ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АНТИМІГРЕН-ЗДОРОВ’Я

(ANTIMIGREN- ZDOROVYE)

Загальна характеристика.

міжнародна та хімічна назви: суматриптан; sumatriptan;(3-[2-(диметиламіно)етил]-N-метиліндол-5-метансульфанаміда сукцинат);

основніфізико-хімічні властивості: таблетки, вкритіоболонкою, білого з кремуватим відтінком кольору;

склад: 1 таблетка містить суматриптану в формі суматриптану сукцинату 50 мгабо 100 мг;

допоміжні речовини: целактоза, крохмаль картопляний, натріюкроскармелоза, повідон (полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний),кремнію діоксид колоїдний безводний (аеросил), кальцію стеарат, титану діоксид,гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза).

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при мігрені. Селективніагоністи 5НТ₁–рецепторів серотоніну. Суматриптан. N02С С01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Активує серотонінергічніантиноцицептивні механізми стовбуру мозку, вибірково збуджує 5НТ_1D-серотоніновірецептори судин головного мозку (твердої мозкової оболонки базилярної артерії),пригнічує активацію тригемінальної системи та зменшує накопичення специфічногостимулюючого протеїну в ядрах трійчастого нерву. Викликає вибіркове звуженнярозширених під час нападу мігрені судин системи сонної артерії, що забезпечуєкров’ю екстра- та інтракраніальні тканини, у. т.ч. й мозкові оболонки, невпливаючи при цьому на мозковий кровотік. Патологічне розширення цих судин єосновним механізмом виникнення нападу мігрені у людини. Зазначені ефектипрепарату припиняють або послаблюють напад мігрені і лежать в основіпротимігренозної активності суматриптану. В 50-70% випадків купірує нападмігрені через 20-30 хвилин (максимум через годину) після перорального прийому.Усуває асоційовані з нападом мігрені нудоту і фотофобію. Не діє на інші підтиписеротонінових рецепторів (5НТ₂-5НТ₇), а також наадренергічні, бенздіазепінові, мускаринові та допамінові рецептори.

Фармакокінетика. Після перорального прийому суматриптан швидковсмоктується в травному тракті, через 45 хвилин його концентрація в кровідосягає 70% від максимальної. Проте його абсолютна біодоступність припероральному прийомі складає лише біля 15% внаслідок пресистемного метаболізмута неповного всмоктування. Максимальна концентрація в крові після прийому 100мг становить у середньому 54 нг/мл і досягається на протязі 2-2,5 години (принападі мігрені дещо швидше, ніж між нападами). Зв’язування з білками плазмикрові відносно низьке – 14-21%. Виводиться переважно (97%) у вигляді неактивнихметаболітів.

Показання для застосування. Купірування гострого нападу мігрені (з ауроючи без неї) та супутніх симптомів у дорослих.

Спосіб застосування та дози. Препарат приймають якомога раніше післявиникнення нападу мігрені, але він однаково ефективний на будь-якій стадіїнападу.

Дорослим призначають, як правило, по 50 мг, в окремих випадках – 100мг. Якщо симптоми мігрені не зникають чи не зменшуються після прийому першоїдози, препарат не рекомендується приймати повторно для купірування нападу, якийпродовжується. Проте, якщо симптоми нападу зникли або зменшились після першоїдози, препарат можна прийняти повторно для купірування наступних нападівпротягом подальших 24 годин, але не раніше ніж через 2 години після прийомупершої дози. Протягом будь-якого 24-годинного періоду максимальна дозапрепарату Антимігрен-Здоров’я не повинна перевищувати 300 мг.

Побічна дія. З боку серцево-судинної системи. Зрідка можливіартеріальна гіпотензія, брадикардія, відчуття серцебиття, тахікардія,транзиторне підвищення артеріального тиску, дуже рідко – порушення серцевого ритму,скороминущі зміни ЕКГ ішемічного типу, спазм коронарних артерій, в окремихрідких випадках інфаркт міокарда.

З боку травної системи. В окремих хворих можливе незначне підвищенняактивності ферментів печінки, дисфагія, відчуття дискомфорту в животі.

З боку центральної нервової системи. Зрідка можливі – припливи,запаморочення, слабкість (звичайно слабо або помірно виражені и короткочасні),в окремих випадках - судомні напади (звичайно в анамнезі таких пацієнтівприсутня епілепсія або органічні ураження мозку, які пов’язані з ризикомрозвитку судомного синдрому, наприклад після черепно-мозкових травм), інодіпісля прийому препарату відмічаються диплопія, ністагм, зниження гостроти зору,дуже рідко – короткочасна часткова втрата зору (при цьому слід мати на увазі щопорушення зору можуть бути пов’язані із самим нападом мігрені).

Алергічні реакції. Зрідка можливі – шкірний висип, свербіж, еритема.

Інші. Зрідка можливі – біль, відчуття поколювання, печіння, тяжкості,давлення або стискання, які є скороминущими и можуть виникати в любій частинітіла, включаючи грудну клітку та горло.

Протипоказання. Ішемічна хвороба серця (ІХС), у т.ч. інфарктміокарда, постінфарктний кардіосклероз, стенокардія Принцметала, або наявністькардіологічних симптомів, які дозволяють припустити ІХС. Неконтрольованаартеріальна гіпертензія. Оклюзійні захворювання периферичних судин. Скороминущіпорушення мозкового кровообігу або інсульт (у т.ч. в анамнезі). Вираженіпорушення функції печінки та нирок. Одночасний прийом препаратів, які містятьерготамін чи його похідні (в т.ч. метисергід). Одночасний прийом інгібіторівмоноамінооксидази (МАО) та період до 14 днів після їх відміни. Вагітність,період лактації (не рекомендується годувати дитину груддю протягом 24 годинпісля прийому препарату). Вік пацієнтів до 14 років і старше 65 років.Підвищена індивідуальна чутливість до препарату.

Передозування. Випадки передозування суматриптану при пероральномуприйомі дотепер не відомі. Можливі симптоми, наведені в розділі “Побічна дія”.При передозуванні слід проводити симптоматичну терапію. Забезпечити наглядлікаря протягом 10 годин. Ефективність гемодиалізу та перітонеального діалізуне встановлена.

Особливості застосування. Антимігрен-Здоров’я слід призначати тільки у томувипадку, коли діагноз мігрені не викликає сумнівів. Не можна перевищуватирекомендовані дози. Препарат не застосовують при геміплегічній, базилярній таофтальмоплегічній формі мігрені. Препарат не призначений для застосування зметою профілактики нападу мігрені. Антимігрен-Здоров’я необхідно з обережністюпризначати хворим на епілепсію чи з іншими формами судомного синдрому (у т.ч. ванамнезі); пацієнтам з контрольованою артеріальною гіпертензією через небезпекутранзиторного підвищення загального периферичного опору судин і артеріальноготиску; пацієнтам, які належать до групи ризику розвитку патологіїсерцево-судинної системи (жінки в постклімактеричний період, чоловіки старше 40років, особи з факторами ризику ІХС); при порушеннях функції печінки або нирокчи інших захворюваннях, при яких можливі суттєві зміни всмоктування,метаболізму та виведення суматриптану. Після прийому препарату можуть виникатитакі скороминущі явища, як відчуття стиснення в грудях і біль з ірадіацією вшию; в таких випадках слід провести діагностичне обстеження з метою з’ясуваннязв’язку цих симптомів з ІХС. З обережністю призначають водіям транспорту таособам, робота яких потребує точної координації рухів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом з ерготаміном чи його похіднимиможе спричинити тривалий спазм судин, тому препарат можна застосовувати нераніше, ніж через 24 години після прийму ерготаміну, а засоби що містятьерготамін чи його похідні, можна застосовувати не раніше ніж через 6 годинпісля прийому препаратів суматриптану. Можлива взаємодія між суматриптаном таінгібіторами МАО (піразидол, меліпрамін та ін.), їх одночасне застосуванняпротипоказано. Є окремі повідомлення про розвиток слабкості, гіперрефлексії тапорушень координації у пацієнтів після одночасного прийому суматриптану іселективних інгібіторів зворотного захвату серотоніну (флуоксетин та ін.). Невідмічено взаємодії суматриптану з пропранололом, флунаризином, пізотифеном таетанолом.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місціпри температурі від 15º С до 25 º С. Зберігати у недоступному длядітей місці.

Термін придатності – 2 роки.