ІНСТРУКЦІЯ

для медичногозастосування препарату

ОМНІКАЇН

(OMNICAINE)

основні фізико-хімічні властивості:прозорийрозчин;

склад: 1 мл розчину містить бупівакаїнугідрохлориду 5 мг; декстрози (увигляді моногідрату) 80 мг;

допоміжні речовини: натрію гідроксид, кислота хлористоводнева, вода дляін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Засоби для місцевоїанестезії. Код АТС N01B B.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Бупівакаїн має місцевоанестезуючівластивості. Блокує виникнення і проведення нервового імпульсу, підвищуючипоріг збудливості нервового волокна і зменшуючи величину потенціалу дії. Якслаба ліпофільна основа, проникає через ліпідну оболонку нерва всередину іпереходить у катіонну форму (через більш низький pH), інгібує натрієві канали.Вираженість анестезії залежить від діаметра мієлінізації конкретного нервовоговолокна і швидкості проведення імпульсу. Клінічна послідовність пригніченнярізних видів чутливості має такий вигляд: больова, температурна, тактильна,пропріоцептивна і порушення нейром’язової провідності. Потрапляючи в системнийкровоток, впливає на серцево-судинну систему і ЦНС. При внутрішньовенномувведенні великих доз спостерігається сповільнення провідності і пригніченняавтоматизму синусного вузла, виникнення шлуночкових аритмій і зупинка водіяритму. Відбувається зниження серцевого викиду (негативна інотропна дія),загального периферичного опору судин і АТ. Вплив на ЦНС виявляєтьсяпригніченням центрів довгастого мозку, в т.ч. дихального (можливі пригніченнядихання і кома), або стимулювальним впливом на кору головного мозку з розвиткомпсихомоторного збудження і тремору, що перетворюється в генералізовані судоми.

Фармакокінетика. Величина системної абсорбціїзалежить від дози, концентрації і об’єму розчину, що використовується, від шляхувведення, васкуляризації місця ін’єкції. Зв’язування з білками плазмиваріабельне і визначається кількістю препарату, що потрапив у системнийкровоток: чим нижча концентрація, тим більший зв’язок з білками. Проходитькрізь плацентарний бар’єр шляхом пасивної дифузії. Має велику спорідненість зпротеїнами крові (близько 95%), погано проходить крізь гістогематичні бар’єри(співвідношення плід – материнський організм становить 0,2-0,4). Залежно відспособів введення виявляється в значних кількостях у головному мозку, міокарді,печінці, нирках і легенях. При проведенні каудальної, епідуральної іпровідникової анестезії, максимальна концентрація (С_max) досягаєтьсячерез 30-45 хв., період напіввиведення (Т_1/2)у дорослих становить2,7 год, у новонароджених – 8,1 год. Підлягає біотрансформації в печінці шляхомкон’югації з глюкуроновою кислотою. Екскретується в основному нирками, прицьому 6% - в незміненому вигляді.

Місцева анестезія розвивається через 5 - 10 хвилин ітриває при міжреберній блокаді 7 – 14 годин; при епідуральній блокаді – 3 – 4години; при блокаді м’язів живота – 45 – 60 хвилин.

Показання для застосування.

Місцева анестезія шляхом трансдермальноїінфільтрації.

Регіональна анестезія: периферичні нервові блокади(тулуба та сплетінь) та центральні нервові блокади (епідуральна та спинальна),для хірургічної анестезії або аналгезії, включаючи акушерські процедури.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі

При будь-якомутипі анестезії доза початкової ін’єкції не повинна перевищувати 150 мг, завинятком спинальної анестезії, коли початкова доза не повинна перевищувати 20мг. Основна доза повинна вводитись повільно, зі швидкістю 20 – 25 мг захвилину, або підвищуючи дози при підтримці стійкого вербального контакту зпацієнтом.

Ін’єкціяповторної дози може призвести до помітного зростання концентрації Омнікаїну вплазмі крові за рахунок кумуляції. Таким чином, слід суворо дотримуватися такихінструкцій:

друга ін’єкціяне повинна виконуватися раніше, ніж через 45 хв;

повторна доза неповинна перевищувати третину максимальної початкової за умов, якщо проміжокчасу між ними становить 45 хв, і половину максимальної початкової дози за умов,якщо цей проміжок часу становить 90 хв;

починаючи з третьоїін’єкції доза не повинна перевищувати третину максимальної початкової за умов,якщо проміжок часу між ними становить 75 хв, і половину максимальної початковоїдози за умов, якщо цей проміжок часу становить 150 хв.

Пацієнтампохилого віку слід вводити знижені дози препарату, особливо за умов повторнихвведень.

 Дозипри вихідному застосуванні у дорослих та дітей віком 12** років і більше

Примітки: * - включаючитестову дозу; ** - або 40 кг.

Дози для дітейвіком до 12 років. Максимальна доза 2мг/кг - незалежно від маси дитини, слідвводити не більш 150 мг за одну ін’єкцію.

Для дітей віком до 12 років при загальниххірургічних процедурах: локальна інфільтрація, периферична блокада, епідуральнаанестезія при поперековій хірургії, анестезія кінцівок при хірургічнихвтручаннях використовують Омнікаїн 0,25% (тобто потрібно зменшувати дозупрепарату вдвічі).

Особливу увагуслід приділяти запобіганню випадковому внутрішньосудинному введенню препарату.Основна доза повинна вводитися повільно приблизно 5 мл/хв, оскількиспостереження за життєвими функціями пацієнта утруднене через відсутністьмовного контакту. Якщо спостерігаються симптоми інтоксикації, ін’єкцію сліднегайно припинити.

Побічна дія.

Побічні ефекти спостерiгаються рiдко, вірогідністьїх виникнення збільшується якщо застосовуються неадекватнi дози та недотримується технiка введення препарату.

Можуть виникнути алергiчнi реакції (у тяжкихвипадках анафiлактичний шок), тому необхідно проводити шкірні тести напереносимість.

При спінальній анестезії можливі гіпертензія табрадикардія через блокування симпатичної нервової системи. У поодинокихвипадках може виникнути зупинка серця. При глибокій спінальній анестезіїможливий параліч дихальних м’язів і зупинка дихання. Неврологічні ускладненнявключають занепокоєння, нервозність, запаморочення, нечіткість зору, тремор зподальшою млявістю, конвульсіями, втратою свідомості і зупинкою дихання. Можутьтакож бути нудота, блювання, озноб, звуження зіниць, шум у вухах.

Можливі також гіперкаліємія, ацидоз, затримкасечовипускання. У місці введення можливі подразнення, біль, почервоніння шкіри.

Протипоказання.

Омнікаїн протипоказаний:

- для внутрiшньовенної регiональної анестезії;

- при індивідуальній підвищеної чутливості добудь-якого з компонентів препарату (та добудь-якого місцевого анестезуючого засобу амідного типу);

- особам з протипоказаннями для таких засобiванестезії: захворювання центральної нервової системи, внутрiшньочерепнакровотеча, остеохондроз, спондилiти, туберкульоз, метастатичнi поразки хребта,септицемiя, iнфекцiйнi ураження шкiри в мiсцi ін’єкції, порушення згортаннякровi.

Передозування.

Випадкове внутрішньовенне введення Омнікаїну (помірнадоза, що визначається об’ємом ампули) може спричинити розвиток токсичнихефектів:

з боку центральної нервової системи – занепокоєння,тривожність, збудження, позіхання, парестезія, стан сп’яніння, тремор, відчуттястраху, ністагм, логорея (базікання), головний біль, нудота, дзвін у вухах. Утяжких випадках можливі втрата свідомості та клоніко-тонічні судоми, гіпоксіята гіперкапнія настають незабаром після конвульсій як результат збільшеноїм’язової активності та розладів дихання. В особливо тяжких випадкахспостерігається апное;

 з боку серцево-судинної системи – погiршенняскоротливоï функцiï міокарда, артеріальна гіпотензія, брадикардія,порушення атріовентрикулярної провідності. Високі концентрації Омнікаїну вплазмі можуть спричинити вентрикулярну аритмію, аж до вентрикулярної фібриляціїі асистолії.

Особливості застосування.

Препарат застосовується в умовах стаціонару. Омнікаїн мають правовводити лише анестезіологи або досвідчений персонал, ознайомлений іззастосуванням та дією препарату.

При застосуванні препарату повинна проводитись проба на чутливість.

Вона проводиться шляхом внутрішньошкірного введення0,2 мл препарату в ділянці передпліччя. Якщо протягом 20 – 30 хв. не виникаєбудь-яких алергічних реакцій, препарат можна вводити хворому.

Перед початкомпериферичних або центральних блокад та інфільтрації високих доз у пацієнтівповинна бути установлена внутрішньовенна канюля. Обладнання та медикаменти,необхідні для моніторингу і критичної реанімації, повинні бути доступні длянегайного застосування.

Для спинальноїанестезії в дозах, що перевищує 4мл, реакція не була вивчена, тому нерекомендовано перевищувати цю дозу.

Пацієнти із серцево-судинними захворюваннями.

У таких пацієнтів препарат слід застосовувати з надзвичайноюобережністю з метою запобiгання досягнення високих концентрацій препарату вплазмі, які можуть спричинити виражені вентрикулярні аритмії, наприклад,тріпотіння-мерехтіння шлуночків або вентрикулярну тахiкардію, що може призвестидо вентрикулярної фібриляції.

Пацієнти з печінковою недостатністю.

Оскільки Омнікаїн метаболізується у печінці, дозування може бутизменшене у пацієнтів з печінковою недостатністю та за необхідності (наприклад,при епідуральній анестезії) повторних введень вони проводяться при моніторингустану пацієнта.

Пацієнти літнього віку.

Повторні введення препарату слід проводити з обережністю черезможливість кумуляції внаслідок зменшеного кліренсу.

Застосування препарату в періоди вагітності та лактації

Питання щодопризначення препарату вагітним жінкам доцільно вирішувати індивідуально зурахуванням співвідношення необхідності лікування для жінки та потенційноїнебезпечності препарату для плода. Застосування Омнікаїну слід уникати протягомпершого триместру вагітності. Не слід проводити парацервікальні блокади вакушерстві через ризик маткової гіпертонії з можливим впливом нановонародженого (гіпоксія).

Як і іншімісцеві анестетики, Омнікаїн потрапляє в грудне молоко. Проте, враховуючинизькі концентрації препарату у материнському молоці, годування груддю можебути продовжене під час регіональної анестезії.

Гіпоксіята гіперкаліємія збільшують ризик кардіотоксичності Омнікаїну, що потребуєкорекції доз.

Ацидоззбільшує вільну фракцію Омнікаїну, яка може потенціювати його нейро- такардіотоксичність.

Ниркованедостатність, що супроводжується ацидозом, збільшує ймовірність токсичної діїОмнікаїну.

У період застосування препарату пацієнту слідутримуватися від керування транспортними засобами.

Особливі попередження

Спортсмени і спортсменки повинні бути попереджені, що цейпрепарат містить активну речовину, яка може спричинити позитивну реакцію приантидопінгових тестах.

Препарат містить 3,15 мг натрію в 1 мл, що слід враховувати прилікуванні пацієнтів, які перебувають на суворій низьконатрієвій дієті.

Рекомендовано застосовувати розчин при температуріприблизно 20 °С, оскільки введення розчинів нижчої температури може бутиболісним.

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.

Омнікаїн слід застосовувати з обережністю длямісцевої анестезії у пацієнтів, які отримують антиаритмічні засоби або іншімісцеві анестетики, через можливість сумації токсичних ефектів. Інгібітори МАО,трициклічні антидепресанти потенціюють ризик розвитку довготривалої гіпотензії.При одночасному застосуваннi з барбiтуратами можливе зменшення концентрацiїОмнікаїну в кровi.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому,захищеному від світла і недоступному для дітей місці, при температурі від15º - 25ºС.

Термін придатності - 2 роки.

Препарат не можна використовувати після закінчення терміну придатності!