IНСТРУКЦIЯ

длямедичного застосування препарату

НІТРО-МІК™

(NITRO-MIK)

Загальна характеристика:

мiжнародна та хімічнаназви:Гліцерил тринітрат; (1,2,3-пропантріол тринітрат);

основнi фiзико-хiмiчнівластивостi: безбарвна прозора рідина;

склад: 1 мл розчину НІТРО-МІК^тм(концентрат нітрогліцерину для інфузій 1 мг/мл) містить нітрогліцерину - 1 мг;

допоміжні речовини: вода для ін’єкцій, натріюхлорид, дигидрофосфат калію.

1 мл розчину НІТРО-МІК^тм(концентрат нітрогліцерину для інфузій 10 мг/мл) містить нітрогліцерину - 10мг;

допоміжні речовини: спирт етиловий.

Форма выпуску.

Концентрат нітрогліцерину дляінфузій 1 мг/мл та 10 мг/мл.

Фармакологічна група. Засоби, що впливають насерцево-судинну систему.

Вазодилататори, щозастосовуються в кардіології. Органічні нітрати. АТС С01D A02.

Фармакологічні властивості. Нітрогліцерин являє собоюорганічний нітрат, вазодилататор, механізм дії якого опосередкований ендотеліємі грунтується на відщепленні молекули NO. Таким чином, Нітрогліцерин розширюєпериферичні та коронарні судини, збільшує коронарний кровообіг, поліпшуєкровопостачання міокарда. Нітрогліцерин оптимізує роботу серця, викликаючизменшення перед- та постнавантаження, збільшення ударного об¢єму, зниження діастолічного такінцевого систолічного опору,зменшення напруження міокарда та роботи серця підвпливом Нітрогліцерину, сприяє зменшенню споживання міокардом кисню. Крім того,Нітрогліцерин впливає на біохімічні процеси в міокарді; він бере участь вобміні біогенних амінів, зокрема сприяє вивільненню катехоламінів у серці.Нітрогліцерин викликає позитивний інотропний ефект (збільшення ЧСС та силисерцевих скорочень), що є результатом його симпатоміметичної дії.

Фармакокінетика. Відрізняється значнимиіндивідуальними коливаннями, що обумовлені великим обсягом розподілу, значним розходженнямконцентрацій у стінках артерій і вен, гідролізом у крові та ін. Ефектрозвивається через 1-2 хвилини після початку інфузій, зберігається 3-5 хвилин.Обсяг розподілу – 3,3 ±½ л/кг при концентрації в сироватці 50-500 мкг/л. 60 % нітрогліцерину зв''язуєтьсяз білками плазми крові. Кліренс при тривалій інфузії становить 230 ± 9 мл/хв на 1 кг маси тіла.Метаболізується переважно в печінці за участю глутатіонзалежної редуктази. Крімцього, у крові відбувається спонтанний гідроліз нітрогліцерину. Метаболітипереважно водорозчинні, кон’югуються з глюкуроновою кислотою і екскретуються зсечею та жовчю. У ентерогепатичну рециркуляцію не включається.

Показання для застосування. Гострий інфаркт міокарда,гостра лівошлуночкова недостатність, у тому числі при інфаркті міокарда,нестабільна стенокардія, стенокардія Принцметала, контрольована гіпотензія.

Спосіб застосування та дози. При призначенні препаратуслід враховувати переносимість хворими нітрогліцерину і відповідно підбиратидозу, контролюючи самопочуття хворого, пульс та артеріальний тиск, особливо примаксимальній разовій або добовій дозах.

Лікування нітрогліцерином,призначеним для внутрішньовенного крапельного введення, здійснюють шляхоміндивідуального підбору швидкості його введення.

Концентрат нітрогліцерину10 мг/мл для внутрішньовеннго введення розводять в ізотонічному розчині натріюхлориду до концентрації, що дорівнює 0,01%. Цей розчин містить 100 мкг (0,1 мг)нітрогліцерину в 1 мл.

Для готування розчинунітрогліцерину для инфузий з концентрацією 0,01 % (100 мг/мл) необхідно:

а) 10 мл концентратунітрогліцерину для інфузій 1 мг/мл «Нітро-Мік^тм» розвести візотонічному розчині до об‘єму 100 мл.

б) 1 мл концентратунітрогліцерину для інфузій 10 мг/мл «Нитро-Мик^тм» розвести в ізотонічномурозчині до об‘єму 100 мл.

Таблиця розрахунку дози:

Початкова швидкістьвведення 0,01% розчину нітрогліцерину дорівнює 25 мкг за хвилину (1 мл 0,01%розчину за 4 хвилини). Швидкість введення регулюється залежно від ефекту іреакції артеріального тиску, який може знизитися на 10-25% від початкового, алене повинен бути нижчим 90 мм рт. ст. (систолічний тиск). При відсутності ефектуі допустимому рівні артеріального тиску швидкість введення підвищують на 25 мкгза 1 хвилину (1 мл 0,01% розчину за 4 хвилини) кожні 15-20 хвилин. Тобто післяпершого підвищення швидкості введення хворий одержує 2 мл 0,01% розчинунітрогліцерину за 4 хвилини, потім 3 мл – за 4 хвилини і далі 4 мл за 4хвилини. Для досягнення оптимального ефекту швидкість введення 0,01% розчинунітрогліцерину звичайно не перевищує 100 мкг за хвилину (1 мл розчину за 1хвилину). При відсутності ефекту від менших доз і допустимому рівніартеріального тиску швидкість введення 0,01% розчину нітрогліцерину можедосягати 300-400 мкг за 1 хвилину (3-4 мл 0,01% розчину за 1 хвилину). Подальшезбільшення швидкості недоцільне. Тривалість інфузії визначається клінічнимипоказниками і може становити 2-3 доби. Нітрогліцерин для внутрішньовенноговведення при необхідності може вводитися повторно під контролем артеріальноготиску через будь-які проміжки часу.

Побічна дія. Можливі головний біль,запаморочення, відчуття жару, слабкість, падіння артеріального тиску за типом ортостатичногоколапсу (найбільш виражене у вертикальному положенні). Надмірне падінняартеріального тиску (нижче 90 мм рт. ст.) при внутрішньовенному введеннінітрогліцерину вимагає відміни препарату. При цьому необхідно опустити головнийкінець ліжка і трохи підняти ноги хворого. Артеріальний тиск, як правило,нормалізується протягом 15-20 хвилин після припинення введення нітрогліцерину,після чого можлива повторна інфузія з відповідною корекцією швидкості введенняпрепарату. Для корекції артеріального тиску можна застосовувати мезатон. Дляпрофілактики небажаної гіпотензії слід індивідуально і методично правильно, яксказано вище, підбирати швидкість введення препарату. Зниження рівняартеріального тиску може спостерігатися не тільки при підборі швидкостівведення нітрогліцерину, а й пізніше – на фоні тиску, який стабілізувавсяпочатково. Тому контроль артеріального тиску потрібно проводити не рідше 3-4разів за 1 годину протягом всього часу інфузії нітрогліцерину.

Протипоказання. Крововиливи у мозок, підвищенийвнутрішньочерепний тиск, виражена артеріальна гіпотензія (систолічний АТ нижче95 мм рт. ст.), індивідуальна непереносимість, закритокутова форма глаукоми,гостра судинна недостатність (шок, колапс), кардіогенний шок (при неможливостікорекції кінцево-діастолічного тиску лівого шлуночка за допомогоювнутрішньоаортальної контрапульсації чи застосування препаратів з позитивноюінотропною дією).

Взаємодія з іншимилікарськими засобами. Системи для інфузій, виготовлені з полівінілхлориду чиполіуретану, абсорбують препарат, що вимагає підвищення його дози. Не вступаютьу взаємодію з препаратом вироби з поліетилену, поліпропілену,політетрафторетилену і скла. Нітрогліцерин послабляє дію гепарину приодночасному застосуванні. Гіпотензивну дію препарату потенціюють іншівазодилататори, гіпотензивні препарати, антагоністи кальцію, циклічніантидепресанти, інгібітори МАО та алкоголь. Нітрогліцерин підсилюєметгемоглобінутворення у комбінації з іншими препаратами, що викликаютьутворення метгемоглобіну. При одночасному призначенні Нітрогліцерину ідигідроерготаміну концентрація останнього в крові може підвищуватися, що ведедо посилення його гіпотензивної дії.

Передозування. Надмірну артеріальнугіпотензію можна усунути шляхом зниження швидкості інфузії препарату чиприпинення його введення. Фармакологічні ефекти нітрогліцерину зберіга-ютьсяпротягом 5-10 хвилин після припинення інфузій. Якщо припинення інфузії неприносить бажаного ефекту, хворого слід покласти в горизонтальне положення зопущеним головним кінцем ліжка; у важких випадках показане застосуваннявазоконстрикторних засобів, допаміну. При метгемоглобінемії внутрішньовенновводять 0,1-0,15 мл 1 % розчину метиленового синього на 1 кг маси тіла.

Особливості застосування. При постійному застосуваннінітратів до них може розвиватися толерантність. Нітрогліцерин абсорбуєтьсяпластичними матеріалами, тому розчин готують у тарі зі скла.

Вагітність та періодлактації.

У період вагітності ігодування груддю застосовують тільки за суворими показниками.

Умови та термін зберігання. Зберігають у прохолодному,захищеному від світла місці, недоступному для дітей, подалі від вогню. СписокБ. Термін зберігання – 2 роки.