает почечный клиренс лития, что приводит к увеличению концентрации лития в плазме.

Прием пробенецида увеличивает концентрацию напроксена в плазме крови.

Антацидные препараты, содержащие магний и алюминий, уменьшают абсорбцию напроксена.

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами, гидантоинами возможно усиление их действия.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ И СРОКИ ГОДНОСТИ/P>

Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.