Состав и форма выпуска
1 мл раствора для инъекций содержит бупивакаина гидрохлорида 2,5 и 5 мг; во флаконах по 20 мл, в коробке 5 шт. (Маркаин); или 5 мг; в ампулах по 4 мл, в коробке или контурной ячейковой упаковке 5 шт. (Маркаин Спинал, Маркаин Спинал Хэви). Маркаин Спинал содержит также 8 мг/мл натрия хлорида, а Маркаин Спинал Хэви — 80 мг/мл декстрозы моногидрата.
1 мл раствора для инъекций — бупивакаина гидрохлорида 2,5 или 5 мг и адреналина 5 мкг (Маркаин адреналин); во флаконах по 20 мл, в коробке 5 шт.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - местноанестезирующее. Блокирует прохождение ионов натрия через соответствующие каналы мембраны нервного волокна, тормозит формирование и проведение болевого импульса.
Фармакокинетика
Липофилен; коэффициент распределения в среде масло/вода — 27,5. Концентрация в плазме — 0,4 мкг/мл на каждые вводимые 100 мг. Разрушается в печени, основные метаболиты — 2,6-пипеколиксидин и его производные. Объем распределения — 73 л, T1/2 — 2,7 ч. Показатель печеночной экскреции — 0,4. Cl — 0,58 л/мин. 6% выводится в неизмененном виде.
Показания
Маркаин, Маркаин Адреналин: регионарная анестезия и анальгезия (включая эпидуральную блокаду, проводниковую блокаду и инфильтрацию).
Маркаин Спинал, Маркаин Спинал Хэви: спинальная анестезия.
Противопоказания
Гиперчувствительность к местным анестетикам амидного типа. Противопоказан для проведения в/в анестезии по Биру.
Применение при беременности и кормлении грудью
Проходит через плацентарный барьер, частично проникает в грудное молоко.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: парестезия, слабость, параплегия, потеря контроля над сфинктерами (эффекты связаны с техникой проведения анестезии вне зависимости от типа используемого местного анестетика).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при передозировке или случайном внутрисосудистом введении — уменьшение сердечного выброса, брадикардия или тахикардия, желудочковые аритмии, нарушение проводимости (вплоть до блокады), фибрилляция и остановка сердца.
Аллергические реакции: редко, в самых тяжелых случаях — анафилактический шок.
Взаимодействие
Усиливает токсическое действие др. местных анестетиков или сходных с ними по структуре препаратов.
При одновременном применении адреналинсодержащих растворов с трициклическими антидепрессантами, некардиоселективными блокаторами, препаратами эрготаминового ряда, а также при сочетании с общей анестезией препаратами типа галотана возможно развитие длительной гипертензии.
Фенотиазины и бутирофеноны уменьшают прессорный эффект адреналина.
Способ применения и дозы
Инъекционно или инфузионно, доза зависит от типа блокады.
Меры предосторожности
Имеются сведения об остановке сердца или смерти при использовании для эпидуральной анестезии или периферической блокады. При проведении ретробульбарной анестезии при случайном попадании в субарахноидальное пространство возможна остановка дыхания. С осторожностью используют у пациентов с частичной или полной сердечной блокадой, прогрессирующим заболеванием печени, тяжелым нарушением функции почек, у ослабленных больных и лиц пожилого возраста. Местные анестетики, содержащие адреналин, используются с осторожностью у людей с патологическими состояниями, которые могут обостриться под воздействием адреналина, а также при выполнении блокад в областях, кровоснабжаемых артериями конечного типа или с нарушенным кровоснабжением. Следует избегать внутрисосудистого введения препарата.
Срок годности
3 года
Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 25 °C. Не замораживать.