ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

СУМАТРИПТАН

(SUMATRIPTAN)

Загальна характеристика:

міжнародна і хімічна назви: sumatriptan;

[3-[2-(диметиламіно)етил]-1Н-індол-5-іл]-N-метилметансульфонамідгідроген бутандіоат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою білого кольору,овальної форми, з двоопуклою поверхнею, з рискою з одного боку та тисненням“КМП” з іншого боку;

склад: 1 таблетка містить суматриптану сукцинату у перерахунку на 100%суматриптан 0,1 г;

допоміжні речовини: гранулак-70, мікрокристалічна целюлоза,полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, натрію кроскармелоза, тальк,кальцію стеарат, суміш для покриття “Opadry II White”.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при мігрені. Селективніагоністи 5НТ₁-рецепторів серотоніну. Суматриптан. Код АТС N02С С01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Суматриптан – специфічнийселективний агоніст серотонінових 5НТ₁-рецепторів, розміщенихпереважно у кровоносних судинах головного мозку. Стимуляція їх призводить дозвужування судин. Препарат не діє на інші підтипи серотонінових 5НТ-рецепторів(5НТ₂-5НТ₇).

Клінічний ефект відзначається через 30 хвилин після пероральногоприйому препарату у дозі 100 мг.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо суматриптан швидковсмоктується у травному тракті, через 45 хвилин його концентрація в сироватцікрові досягає 70% від максимальної. Абсолютна біодоступність при прийомівнутрішньо за рахунок пресистемного метаболізму та неповного всмоктування всередньому 14%. Зв’язування з білками плазми крові низьке – 14–21%. Періоднапіввиведення становить 2 години. Виводиться переважно з сечею.

Показання для застосування. Купірування гострих нападів мігрені, з ауроюабо без неї.

Спосіб застосування та дози. Внутрішньо, якомога раніше після виникненнянападу мігрені. Таблетки не розжовувати, запивати достатньою кількістю води.

Дорослим призначають по 1 таблетці (100 мг), для деяких хворихтерапевтична доза може становити 50 мг (1/2 таблетки). Якщо симптоми мігрені незникають і не зменшуються, то препарат не варто призначати повторно длякупірування нападу, що продовжується.

Якщо симптоми зменшилися або зникли, а потім поновилися, можна прийнятидругу дозу протягом наступних 24 годин при умові, що інтервал між дозамиповинен становити не менше 2 годин.

Максимальна доза препарату протягом будь-якого 24-годинного прийому неповинна перевищувати 300 мг.

Побічна дія. З бокусерцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, брадикардія, відчуттясерцебиття, транзиторне підвищення артеріального тиску одразу післязастосування препарату; в окремих випадках – порушення серцевого ритму,скороминучі зміни електрокардіограми ішемічного типу, інфаркт міокарда, спазмкоронарних артерій; можливі – розвиток синдрому Рейно.

 З боку системи травлення: нудота, блювання;в окремих випадках – незначне підвищення активності ферментів печінки,дисфагія, відчуття дискомфорту в животі, ішемічний коліт.

З боку центральної нервової системи: припливи, запаморочення,слабкість (слабко або помірно виражені і є скороминучі); рідко – сонливість,відчуття втоми; у хворих, які мають в анамнезі епілепсію або органічні ураженнямозку, в окремих випадках можливі судомні напади.

Іноді можливі офтальмологічні прояви у виглядідиплопії, миготіння перед очима, ністагму, скотоми, зниження гостроти зору;дуже рідко – скороминуча часткова втрата зору (яка, можливо, пов’язана із самимнападом мігрені).

Алергічні реакції: висип, свербіж, еритема,анафілактичний шок.

Інші: біль, відчуття поколювання, печіння,відчуття тяжкості, тиску або стиснення. Ці симптоми скороминучі і можутьвиникати в будь-якій частині тіла, включаючи грудну клітку та горло.

Протипоказання. Геміплегічна, базилярна та офтальмологічна формамігрені; ішемічна хвороба серця (у т. ч. інфаркт міокарда, постінфарктнийкардіосклероз, стенокардія Принцметала) або наявність симптомів, які даютьзмогу припустити наявність ішемічної хвороби серця; оклюзивні захворюванняпериферичних судин; інсульт або скороминучі порушення мозкового кровотоку (у т.ч. в анамнезі); виражені порушення функції печінки та/або нирок; одночаснийприйом препаратів, які містять ерготамін або його похідні (у т. ч. метисергід);одночасний прийом інгібіторів МАО та період до 14 днів після їх відміни;вагітність; пацієнти до 18 та старше 60 років; підвищена чутливість допрепарату.

Передозування. При прийомі внутрішньо понад 400 мг препарату неспостерігалось будь-яких побічних реакцій, крім перерахованих у п. “Побічнадія”.

Лікування: при передозуванні необхідно спостерігати за хворим протягом10 годин, в міру необхідності проводити симптоматичну терапію. Дані про впливгемодіалізу або перитонеального діалізу на концентрацію суматриптану в плазікрові відсутні.

Особливостізастосування.Препарат не призначений для застосування з метою профілактики мігрені.

Суматриптан необхідно призначати з обережністю пацієнтам, хворим наепілепсію, при будь-яких станах зі зниженням порогу судомної готовності,пацієнтам з контрольованою артеріальною гіпертензією, так як препарат можеспричинити транзиторне підвищення артеріального тиску та загальногопериферичного судинного опору.

При призначенні Суматриптану пацієнтам із раніше недіагностованоюмігренню або з мігренню, яка супроводжується атипічними симптомами, необхідновиключити інші потенційно небезпечні неврологічні захворювання. Необхідно матина увазі, що у пацієнтів з мігренню є ризик розвитку цереброваскулярнихускладнень ( у т. ч. інсульту або скороминучих порушень мозкового кровотоку).

Препарат не слід призначати пацієнтам, які належать до групи ризикурозвитку патології з боку серцево-судинної системи (жінки у постклімактеричномуперіоді, чоловіки у віці старше

 40 років, пацієнти з факторами ризику ІХС), без попередньогообстеження. При появі таких побічних ефектів, як біль і відчуття стиснення угрудях, необхідно провести відповідне діагностичне обстеження, так як цісимптоми можуть вказувати на ішемічну хворобу серця.

Препарат необхідно призначати з обережністю при порушеннях функціїнирок або печінки, у зв''язку з можливою істотною зміною абсорбції, метаболізмуабо виведенням суматриптану.

У пацієнтів з підвищеною чутливістю до сульфаніламідів можливийрозвиток алергічних реакцій (від шкірних проявів до анафілактичного шоку).

Суматриптан слід призначати тільки у випадку, якщо діагноз мігрені невикликає сумнівів.

У випадку одночасного призначення Суматриптану та інгібіторівзворотного захоплення серотоніну необхідно ретельно контролювати стан пацієнта.

При мігрені, а також на фоні терапії Суматриптаном можливий розвитоксонливості. Тому у період прийому Суматриптану пацієнтам не можна керуватиавтомобілем та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, якіпотребують високої швидкості психічних реакцій.

З обережністю необхідно застосовувати препарат в період лактації. Нерекомендується годувати дитину груддю протягом 24 годин після прийомуСуматриптану.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийомі з ерготаміномвідзначається довготривалий спазм судин.

Суматриптан можна приймати не раніше ніж за 24 години після прийомупрепаратів, які містять ерготамін. Препарати, що містять ерготамін, можнаприймати не раніше ніж через 24 години після прийому Суматриптану.

Протипоказаний одночасний прийом Суматриптану та інгібіторів МАО(можлива взаємодія).

При одночасномуприйомі Суматриптану та інгібіторів зворотного захвату серотоніну можливийрозвиток слабкості, гіперрефлексія та порушення координації руху.

Не відзначена взаємодія Суматриптану з пропранололом, флунаризином,пізотифеном та етанолом.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла,недоступному для дітей місці при температурі від 15 ⁰С до 25 ⁰С.

Термін придатності – 2 роки.