ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
АНДРОКУР
(ANDROCUR)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: ciproterone;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору;
склад:
1 таблетка містить 50 мг ципротерону ацетату.
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний,полівідон 25000, колоїдний безводний діоксид кремнію , магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Гормони та їх аналоги. Антиандрогени.
Код АТС Y03H А01.
Фармакологічні властивості.
Андрокур являє собою гормональний препарат антиандрогенної дії, щоблокує вплив андрогенів, які у незначній кількості виробляються також іорганізмом жінок. Окрім того, він чинить гестагенну та антигонадотропну дії.
Ципротерону ацетат конкурентно блокує ефект андрогенів на органи, що єандроген-залежними, як, наприклад, захищаючи передміхурову залозу від впливуандрогенів статевих залоз і/або кори надниркових залоз. У чоловіків при прийоміАндрокуру спостерігається послаблення статевого потягу і потенції, а такожзниження функції яєчка. Ці зміни після припинення лікування зникають.
У жінок при прийомі Андрокуру зменшуються як патологічна надлишковаволосистість тіла (гірсутизм), так і випадання волосся на голові, викликанеандрогенами (андрогензалежна алопеція). Окрім того, знижується гіперфункціясальних залоз й уповільнюється протягом періоду лікування функція яєчників.
Фармакокінетика
Післяперорального прийому ципротерону ацетат повністю всмоктується. Абсолютнабіодоступність практично повна (88 % від прийнятої дози). Після пероральногоприйому 50 мг ципротерону ацетату максимальна концентрація в плазмі крові 140нг/мл спостерігається приблизно 3 години. В подальшому концентрація препарату вплазмі зменшується протягом 24 – 120 годин, з періодом напіввиведення 43,9±12,8годин. Кліренс ципротерону ацетату з плазми крові становить 3,5±1,5 мл/хв./кг.Метаболізується ципротерону ацетат різними шляхами, включаючи гідроксилюваннята кон''югацію. Основний метаболіт у плазмі крові - 15b-гідрокси похідне.
Деяка частка прийнятої дози виводиться в незміненому вигляді з жовчю.Метаболіти виводяться з сечею (30%) та жовчю (70%). Період напіввиведенняметаболітів з плазми становить 1,7 доби.
Ципротерону ацетат практично повністю зв’язується виключно зальбумінами крові. Приблизно 3,5-4% загального рівня стероїду залишається увільному стані. Оскільки зв’язування з білками не специфічне, зміна рівняглобуліну, що зв’язує статеві гормони, не впливає на фармакокінетикуципротерону ацетату.
Показання для застосування.
Призначення препарату чоловікам.
Лікування антиандрогенами занаявності неоперабельного раку передміхурової залози.
Патологічні відхилення у сфері статевого потягу, що викликаютьнеобхідність пониження сексуальної потреби.
Призначення препарату жінкам.
Вираженні симптоми андрогенізації, такі, як патологічна надлишковаволосистість обличчя та тіла (високоступеневий гірсутизм), викликанеандрогенами сильне випадання волосся на голові до утворення лисини (тяжкаалопеція), що часто супроводжується тяжкими формами акне і/ або себореї.
Спосіб застосування та дози.
Призначення препарату чоловікам.
Лікування антиандрогенами за наявностінеоперабельного раку передміхурової залози:
а) з метою виключення дії андрогенів кори надниркових залоз:
після орхіектомії – по 2 таблетки 1-2 рази на день (добова доза-100-200 мг);
без орхіектомії – по 2 таблетки 2-3 рази на день (добова доза 200-300мг).
Таблетки слід приймати після прийому їди, запиваючи їх рідиною.
При поліпшенні або ремісії захворювання не слід змінювати призначенудозу препарату або переривати лікування.
б) з метою зменшення зростання рівня чоловічих статевих гормонів напочатку лікування агоністами ЛГ-РГ:
спочатку тільки дві таблетки Андрокуру 2 рази на день (200 мг) протягом5 - 7 днів, потім протягом 3 - 4 тижнів 2 таблетки Андрокуру (200 мг) разом загоністом ЛГ-РГ у предписаній виробником дозі 2 рази на день .
в) з метоювиключення дії андрогенів кори надниркових залоз при лікуванні агоністамиЛГ-РГ:
лікування антиандрогенами слід продовжувати шляхом прийому 2 таблетокАндрокуру 1-2 рази на день (100-200 мг).
Патологічні відхилення у сфері статевогопотягу, що викликають необхідність пониження сексуальної потреби.
Необхідну дозу препарату призначає лікар. Таблетки слід приймати післяїди, запиваючи їх рідиною.
Початкова доза становить, як правило, 1 таблетка Андрокуру 2 рази надень (100 мг). Доза за необхідності може бути підвищена до 2 таблеток 2 рази надень (200 мг) або, тимчасово, до 3 разів на день (300 мг). При досягненнізадовільного результату лікування терапевтичний ефект повинен підтримуватися задопомогою мінімальної дози. У більшості випадків є достатнім прийом половинитаблетки 2 рази на день. Вводити підтримуючу дозу й відміняти препарат слід нераптово, а поступово. При цьому денна доза з інтервалом у кілька тижнівзменшується на 1 або, краще, на половину таблетки. Для стабілізаціїтерапевтичного ефекту є необхідним прийом препарату протягом тривалого часу, заможливості з одночасним проведенням психотерапії.
Призначення препарату жінкам.
Прийом Андрокуру протипоказаний під час вагітності. Тому до початкулікування слід впевнитися у відсутності вагітності у пацієнтки.
Жінки, що досягли статевої зрілості, мають розпочати прийом препарату уперший день циклу (перший день менструальної кровотечі). Тільки жінки заменореєю мають розпочинати призначене лікарем лікування негайно. При цьомуперший день прийому препарату вважається першим днем циклу. Надалі лікуванняпроводять за нижче рекомендованим графіком прийому.
З 1-го по 10-й день циклу (10 днів) приймають щоденно 1 раз на деньпісля прийому їди 2 таблетки Андрокура по 50 мг, запиваючи їх рідиною.Додатково ці жінки для стабілізації менструального циклу й необхідногопопередження запліднення отримують гестаген-естрогеновмісний препарат: з 1-гопо 21-й день циклу (21 день) 1 драже Діане-35 на день.
При комбінованому циклічному лікуванні препарати рекомендуєтьсяприймати кожного дня у один і той же час. При затримці прийому більше, ніж на12 год., протизаплідна дія на даний цикл не гарантується. У цьому випадку, длязапобігання передчасної кровотечі у даному циклі, прийом Андрокуру і/абоДіане-35 слід продовжувати за приписом, пропускаючи забуті таблетки і/абодраже. При цьому до кінця циклу слід застосовувати додатково негормональніпротизаплідні заходи (за виключенням календарного методу за Кнаусом-Огіно татемпературного методу).
За 21-денним періодом прийому препаратів слід робити 7-денну перерву,протягом якої має настати кровотеча внаслідок відміни гормонів. Через 4 тижніпісля початку лікування, у той же день тижня, розпочинається новий цикллікування незалежно від того, припинилася кровотеча чи ні. Якщо протягом7-денної перерви кровотечі не було, пацієнтка має звернутися до лікаря. Прийомпрепарату слід призупинити. Вагітність повинна бути виключена після чого прийомпрепарату може бути відновлено. При поліпшенні стану хворого лікар можезменшити денну дозу Андрокуру, що приймалася перші 10 днів комбінованоголікування, до однієї або половини таблетки. Можливо є достатнім призначенняпацієнту лише Діане-35.
Звертаємо Вашу увагу на необхідність ознайомлення також зі спеціальнимивказівками при проведенні комбінованого циклічного лікування, що містяться вінформації, яка додається до препарату Діане-35. Жінки у постменопаузі абопісля гістеректомії можуть отримувати виключно Андрокур. При цьому денна дозаАндрокуру залежно від тяжкості порушень становить 1 або 0,5 таблетки по 50 мг йприймається за схемою протягом 21 дня з наступною 7-денною перервою.
Побічна дія.
Андрокур протягом кількох тижнів прийому поступово понижуєсперматогенез. Після припинення лікування він відновлюється протягом кількохмісяців. Іноді прийом Андрокуру призводить у пацієнтів - чоловіків догінекомастії, поєднаної у частини чоловіків з підвищеною чутливістю груднихсосків до доторкувань. Ці явища, як правило, зникають після відміни препарату.
У чоловіків при довгостроковому лікуванні Андрокуром, як і призастосуванні інших антиандрогенних препаратів у поодиноких випадкахспостерігались явища остеопорозу.
У жінок на фоні комбінованого лікування подавляєтьсяовуляція. Є можливим відчуття напруженості молочних залоз. Призначення високихдоз Андрокуру може викликати пониження функції кори надниркових залоз. Прилікуванні хворих високими дозами Андрокуру у поодиноких випадках спостерігалисявідносно тяжкі розлади функції печінки.
Іншими супутніми явищами можуть бути втома тапониження активності, у деяких випадках тимчасовий внутрішній неспокій абодепресивний настрій. Можлива також зміна маси тіла.
Протипоказання.
Вагітність, лактація; захворювання печінки, жовтяниця, затяжний свербіжабо герпес під час передуючої вагітності, синдром Дубіна-Джонсона, синдромРотора, перенесені або наявні пухлини печінки (за наявності рака передміхуровоїзалози лише у випадку, коли пухлина не зумовлена метастазами), хвороби, щопризводять до гіпотрофії (за виключенням раку передміхурової залози), тяжкіхронічні депресії, передуючі або існуючі тромбоемболічні явища, тяжкий цукровийдіабет зі змінами судин, серпоподібно-клітинна анемія, підвищена чутливість добудь-якого з компонентів препарату.
Питання про доцільність призначення препарату хворимна рак передміхурової залози з передуючими тромбоемболічними явищами, тяжкимцукровим діабетом зі змінами судин або серпоподібно-клітинною анемією слідвирішувати після ретельного виваження можливих корисних та негативнихнаслідків.
До призначення комбінованого циклічного лікуванняжінкам з вираженими симптомами андрогенізації необхідно ознайомитися зіспеціальною інформацією, що додається до препарату Діане-35, якийзастосовується у цьому випадку.
Передозування.
Вивчення гостроїтоксичності після однократного прийому показали, що ципротерону ацетат (активнаскладова Андрокуру) можна розцінювати як практично нетоксичний. Післяненавмисного приймання декількох терапевтичних доз одночасно гостраінтоксикація не відмічалася.
Особливості застосування.
Хворі, що беруть участь у діяльності, яка потребуєособливої зосередженості (обслуговування механізмів, участь у вуличному русітощо), повинні брати до уваги можливі побічні дії Андрокуру: втома, зниженняактивності й здатності до зосередження.
При одночасному вживанні алкоголю понижуюча статевий потяг діяАндрокуру може зменшитися внаслідок розгальмовуючої дії алкоголю.
До завершення статевого дозрівання Андрокур не призначається, оскількине можна виключати несприятливий вплив препарату на зріст хворого та йогоендокринну систему.
Протягом всьогоперіоду лікування необхідно контролювати функцію печінки та кори наднирковихзалоз, а також кров хворого (зокрема, число еритроцитів).
Лікар має бутиінформований хворим про наявність цукрового діабету, оскільки ця хворобапотребує ретельного нагляду.
Іноді приприйомі Андрокуру виникає відчуття задишки. При диференціальній діагностицінеобхідно приймати до уваги стимулюючий вплив на дихання прогестерону тасинтетичних прогестогенів, що супроводжується гіпокапнією та компенсаторнимреспіраторним алкалозом, який не розглядається таким, що потребує лікування.
Інодіповідомлялося про виникнення тромбоемболії при одночасному застосуванніАндрокуру. Причинний взаємозв’язок, однак є сумнівним.
У поодинокихвипадках, так само, як і при застосуванні інших статевих гормонів,спостерігалися пухлини печінки. Вони можуть призвести до загрозливих для життякровотеч у черевну порожнину. Тому пацієнту слід інформувати лікаря, якщовиникають незвичні скарги з боку верхніх відділів черевної порожнини, котрі неминають самі собою. Можливість пухлини печінки повинна бути прийнята до увагипри диференціальній діагностиці.
Жінкидо початку лікування мають бути піддані ретельному загальному тагінекологічному обстеженню. У пацієнток, що досягли статевої зрілості, прицьому слід впевнитися у відсутності вагітності. Якщо на тлі комбінованоголікування Андрокуром та Діане-35 протягом 3-тижневого періоду прийомупрепаратів настає слабка кровотеча “поза чергою”, прийом не слід переривати; аякщо настає сильна кровотеча, пацієнтка має звернутися до лікаря. У цьомувипадку необхідно провести обстеження з метою виключення органічногозахворювання.
За необхідності додаткового призначення Діане-35 слід дотримуватисявсіх вказівок зазначених в інструкції для медичного застосування Діане-35.
Взаємодії з іншими лікарськими засобами.
Може змінитись потреба у пероральних антидіабетичних препаратах абоінсуліні.
Умовита термін зберігання. Зберігати в звичайних умовах, в недоступному для дітей місці. Термінзберігання - 5 років.