ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
бупівакаїн агетан
(bupivacaine AGUETTANT)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: bupivacaine;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин;
склад: 1 мл 0,25 % розчину містить бупівакаїну гідрохлориду моногідрату 2,5мг;
1 мл 0,5 % розчину містить бупівакаїну гідрохлориду моногідрату 5мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідроксид , вода дляін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Препарати для місцевої анестезії. Код АТС N01B B01.
Фармакологічні властивості. Бупівакаїн належить до групи амідних анестетиківтривалої дії.
Фармакодинаміка.
Протягом анестезії з інфільтрацією середня тривалість ефекту становить200 хв.
При епідуральній поперековій анестезії початок дії препаратуспостерігається через
5-10 хв, повне розповсюдження – через 20 хв, її тривалість – 200хв (0,25%) або 300 хв (0,5%).
Протягом периферичної блокади анестезія починається через 15-20 хв,тривалість ефекту широко варіює відповідно до різних чинникiв та становить від6 до 24 год з анестезією деяких нервових сплетінь. Аналгетична дiя триває iпiсля припинення анестезiї, таким чином зменшується потреба в пiсляоперацiйномузнеболюваннi.
Фармакокінетика.
Абсорбція та дифузія Бупівакаїну залежить від типу ін’єкції, профілюпацієнта, концентрації, дози.
Ступінь зв’язування з білками плазми крові (переважноальфа1-глюкопротеїном) досягає 95% стандартної терапевтичної дози.
Препарат проникає через плацентарний бар’єр: співвідношенняембріон:мати становить приблизно 1:3.
Бупівакаїн майже повністю метаболізується в печінці .
Приблизно від 5% до 10% препарату екскретується з сечею вактивній формі. Період напівелімінації становить від 2,5 до 3,5 год.
При епідуральній анестезії з застосуванням загальної дози 150 мг пікплазмової концентрації спостерігається через 10-30 хв, досягаючи приблизно 1мкг/мл.
При епідуральній анестезії в акушерстві з застосуванням доз від 50 мгдо 100 мг рівень концентрації в материнській плазмі досягає 0,4-0,8 мкг/мл.
При блокаді плечового сплетіння з застосуванням дози 150 мг пікконцентрації препарату в плазмі настає через 15-20 хв та досягає 1,5-1,7мкг/мл.
Концентрація препарату у венозній плазмі, при якій виникають першіознаки кардіальної та неврологічної токсичності, становить 1,6 мкг/мл.
Показання для застосування.
Місцева анестезія шляхом трансдермальної інфільтрації.
Регіональна анестезія: периферичні нервові блокади (тулуба та сплетінь)та центральні нервові блокади (епідуральна та спинальна), для хірургічноїанестезії або аналгезії, включаючи акушерські процедури.
Спосіб застосування та дози.
Дорослі
При будь-якомутипі анестезії доза початкової ін’єкції не повинна перевищувати 150 мг, за виняткомспинальної анестезії, коли початкова доза не повинна перевищувати 20 мг.
Ін’єкціяповторної дози може призвести до помітного зростання концентрації Бупівакаїну вплазмі крові за рахунок кумуляції. Таким чином, слід суворо дотримуватися такихінструкцій:
друга ін’єкціяне повинна виконуватися раніше, ніж через 45 хв;
повторна доза неповинна перевищувати третину максимальної початкової за умов, якщо проміжокчасу між ними становить 45 хв, і половину максимальної початкової дози за умов,якщо цей проміжок часу становить 90 хв;
починаючи зтретьої ін’єкції доза не повинна перевищувати третину максимальної початковоїза умов, якщо проміжок часу між ними становить 75 хв, і половину максимальної початковоїдози за умов, якщо цей проміжок часу становить 150 хв.
Пацієнтампохилого віку слід вводити знижені дози препарату, особливо за умов повторнихвведень.
Дози привихідному застосуванні у дорослих та дітей віком 12** років або більше
| Вид анестезії
| Розчин
| Звичайна доза* - максимальна доза (мг)
| Об’єм (мл)
|
| Локальна інфільтрація
| 0,25%
| 10 мг - 2 мг/кг
| Від 4 до 50
|
| Блокада периферичного нерва
|
| Міжреберна блокада
| 0,5%
| 10-15 на нерв
150 – верхня межа
| 2-3 на нерв
|
| Блокада сплетіння
| 0,25%
0,5%
| 62,5-150
100-150
| 25-40
20-30
|
| Блокада тулуба
| 0,25%
0,5%
| 12.5-50 залежно від нерва
25-100 залежно від нерва
| 5-20
5-20
|
| Епідуральна анестезія при хірургії грудної клітини
| 0,5%
| 25-50
| 5-10
|
| Епідуральна анестезія при поперековій хірургії, включаючи кесарів розтин
| 0,5%
| 75-150
| 15-30
|
| Тривала поперекова епідуральна аналгезія (післяопераційний біль, біль при пологах, при онкологічних захворюваннях тощо)
| 0,25%
| 12,5-18,5/год
максимальна доза/24 год: 400 мг
| 5-7,5/год
|
| Анестезія кінцівок при хірургічних втручаннях
| 0,5%
| 75-150
| 15-30
|
| Спинальна анестезія
| 0,5%
| 5-20
| 1-4
|
Примітки:* - включаючи тестову дозу; ** - або 40 кг.
Дози для дітей вікомдо 12 років. Максимальна доза 2мг/кг - незалежно від маси дитини, слід вводитине більш 150 мг за одну ін’єкцію.
Для дітей віком до 12 років при загальних хірургічних процедурах:локальна інфільтрація, периферична блокада, епідуральна анестезія припоперековій хірургії, анестезія кінцівок при хірургічних втручанняхвикористовують БупІвакаЇн АГетан 0,25%.
Особливу увагуслід приділяти запобіганню випадковому внутрішньосудинному введенню препарату.Основна доза повинна вводитися повільно приблизно 5 мл/хв, оскількиспостереження за життєвими функціями пацієнта утруднене через відсутністьмовного контакту. Якщо спостерігаються симптоми інтоксикації, ін’єкцію сліднегайно припинити.
Побічна дія. Побічні ефекти спостерiгаються рiдко, вірогідністьїх виникнення збільшується якщо застосовуються неадекватнi дози та недотримується технiка введення препарату.
Можут виникнути головний бiль, брадикардiя, гiпотензія. У поодинокихвипадках - алергiчнi реакцiї ( у важких випадках анафiлактичний шок).
Протипоказання. Бупівакаїн протипоказаний:
- для внутрiшньовенної регiональної анестезiї;
- при індивідуальній пидвищеноi чутливостi до будь-якого з компонентівпрепарату;
- особам з протипоказаннями для таких засобiв анестезії : захворюванняцентральної нервової системи, внутрiшньочерепна кровотеча, остеохондроз,спондилiти, туберкульоз, метастатичнi поразки хребта, септицемiя , iнфекцiйнiураження шкiри в мiсцi iн’єкцiї, порушення згортання кровi.
Передозування. Випадкове внутрішньовенне введення Бупівакаїну (помірнадоза, що визначається об’ємом ампули) може спричинити розвиток токсичнихефектів:
з боку центральної нервової системи – занепокоєння, тривожність,збудження, позіхання, парестезія, стан сп’яніння, тремор, відчуття страху,ністагм, логорея (базікання), головний біль, нудота, дзвін у вухах. У тяжкихвипадках можливі втрата свідомості та клоніко-тонічні судоми, гіпоксія тагіперкапнія настають незабаром після конвульсій як результат збільшеноїм’язової активності та розладів дихання. В особливо тяжких випадкахспостерігається апное;
з боку серцево-судинної системи – погiршення скоротливоïфункцiï міокарда, артеріальна гіпотензія, брадикардія, порушенняатріовентрикулярної провідності. Високі концентрації Бупівакаїну в плазміможуть спричинити вентрикулярну аритмію, аж до вентрикулярної фібриляції іасистолії.
Особливості застосування. Препарат застосовується в умовах стаціонару.Бупівакаїн мають право вводити лише анестезіологи або досвідчений персонал,ознайомлений із застосуванням та дією препарату.
Перед початкомпериферичних або центральних блокад та інфільтрації високих доз у пацієнтівповинна бути установлена внутрішньовенна канюля. Обладнання та медикаменти,необхідні для моніторингу і критичної реанімації, повинні бути доступні длянегайного застосування.
Пацієнти із серцево-судинними захворюваннями.
У таких пацієнтів препарат слід застосовувати знадзвичайною обережністю з метою запобiгання досягнення високих концентраційпрепарату в плазмі, які можуть спричинити виражені вентрикулярні аритмії, наприклад,тріпотіння-мерехтіння шлуночків або вентрикулярну тахiкардію, що може призвестидо вентрикулярної фібриляції.
Пацієнти з печінковою недостатністю.
Оскільки Бупівакаїн метаболізується у печінці,дозування може бути зменшене у пацієнтів з печінковою недостатністю та занеобхідності (наприклад, при епідуральній анестезії) повторних введень вонипроводяться при моніторингу стану пацієнта.
Пацієнти літнього віку.
Повторні введення препарату слід проводити зобережністю через можливість кумуляції внаслідок зменшеного кліренсу.
Застосування препарату в періоди вагітності та лактації
Питання щодопризначення препарату вагітним жінкам доцільно вирішувати індивідуально зурахуванням співвідношення необхідності лікування для жінки та потенційноїнебезпечності препарату для плода. Застосування Бупівакаїну слід уникатипротягом першого триместру вагітності. Не слід проводити парацервікальніблокади в акушерстві через ризик маткової гіпертонії з можливим впливом нановонародженого (гіпоксія).
Як і інші місцевіанестетики, Бупівакаїн потрапляє в грудне молоко. Проте, враховуючи низькіконцентрації препарату у материнському молоці, годування груддю може бутипродовжене під час регіональної анестезії.
Гіпоксіята гіперкаліємія збільшують ризик кардіотоксичності Бупівакаїну, що потребуєкорекції доз.
Ацидоззбільшує вільну фракцію Бупівакаїну, яка може потенціювати його нейро- такардіотоксичність.
Ниркованедостатність, що супроводжується ацидозом, збільшує ймовірність токсичної діїБупівакаїну.
У період застосування препарату пацієнту слід утримуватися відкерування транспортними засобами.
Особливі попередження
Спортсмени і спортсменки повинні бути попереджені, що цейпрепарат містить активну речовину, яка може спричинити позитивну реакцію приантидопінгових тестах.
Препарат містить 3,15 мг натрію в 1 мл, що слід враховувати прилікуванні пацієнтів, які перебувають на суворій низьконатрієвій дієті.
Рекомендовано застосовувати розчин при температурі приблизно 20°С, оскільки введення розчинів нижчої температури може бути болісним.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Бупівакаїн слід застосовувати з обережністюдля місцевої анестезії у пацієнтів, які отримують антиаритмічні засоби або іншімісцеві анестетики , через можливість сумації токсичних ефектів. Приодночасному застосуваннi з барбiтуратами можливе зменшення концентрацiїБупівакаїну в кровi.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці прикімнатній температурі , в оригiнальнiй упаковці. Термін придатності – 3 роки.
Не можна застосовувати препарат після дати, зазначеної на упаковці.