ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

СУМАМІГРЕН

(SUMAMIGREN)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: sumatriptanum;

основні фізико-хімічні властивості:

таблетка 50 мг: кругла, двоопукла, вкрита оболонкою таблетка, розовогокольору, діаметром 10 мм;

таблетка 100 мг: кругла, двоопукла, вкрита оболонкою таблетка,жовтогарячого кольору, діаметром 12 мм.

склад: одна таблеткамістить 50 або 100 мгсуматриптану;

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, натріюкроскармелоза, магнію стеарат, тальк, кремній колоїдний безводний.

Склад покриття таблетки: гіпромелоза, макрогол 6000, тальк, титанудіоксид, триетил цитрат та лак з барвником кошиніль червоним Е 124 для таблеток50 мг або лак з барвником жовтогарячим Е 110 для таблеток 100 мг.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування мігрені. Код АТС N02CC01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Суматриптан є селективним агоністом 5-НТ₁-рецепторіві не діє на інші типи 5-НТ рецепторів. У тварин суматриптан селективно звужуєпросвіт сонних артерій, але не впливає на мозковий кровотік.

Клінічний ефект спостерігається через 30 хвилин після прийомупрепарату.

Фармакокінетика.

Абсорбція

Середня максимальна концентрація після прийому Сумамігрену, таблетоквкритих оболонкою, 100 мг становить 63 нг/мл (52 – 79 нг/мл) та досягаєтьсячерез 1 годину.

Після прийому таблеток біодоступність суматриптану становить 15% (зарахунок пресистемного метаболізму та неповного всмоктування). Вживання їжіістотно не впливає на біодоступність суматриптану, але дещо збільшує часдосягнення максимальної концентрації t_max (приблизно на 30 хвилин).

Розподіл

Зв’язування з білками плазми низьке (14 – 21%). Об’єм розподілустановить 2,4 л/кг.

Метаболізм та виведення

Радіоактивно мічений ¹⁴С-суматриптан прийнятий всерединувиводиться нирками (близько 60%) у формі індол оцтової кислоти або глюкуронідуіндол оцтової кислоти. Лише 3% від введеної дози виводиться у виглядінезмінного суматриптану. Близько 40% препарату виводиться з фекаліями.

Печінкова недостатність

У пацієнтів з печінковою недостатністю біодоступність суматриптану,призначеного всередину, може значно збільшуватись (до 70%).

Пацієнти похилого віку

Фармакокінетика суматриптану у людей похилого віку була такою ж, як іздорових молодих добровольців.

Показання для застосування.

Лікування нападів мігрені.

Спосіб застосування тадози.

Препарат необхідно прийняти якнайшвидше після початку нападу мігрені.Однак він також ефективний під час прийому на будь-якій стадії нападу.

Рекомендована доза становить 50 мг або 100 мг залежно відіндивідуальної чутливості пацієнта.

Якщо симптоми мігрені повторюються, або відповідь на початкову дозунедостатня, прийом препарату слід повторити через 2 години, добова доза неповинна перевищувати 200 мг.

Рекомендована добова доза для пацієнтів з печінковою недостатністюстановить 50 мг.

Побічна дія.

Атипові небажані явища. Часто: відчуття печії або холоду. Нечасто:відчуття стиснення у голові.

Серцево-судинна система. Часто: тремтіння, непритомність, підвищеннякров’яного тиску, зниження кров’яного тиску. Нечасто: аритмія, зміни у ЕКГ,гіпертензія, гіпотензія, блідість, тахікардія. Зрідка: стенокардія,атеросклероз, брадикардія, церебральна ішемія, серцевий блок, периферичнийціаноз, минуча ішемія міокарда.

ЛОР-органи. Часто: синусит, дзвін у вухах, алергічний риніт,запалення верхніх дихальних шляхів, вушні, носові та гортанні кровотечі, отит,порушення слуху, риніт, пораження носа. Зрідка: відчуття закладенності у вухах.

Ендокринна система. Нечасто: відчуття спраги. Зрідка: підвищення рівнівтиреотропного гормону, галакторея, гіперглікемія, гіпоглікемія, гіпотиреоз,полідипсія, збільшення ваги тіла, втрата ваги тіла, ендокринні кісти, шкірнівузлики, порушення електролітного балансу.

Оч. Зрідка: порушення з боку склери, мідріаз, порушення зору, свербіж,подразнення очей та відчуття печіння, порушення акомодації, біль в очах,кератит та кон’юнктивіт.

Шлунково-кишковий тракт. Часто: діарея та шлункові розлади. Нечасто:запор, шлунково-стравохідний рефлюкс. Нечасто: шлунково-кишкові кровотечі,дьогтеподібні випорожнення, пептична виразка, гастро-інтестинальний біль,зубний біль, гіперсалівація, подразнення слизової рота.

Кістково-м’язова система. Часто: міалгія. Нечасто: судоми.

Нервова система. Часто: фонофобія та фотофобія. Нечасто: депресія,утруднення концентрації, порушення нюху, ейфорія, біль в ділянці обличчя,підвищене відчуття тепла, сльозотеча, порушення сна, тремор. Зрідка:агресивність, апатія, групові головні болі, судоми, зниження апетиту,галюцинації, параліч м’язів обличчя, відчуття голоду, істерія, порушенняпам’яті.

Дихальна система. Часто: порушення дихання. Нечасто: астма. Зрідка: чихання,кашель, бронхіт.

Шкіра. Часто: потіння. Нечасто: свербіж, висип. Зрідка: сухість шкіри,себорейний дерматит.

Урогенітальна система. поліурія, міжменструальні кровотечі.

Молочні залози. Нечасто: підвищена чутливість.

Алергічні реакції. Часто: Анафілаксія або анафілактоїдні реакціївиникали рідко, найчастіше вони виникали у пацієнтів з алергією в анамнезі.Такі реакції можут загрожувати життю.

Інші. Нечасто: пропасниця, затримка рідини. Зрідка: потіння,лімфаденопатія, порушення мови та зміна голосу, екхімоз.

Протипоказання.

гіперчутливість до суматриптану або до будь-якого компонента таблетки;

лікування нападів головного болю, характерних для осіб похилого віку;

коронарна хвороба серця (стенокардія, стенокардія Принцметала,перенесений інфаркт міокарда) або інші серцево-судинні захворювання;

цереброваскулярні захворювання (інсульт, минучі напади ішемічних атак);

захворювання периферичних судин (включаючи інтестинальну ішемію);

неконтрольована гіпертензія;

одночасний прийом препаратів, що містять інгібітори МАО (Сумамігренможна приймати через 14 діб після останнього прийому інгібіторів МАО);

одночасний прийом препаратів, що містять ерготамін або похідніерготаміну, такі як дигідроерготамін та метисергід або інші агоністи рецепторів5-НТ₁ (Сумамігрен можна приймати через 24 години після останньогоприйому цих ліків);

важка печінкова недостатність;

препарат не призначений для профілактики нападів мігрені

Передозування.

Не спостерігалося жодного небажаного явища у 670 пацієнтів, якіприймали одноразово препарат у дозах від 140 до 300 мг внутрішньо. У 174здорових добровольців, які отримували препарат одноразово у дозах від 140 до400 мг внутрішньо, не спостерігалося жодного серйозного небажаного явища.

Передозування у тварин було фатальним та супроводжувалося судомами,тремором, паралічем, інертністю, мідріазом, гіперсалівацією та сльозотечею.

Період напіввиведення суматриптану становить 2,5 години, однак запацієнтами з передозуванням слід спостерігати як мінімум 12 годин або весьперіод наявності симптомів.

Особливості застосування.

суматриптан слід приймати тільки у разі діагностованої мігрені;

суматриптан не слід призначати пацієнтам з факторами ризику розвиткукоронарної хвороби серця (такими як гіпертензія, сімейна гіперхолістеринемія,діабет, паління, ожиріння, чоловікам старше 40 років) без попередньої оцінкистану серцево-судинної системи;

після прийому суматриптану можуть виникати такі минучі симптоми, якбіль та відчуття стиснення у грудній клітці різної інтенсивності, що можутьіррадіювати в ділянку гортані. Хоча ці симптоми лише імітують проявистенокардії, слід провести відповідну оцінку стану;

суматриптан слід призначати з обережністю пацієнтам з контрольованоюгіпертензією, оскільки спостерігались минучі підвищення артеріального тиску тапосилення опору периферичних судин;

суматриптан слід призначати з обережністю пацієнтам з печінковою абонирковою недостатністю (порушення абсорбції, метаболізму та виведеннялікарських засобів) та пацієнтам з епілепсією в анамнезі;

суматриптан не слід призначати пацієнтам з атиповим головним болем,оскільки це може бути симптомом церебрального інсульту, минучого ішемічногонападу або внутрішньочерепної кровотечі. Пацієнти з мігренню становлять групуризику для цих захворювань;

суматриптан може викликати розвиток анафілактичних реакцій, інодітаких, які погрожують життю, особливо у пацієнтів з алергією в анамнезі.

Вагітність: категорія С.

Адекватні та добре контрольовані клінічні дослідження з участю вагітнихжінок не проводилися. Сумамігрен може використовуватись з обережністю під часвагітності, якщо, на думку лікаря, очікувана користь для матері перевищуватимепотенційний ризик для плоду. В експериментах на тваринах (щурах та кролях)лікування суматриптаном супроводжувалося ембріотоксичністю, аномаліями розвиткута смертністю новонароджених.

Лактація: суматриптан може виділятися в грудне молоко. Препарат не слідвикористовувати жінками, що годують груддю.

Дитячий вік. Достатнього досвіду застосуванняпрепарату для лікування дітей немає.

Вплив наздатність керувати транспортними засобами та механізмами.

Під час лікування Сумамігреном можлива сонливість. Тому пацієнтиповинні дотримуватися обережності під час керування потенційно небезпечнимимеханізмами та автомобілем.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Препарат не слід призначати одночасно з:

- ліками, що містять ерготамін та його деривати (дигідроерготамін абометисергід);

- інгібіторами моноамінооксидази (і-МАО) типу А, які знижують кліренссуматриптану (див. Розділ “Протипоказання”);

- інгібіторами селективного захоплення серотоніну (такими якфлуоксетин, флувоксамін, пароксетин, сертралін). Можуть виникнути слабкість,гіперрефлексія та втрата координації. Якщо супутнє лікування цими препаратамиклінічно виправдане, за пацієнтами слід ретельно наглядати.

Умови та термін придатності.

Зберігати при температурі до 25 ⁰Су сухому, захищеному від світла місці, недоступному для дітей.

Термін придатності – 3 роки.