Противомигренозный препарат. Специфический селективный агонист серотониновых 5HT_1D-рецепторов, не влияет на другие подтипы 5HT-серотониновых рецепторов. Серотониновые 5HT_1D-рецепторы расположены преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга, их стимуляция приводит к сужению этих сосудов. Суматриптан ингибирует активность тройничного нерва. Оба указанных эффекты лежат в основе противомигренозного действия препарата. Клинический эффект отмечается через 30 мин после приема препарата внутрь.

Всасывание

При приеме препарата внутрь суматриптан быстро абсорбируется из ЖКТ, при этом через 45 мин в плазме достигается 70% от С_max. При приеме препарата в дозе 100 мг С_max составляет в среднем 54 нг/мл. Биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем 14% за счет пресистемного метаболизма и неполного всасывания.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 14-21%.

Метаболизм

Биотрансформируется под действием МАО типа А. Главным метаболитом является индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий активностью в отношении серотониновых 5НТ₁- и 5НТ₂-рецепторов.

Выведение

T_1/2 составляет 2 ч. Основной метаболит суматриптана выводится преимущественно с мочой в виде свободной кислоты или глюкуронидного конъюгата. Приступы мигрени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь.

— купирование острых приступов мигрени с аурой или без нее.

Таблетки принимают внутрь целиком, запивая водой.

Рекомендуемая разовая доза составляет 50 мг (1 таб.), в некоторых случаях может потребоваться применение препарата в более высокой дозе 100 мг. Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы, то препарат не следует назначать повторно для купирования продолжающегося приступа. Препарат можно применять для купирования последующих приступов мигрени.

Если симптомы уменьшились или прошли, а затем возобновились, можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч. Максимальная доза препарата составляет 300 мг в течение 24 ч.

Со стороны организма в целом: боль, ощущения жара, покалывания, чувство сдавления или тяжести (обычно преходящие, но могут быть интенсивными и возникать в различных частях тела, в т.ч. в грудной клетке или в горле); возможны также приливы, головокружение, ощущение слабости, чувство усталости, сонливости (обычно слабо или умеренно выражены, носят преходящий характер).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, тахикардия, транзиторное повышение АД; редко - нарушения ритма, преходящие изменения ЭКГ ишемического типа, спазм коронарных артерий, инфаркт миокарда; в единичных случаях - синдром Рейно.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, ишемический колит (связь этих явлений с приемом суматриптана точно не установлена); ощущение дискомфорта в животе, дисфагия, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны ЦНС: головокружение; редко - приступы судорог (в ряде случаев наблюдались у пациентов с судорогами в анамнезе или при состояниях, предрасполагающих к развитию судорог); иногда - диплопия, скотома, нистагм, снижение остроты зрения; крайне редко - частичная преходящая потеря зрения (следует учитывать, что нарушения зрения могут быть связаны с приступом мигрени).

Аллергические реакции: сыпь, зуд, эритема, крапивница; в единичных случаях - анафилактические реакции.

— гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени;

— ИБС (в т.ч. стенокардия Принцметала, инфаркт миокарда, постинфарктный кардиосклероз), а также наличие симптомов, позволяющих предположить ИБС;

— окклюзионные заболевания периферических артерий;

— инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе);

— неконтролируемая артериальная гипертензия;

— выраженные нарушения функции печени;

— выраженные нарушения функции почек;

— одновременный прием препаратов, содержащих эрготамин или его производные (в т.ч. метисегрид);

— одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— возраст пациентов до 18 лет и старше 65 лет;

— повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью назначают препарат пациентам с контролируемой артериальной гипертензией, с заболеваниями, при которых могут изменяться всасывание, метаболизм или выведение суматриптана (нарушения функции печени или почек), при эпилепсии (в т.ч. любые состояния со снижением порога судорожной готовности), при повышенной чувствительности к сульфаниламидам (применение суматриптана может вызвать аллергические реакции различной степени тяжести; от кожных до анафилактических реакций.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Сумамигрен следует назначать только в том случае, когда диагноз мигрени не вызывает сомнения. Применять препарат следует как можно раньше после начала приступа, хотя он одинаково эффективен при использовании на любой стадии приступа.

Препарат не предназначен для профилактики приступов мигрени.

При назначении Сумамигрена пациентам с ранее не диагностированной мигренью или у пациентов с атипичной мигренью необходимо исключить другие потенциально серьезные неврологические состояния. Следует отметить, что у пациентов с мигренью повышен риск развития цереброваскулярных осложнений (инсульта или преходящих нарушений мозгового кровообращения).

Сумамигрен не следует назначать пациентам с предполагаемым заболеваниям сердца без предварительного обследования. Эта категория пациентов включает женщин в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет, пациенты с факторами риска развития ИБС. Применение препарата возможно только после исключения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Если на фоне применения препарата у таких пациентов развиваются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы и есть основания предполагать ИБС, то необходимо провести соответствующее обследование.

Нельзя превышать рекомендуемые дозы препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На фоне терапии суматриптаном возможно развитие сонливости (как связанной с самим заболеванием, так и с приемом препарата). Поэтому в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Прием суматриптана внутрь в дозе выше 400 мг не вызывал каких-либо дополнительных побочных эффектов.

Лечение: в случае передозировки следует наблюдать больного в течение 10 ч, проводя симптоматическую терапию по мере необходимости.

Не отмечено лекарственного взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этанолом.

При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов. Суматриптан можно назначать не ранее чем через 24 ч после приема препаратов, содержащих эрготамин, а препараты, содержащие эрготамин, можно назначать не ранее чем через 6 ч после приема суматриптана.

Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, их одновременное применение противопоказано.

Имеются отдельные сообщения о развитии слабости, гиперрефлексии и нарушении координации у пациентов после одновременного приема суматриптана и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (такая комбинация не рекомендуется, а при необходимости применения такой комбинации следует тщательно контролировать состояние пациента).

Препарат отпускается по рецепту.

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.