ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
ЦИПРОТЕРОН-ТЕВА
(CYPROTERON-TEVA)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: Cyproterone;
основні фізико-хімічні властивості: білі таблетки з рискою на одномубоці та написом CYPROT 50 – на іншому;
склад: 1 таблетка містить 50 мгципротерону ацетату;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний,лактози моногідрат, кросповідон, натрію лаурилсульфат, гідроксипропілцелюлоза,тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антиандрогенні препарати.Код АТС G03H A01.
Фармакодинаміка. Механізм дії оснований наконкурентному зв’язуванні препарату з андрогенними рецепторами в андрогензалежнихорганах, пригніченні їх функціональної активності. При цьому відбуваються змінив шкірі (порушується функція сальних залоз, спостерігається ріст волосся),яєчках і передміхуровій залозі. Змінюється також статевий потяг ісперматогенез. Крім антиандрогенного ефекту ципротерону ацетат має також сильнуантигонадотропну (гіпофізінгібуючу) і гестагенну активність.
Фармакокінетика. Препарат повністювсмоктується після прийому внутрішньо, зазнаючи біотрансформації в печінці.Максимальна концентрація препарату в сироватці крові досягається в середньомучерез 3 год. Період напіввиведення становить 43,9 ±12,6 год. Препаратвиводиться в основному у вигляді метаболітів з жовчю і сечею, частина препаратувиводиться у незміненому стані. Співвідношення препарату в сечі і жовчістановить 3:7. Зв’язування з білками сироватки крові становить приблизно 86%.
Показання для застосування. У чоловіків – метастазуючий абонеоперабельний рак передміхурової залози (без і після орхіектомії, а також упоєднанні з агоністами лютеїнізуючого гормону - рилізинг гормону), корекціяпатологічних відхилень у сфері статевої поведінки (при необхідності зниженнясексуальної активності). У жінок – виражені явища андрогенізації, в тому числірізні форми гірсутизму й акне, андрогенна алопеція.
Спосіб застосування та дози. Для лікування ракупередміхурової залози Ципротерон-Тева призначається у дозі 200-300 мг на добу,розподіленій на 2-3 прийоми. Курс лікування триває до 6 місяців.
Для зниження сексуальної активності Ципротерон-Тева призначаєтьсяв дозі 100-200 мг на добу (по 1-2 таблетки два рази на день) як правилопротягом декількох тижнів до досягнення терапевтичного ефекту. Далі переходятьна підтримуючі дози - 50 мг (по півтаблетки 2 рази на день). При припиненнілікування препарат слід відміняти поступово (зниження дози на 25 мг натиждень).
У жінок дітородного віку Ципротерон-Тевазастосовується в дозі 100 мг 1 раз на день, починаючи з першого дняменструального циклу протягом 10 днів при одночасному прийомі оральнихконтрацептивів. Наступний 10-денний курс лікування розпочинають рівно через 4тижні. При наявності терапевтичного ефекту доза препарату може бути
зменшена до 25-50 мг на день.
У жінок у постменопаузі Ципротерон-Тевазастосовується в дозі 25-50 мг на день протягом 21 дня з наступною тижневоюперервою, пацієнткам з видаленою маткою препарат можна призначати в тих самихдозах без перерви.
Таблетки Ципротерон-Тева слід приймати після їжі,запиваючи великою кількістю води (до 100 мл).
Побічна дія. На початку лікування можутьспостерігатися біль у животі, нудота, підвищена стомлюваність, м’язоваслабкість, сухість шкіри, загальна апатія, депресивні стани або станзанепокоєння. Може збільшуватися чи зменшуватися маса тіла. В індивідуальнихвипадках при застосуванні високих доз спостерігалися задишка і порушенняфункції печінки. У чоловіків можлива поява гінекомастії і пригніченнясперматогенезу, у жінок – болючість, напруження або збільшення молочних залоз,зниження лібідо, порушення менструального циклу, у жінок у постменопаузі можутьспостерігатися циклічні кровотечі.
Протипоказання. Підвищена чутливість доципротерону або інших складових частин препарату; вагітність і періодгодовування груддю; виражені порушення функції печінки; синдром Дубіна-Джонсоната синдром Ротора; пухлини печінки, у тому числі в анамнезі (за виняткомметастатичного ураження печінки при раку передміхурової залози); тяжка формацукрового діабету із судинними ускладненнями; кахексія (за винятком хворих нарак передміхурової залози); серповидно-клітинна анемія; тромбоемболічні процеси(у тому числі в анамнезі); тяжкі хронічні депресивні стани; ідеопатичнажовтяниця, герпес під час попередніх вагітностей; підлітковий вік до завершенняперіоду статевого дозрівання.
Передозування. При передозуванні, якщохворий у свідомості, слід викликати блювання. Необхідно застосовуватисимптоматичну терапію при постійному спостереженні за хворим та контрольжиттєво важливих функцій.
Особливості застосування. Лікування Ципротероном-Теваслід здійснювати при контролюванні функцій печінки, кори надниркових залоз такартини периферичної крові, рівня глюкози в крові. При наявності ознакгепатотоксичності прийом препарату слід припинити.
Для осіб, що страждають на алкоголізм,Ципротерон-Тева, як правило, неефективний.
Хворі з органічними порушеннями головного мозку тапсихічними хворобами, хворі з сексуальними порушеннями, як правило, резистентнідо лікування Ципротероном-Тева.
Якщо у хворого є порушення фертильності,рекомендується перед початком лікування зробити сперматограму.
У хворих, що страждають на легкі форми цукровогодіабету, моніторинг рівня цукру повинен проводитися частіше, ніж звичайно(наприклад, кожні 8 тижнів).
При епілепсії, множинному склерозі, порфірії,отосклерозі, правцю, артеріальній гіпертонії ризик розвитку побічних реакційпідвищується.
Перед початком лікування жінкам необхідно провестиендокринологічні тести та одержати консультацію гінеколога. На початкулікування Ципротероном-Тева вагітність повинна бути виключена. Жінкамдітородного віку поряд з оральними контрацептивами рекомендується застосовуватибар’єрні протизаплідні засоби. Якщо в процесі проведення лікування припиняютьсяменструації, препарат слід відмінити до остаточного виключення вагітності.
Негативного впливу Ципротерону-Тева на фертильністьпісля припинення лікування не спостерігалося.
У період лікування необхідно утримуватися від видівдіяльності, що потребують підвищеної уваги.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. Приодночасному застосуванні Ципротерону-Тева з оральними контрацептивамипідвищується ризик розвитку тромбоемболії. Алкоголь знижує діюЦипротерону-Тева.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому,захищеному від світла, недоступному для дітей місці, при кімнатній температурі(15-25°С), у щільно закритій упаковці.
Термін придатності – 5 років.