ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
АНДРОКУР
(ANDROCUR)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: ciproterone;
основні фізико-хімічнівластивості: таблетки білого кольору;
склад:
1 таблетка містить 50 мгципротерону ацетату.
допоміжні речовини: лактози моногідрат,крохмаль кукурудзяний, полівідон 25000, колоїдний безводний діоксид кремнію ,магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Гормони та їх аналоги.Антиандрогени.
Код АТС Y03H А01.
Фармакологічні властивості.
Андрокур являє собою гормональнийпрепарат антиандрогенної дії, що блокує вплив андрогенів, які у незначнійкількості виробляються також і організмом жінок. Окрім того, він чинитьгестагенну та антигонадотропну дії.
Ципротерону ацетат конкурентноблокує ефект андрогенів на органи, що є андроген-залежними, як, наприклад,захищаючи передміхурову залозу від впливу андрогенів статевих залоз і/або коринадниркових залоз. У чоловіків при прийомі Андрокуру спостерігаєтьсяпослаблення статевого потягу і потенції, а також зниження функції яєчка. Цізміни після припинення лікування зникають.
У жінок при прийомі Андрокурузменшуються як патологічна надлишкова волосистість тіла (гірсутизм), так івипадання волосся на голові, викликане андрогенами (андрогензалежна алопеція).Окрім того, знижується гіперфункція сальних залоз й уповільнюється протягомперіоду лікування функція яєчників.
Фармакокінетика
Після перорального прийому ципротерону ацетатповністю всмоктується. Абсолютна біодоступність практично повна (88 % відприйнятої дози). Після перорального прийому 50 мг ципротерону ацетатумаксимальна концентрація в плазмі крові 140 нг/мл спостерігається приблизно 3години. В подальшому концентрація препарату в плазмі зменшується протягом 24 – 120 годин, з періодом напіввиведення 43,9±12,8 годин. Кліренс ципротеронуацетату з плазми крові становить 3,5±1,5 мл/хв./кг. Метаболізується ципротеронуацетат різними шляхами, включаючи гідроксилювання та кон¢югацію. Основнийметаболіт у плазмі крові - 15b-гідрокси похідне.
Деяка частка прийнятої дозививодиться в незміненому вигляді з жовчю. Метаболіти виводяться з сечею (30%)та жовчю (70%). Період напіввиведення метаболітів з плазми становить 1,7 доби.
Ципротерону ацетат практичноповністю зв’язується виключно з альбумінами крові. Приблизно 3,5-4% загального рівнястероїду залишається у вільному стані. Оскільки зв’язування з білками неспецифічне, зміна рівня глобуліну, що зв’язує статеві гормони, не впливає нафармакокінетику ципротерону ацетату.
Показання для застосування.
Призначення препаратучоловікам.
Лікуванняантиандрогенами за наявності неоперабельного раку передміхурової залози.
Патологічні відхилення у сферістатевого потягу, що викликають необхідність пониження сексуальної потреби.
Призначення препаратужінкам.
Вираженні симптоми андрогенізації,такі, як патологічна надлишкова волосистість обличчя та тіла (високоступеневийгірсутизм), викликане андрогенами сильне випадання волосся на голові доутворення лисини (тяжка алопеція), що часто супроводжується тяжкими формамиакне і/ або себореї.
Спосіб застосування тадози.
Призначення препаратучоловікам.
Лікування антиандрогенами занаявності неоперабельного раку передміхурової залози:
а) з метою виключення діїандрогенів кори надниркових залоз:
- після орхіектомії – по 2 таблетки 1-2 рази на день (добова доза -100-200мг);
- без орхіектомії – по 2 таблетки 2-3 рази на день (добова доза 200-300мг).
Таблетки слід приймати післяприйому їди, запиваючи їх рідиною.
При поліпшенні або ремісіїзахворювання не слід змінювати призначену дозу препарату або перериватилікування.
б) з метою зменшення зростаннярівня чоловічих статевих гормонів на початку лікування агоністами ЛГ-РГ:
спочатку тільки дві таблеткиАндрокуру 2 рази на день (200 мг) протягом 5 - 7 днів, потім протягом 3 - 4тижнів 2 таблетки Андрокуру (200 мг) разом з агоністом ЛГ-РГ у предписанійвиробником дозі 2 рази на день .
в) з метою виключення дії андрогенів коринадниркових залоз при лікуванні агоністами ЛГ-РГ:
лікування антиандрогенами слідпродовжувати шляхом прийому 2 таблеток Андрокуру 1-2 рази на день (100-200 мг).
Патологічні відхилення у сфері статевого потягу, що викликають необхідність пониженнясексуальної потреби.
Необхідну дозу препарату призначаєлікар. Таблетки слід приймати після їди, запиваючи їх рідиною.
Початкова доза становить, якправило, 1 таблетка Андрокуру 2 рази на день (100 мг). Доза за необхідностіможе бути підвищена до 2 таблеток 2 рази на день (200 мг) або, тимчасово, до 3разів на день (300 мг). При досягненні задовільного результату лікуваннятерапевтичний ефект повинен підтримуватися за допомогою мінімальної дози. Убільшості випадків є достатнім прийом половини таблетки 2 рази на день. Вводитипідтримуючу дозу й відміняти препарат слід не раптово, а поступово. При цьомуденна доза з інтервалом у кілька тижнів зменшується на 1 або, краще, наполовину таблетки. Для стабілізації терапевтичного ефекту є необхідним прийомпрепарату протягом тривалого часу, за можливості з одночасним проведеннямпсихотерапії.
Призначення препарату жінкам.
Прийом Андрокуру протипоказаний підчас вагітності. Тому до початку лікування слід впевнитися у відсутностівагітності у пацієнтки.
Жінки, що досягли статевоїзрілості, мають розпочати прийом препарату у перший день циклу (перший день менструальноїкровотечі). Тільки жінки з аменореєю мають розпочинати призначене лікаремлікування негайно. При цьому перший день прийому препарату вважається першимднем циклу. Надалі лікування проводять за нижче рекомендованим графікомприйому.
З 1-го по 10-й день циклу (10 днів)приймають щоденно 1 раз на день після прийому їди 2 таблетки Андрокура по 50мг, запиваючи їх рідиною. Додатково ці жінки для стабілізації менструальногоциклу й необхідного попередження запліднення отримують гестаген-естрогеновміснийпрепарат: з 1-го по 21-й день циклу (21 день) 1 драже Діане-35 на день.
При комбінованому циклічномулікуванні препарати рекомендується приймати кожного дня у один і той же час.При затримці прийому більше, ніж на 12 год., протизаплідна дія на даний цикл негарантується. У цьому випадку, для запобігання передчасної кровотечі у даномуциклі, прийом Андрокуру і/або Діане-35 слід продовжувати за приписом,пропускаючи забуті таблетки і/або драже. При цьому до кінця циклу слідзастосовувати додатково негормональні протизаплідні заходи (за виключеннямкалендарного методу за Кнаусом-Огіно та температурного методу).
За 21-денним періодом прийомупрепаратів слід робити 7-денну перерву, протягом якої має настати кровотечавнаслідок відміни гормонів. Через 4 тижні після початку лікування, у той жедень тижня, розпочинається новий цикл лікування незалежно від того, припиниласякровотеча чи ні. Якщо протягом 7-денної перерви кровотечі не було, пацієнткамає звернутися до лікаря. Прийом препарату слід призупинити. Вагітність повиннабути виключена після чого прийом препарату може бути відновлено. При поліпшенністану хворого лікар може зменшити денну дозу Андрокуру, що приймалася перші 10днів комбінованого лікування, до однієї або половини таблетки. Можливо є достатнімпризначення пацієнту лише Діане-35.
Звертаємо Вашу увагу нанеобхідність ознайомлення також зі спеціальними вказівками при проведеннікомбінованого циклічного лікування, що містяться в інформації, яка додається допрепарату Діане-35. Жінки у постменопаузі або після гістеректомії можутьотримувати виключно Андрокур. При цьому денна доза Андрокуру залежно відтяжкості порушень становить 1 або 0,5 таблетки по 50 мг й приймається за схемоюпротягом 21 дня з наступною 7-денною перервою.
Побічна дія.
Андрокур протягом кількох тижнівприйому поступово понижує сперматогенез. Після припинення лікування вінвідновлюється протягом кількох місяців. Іноді прийом Андрокуру призводить упацієнтів - чоловіків до гінекомастії, поєднаної у частини чоловіків зпідвищеною чутливістю грудних сосків до доторкувань. Ці явища, як правило,зникають після відміни препарату.
У чоловіків при довгостроковомулікуванні Андрокуром, як і при застосуванні інших антиандрогенних препаратів упоодиноких випадках спостерігались явища остеопорозу.
У жінок на фоні комбінованого лікування подавляєтьсяовуляція. Є можливим відчуття напруженості молочних залоз. Призначення високихдоз Андрокуру може викликати пониження функції кори надниркових залоз. Прилікуванні хворих високими дозами Андрокуру у поодиноких випадках спостерігалисявідносно тяжкі розлади функції печінки.
Іншими супутніми явищами можуть бути втома тапониження активності, у деяких випадках тимчасовий внутрішній неспокій абодепресивний настрій. Можлива також зміна маси тіла.
Протипоказання.
Вагітність, лактація; захворюванняпечінки, жовтяниця, затяжний свербіж або герпес під час передуючої вагітності,синдром Дубіна-Джонсона, синдром Ротора, перенесені або наявні пухлини печінки(за наявності рака передміхурової залози лише у випадку, коли пухлина незумовлена метастазами), хвороби, що призводять до гіпотрофії (за виключеннямраку передміхурової залози), тяжкі хронічні депресії, передуючі або існуючітромбоемболічні явища, тяжкий цукровий діабет зі змінами судин, серпоподібно-клітиннаанемія, підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.
Питання про доцільність призначення препарату хворимна рак передміхурової залози з передуючими тромбоемболічними явищами, тяжкимцукровим діабетом зі змінами судин або серпоподібно-клітинною анемією слідвирішувати після ретельного виваження можливих корисних та негативнихнаслідків.
До призначення комбінованого циклічного лікуванняжінкам з вираженими симптомами андрогенізації необхідно ознайомитися зіспеціальною інформацією, що додається до препарату Діане-35, якийзастосовується у цьому випадку.
Передозування.
Вивчення гостроїтоксичності після однократного прийому показали, що ципротерону ацетат (активнаскладова Андрокуру) можна розцінювати як практично нетоксичний. Після ненавмисногоприймання декількох терапевтичних доз одночасно гостра інтоксикація невідмічалася.
Особливості застосування.
Хворі, що беруть участь у діяльності, яка потребуєособливої зосередженості (обслуговування механізмів, участь у вуличному русітощо), повинні брати до уваги можливі побічні дії Андрокуру: втома, зниженняактивності й здатності до зосередження.
При одночасному вживанні алкоголюпонижуюча статевий потяг дія Андрокуру може зменшитися внаслідокрозгальмовуючої дії алкоголю.
До завершення статевого дозріванняАндрокур не призначається, оскільки не можна виключати несприятливий впливпрепарату на зріст хворого та його ендокринну систему.
Протягом всього періоду лікування необхідноконтролювати функцію печінки та кори надниркових залоз, а також кров хворого(зокрема, число еритроцитів).
Лікар має бути інформований хворим про наявністьцукрового діабету, оскільки ця хвороба потребує ретельного нагляду.
Іноді при прийомі Андрокуру виникає відчуттязадишки. При диференціальній діагностиці необхідно приймати до увагистимулюючий вплив на дихання прогестерону та синтетичних прогестогенів, щосупроводжується гіпокапнією та компенсаторним респіраторним алкалозом, який нерозглядається таким, що потребує лікування.
Іноді повідомлялося про виникнення тромбоемболії приодночасному застосуванні Андрокуру. Причинний взаємозв’язок, однак є сумнівним.
У поодиноких випадках, так само, як і призастосуванні інших статевих гормонів, спостерігалися пухлини печінки.Вони можуть призвести до загрозливих для життя кровотеч у черевнупорожнину. Тому пацієнту слід інформувати лікаря, якщо виникають незвичніскарги з боку верхніх відділів черевної порожнини, котрі не минають самі собою.Можливість пухлини печінки повинна бути прийнята до уваги при диференціальнійдіагностиці.
Жінки допочатку лікування мають бути піддані ретельному загальному та гінекологічномуобстеженню. У пацієнток, що досягли статевої зрілості, при цьому слідвпевнитися у відсутності вагітності. Якщо на тлі комбінованого лікування Андрокуромта Діане-35 протягом 3-тижневого періоду прийому препаратів настає слабкакровотеча “поза чергою”, прийом не слід переривати; а якщо настає сильнакровотеча, пацієнтка має звернутися до лікаря. У цьому випадку необхіднопровести обстеження з метою виключення органічного захворювання.
За необхідності додатковогопризначення Діане-35 слід дотримуватися всіх вказівок зазначених в інструкціїдля медичного застосування Діане-35.
Взаємодії з іншимилікарськими засобами.
Може змінитись потреба у пероральнихантидіабетичних препаратах або інсуліні.
Умови та термін зберігання. Зберігати в звичайних умовах, внедоступному для дітей місці. Термін зберігання - 5 років.