Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное этилендиамина. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Оказывает умеренное седативное и выраженное противозудное действие. Обладает противорвотным эффектом, периферической антихолинергической активностью, умеренными спазмолитическими свойствами.
Терапевтический эффект развивается в течение 15-30 мин после приема внутрь, достигает максимума в течение первого часа после приема и длится минимум 3-6 ч.
2>
ФармакокинетикаВсасывание
После приема внутрь хлоропирамина гидрохлорид быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.
Cmax в плазме крови достигается в течение первых 1-2 ч, терапевтический уровень концентрации сохраняется в течение 3-6 ч.
Распределение
Независимо от пути введения хорошо распределяется в организме, включая ЦНС. Связывание хлоропирамина с белками плазмы составляет 7.9%.
Метаболизм
Интенсивно метаболизируется в печени.
Выведение
Вводится преимущественно с мочой в виде метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У детей выведение препарата происходит быстрее, чем у взрослых.
3>
Показания— крапивница;
— ангионевротический отек;
— сывороточная болезнь;
— сезонный и круглогодичный аллергический ринит;
— аллергический конъюнктивит;
— контактный дерматит;
— кожный зуд;
— острая и хроническая экзема;
— атопический дерматит;
— пищевая и лекарственная аллергия;
— аллергические реакции на укусы насекомых.
4>
Режим дозированияНазначают внутрь, в/м и в/в.
Внутрь взрослым назначают по 25 мг (1 таб.) 3-4 раза/сут (75-100 мг/сут).
Детям препарат назначают в следующих дозах:
| Возраст |
Разовая доза |
Частота приема |
| от 1 до 12 месяцев |
1/4 таб. (6.25 мг) |
2-3 раза/сут (в растертом до порошка виде вместе с детским питанием) |
| от 1 года до 6 лет |
1/4 таб. (6.25 мг) |
3 раза/сут |
| 1/2 таб. (12.5 мг) |
2 раза/сут |
| от 6 до14 лет |
1/2 таб. (12.5 мг) |
2-3 раза/сут |
Дозу можно постепенно повышать при отсутствии побочных эффектов у пациента, но максимальная доза не должна превышать 2 мг/кг массы тела.
Таблетки следует принимать внутрь во время еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
Парентерально препарат следует вводить в/м.
В/в введение используют только в острых тяжелых случаях под контролем врача.
Взрослым препарат вводят в/м по 20-40 мг (1-2 амп.)/сут.
Детям в/м препарат назначают в следующих дозах:
| Возраст |
Доза |
| от 1 до 12 месяцев |
1/4 амп. (5 мг) |
| от 1 года до 6 лет |
1/2 амп. (10 мг) |
| от 6 до14 лет |
1/2-1 амп. (10-20 мг) |
Дозу можно постепенно повышать при отсутствии побочных эффектов у пациента, но максимальная доза не должна превышать 2 мг/кг массы тела.
В тяжелых и острых случаях аллергических и анафилактических реакций терапию можно начинать с медленной в/в инъекции, затем продолжать в/м введение препарата, после чего переходят на прием препарата внутрь.
При нарушении функции печени может потребоваться снижение дозы в связи со снижением метаболизма активного компонента.
При нарушении функции почек также может потребоваться снижение дозы препарата.
5>
Побочное действиеСо стороны ЦНС: сонливость, утомляемость, головокружение, нервное возбуждение, тремор, головная боль, эйфория.
Со стороны пищеварительной системы: дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор, потеря или повышение аппетита, боль в эпигастрии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия, аритмия (не всегда была установлена прямая связь этих побочных эффектов с приемом препарата).
Со стороны системы кроветворения: очень редко - лейкопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.
Прочие: затрудненное мочеиспускание, мышечная слабость, повышение внутриглазного давления, фотосенсибилизация.
Побочные эффекты возникают, как правило, крайне редко, носят временный характер и проходят после отмены препарата.
6>
Противопоказания— острый приступ бронхиальной астмы;
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— новорожденные (в т.ч. недоношенные);
— повышенная чувствительность к препарату или другим производным этилендиамина.
С осторожностью следует применять препарат при закрытоугольной глаукоме, у пациентов с задержкой мочи и гипертрофией предстательной железы, при нарушениях функции печени и/или почек, сердечно-сосудистых заболеваниях, у пациентов пожилого возраста.
7>
Применение при беременности и кормлении грудьюНе было проведено адекватных и хорошо контролируемых исследований применения Супрастина при беременности. Поэтому применение препарата у беременных женщин (особенно в I триместре и на последнем месяце беременности) возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует приостановить грудное вскармливание.
8>
Применение при нарушениях функции печениС осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции печени.
При нарушении функции печени может потребоваться снижение дозы в связи со снижением метаболизма активного компонента.
9>
Применение при нарушениях функции почекС осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции почек.
При нарушении функции почек также может потребоваться снижение дозы препарата.
0>
Особые указанияС особой осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста, истощенных больных, т.к. у таких пациентов чаще возникают побочные эффекты (головокружение, сонливость).
При приеме на ночь препарат может усиливать симптомы рефлюкс-эзофагита.
С осторожностью следует назначать Супрастин одновременно с седативными средствами, транквилизаторами, анальгетиками, ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, атропином и/или симпатолитиками.
Во время лечения следует исключить употребление алкогольных напитков.
Каждая таблетка содержит 116 мг лактозы моногидрата. Это количество может вызвать нежелательные реакции у пациентов с дефицитом лактазы или редкими нарушениями обмена веществ - галактоземией или синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начальном, индивидуально определяемом периоде применения Супрастина не разрешаются вождение транспортных средств и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.
1>
ПередозировкаСимптомы: галлюцинации, беспокойство, атаксия, нарушение координации движений, атетоз, судороги, мидриаз; у детей раннего возраста - возбуждение, тревожность, сухость во рту, фиксированные расширенные зрачки, гиперемия кожи лица, синусовая тахикардия, задержка мочи, лихорадка, кома; у взрослых - лихорадка и гиперемия кожных покровов лица наблюдаются непостоянно, после периода возбуждения следуют судороги и послесудорожная депрессия, кома.
Лечение: в период до 12 ч после приема препарата - промывание желудка (следует учитывать, что опорожнению желудка препятствует антихолинергический эффект препарата), назначение активированного угля, контроль параметров АД и дыхания, проведение симптоматической терапии, при необходимости - реанимационные мероприятия. Специфический антидот не известен.
2>
Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении Супрастин усиливает эффекты седативных препаратов, транквилизаторов, анальгетиков, ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов, атропина, симпатолитиков и этанола.
При одновременном применении с ототоксическими препаратами Супрастин может маскировать ранние признаки ототоксичности.
3>
Условия отпуска из аптекПрепарат в форме раствора для инъекций отпускается по рецепту.
Препарат в форме таблеток разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
4>
Условия и сроки храненияПрепарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.