ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

ДИПРОФОЛ

 (Diprofol)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: пропофол; 2,6 – диізопропілфенол;

основні фізико-хімічні властивості: біла або майже біла емульсія, що не маєолійних плям на поверхні і на зовнішній вигляд нагадує молоко;

склад: 1 мл емульсії містить пропофолу 10 мг;

допоміжні речовини: олія сої, гліцерин, лецитин яєчний, натрію гідроксид,вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Емульсія для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Засоби для загальної анестезії. Код ATC N01АХ10.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. При внутрішньовенному введенні в наркотичний станвнаслідок наркозу настає протягом 30 с, без ознак збудження. Після введенняпропофол розподіляється в тканинах організму, підлягає біотрансформаціїпереважно в печінці з утворенням неактивних кон’югатів. Механізм дії пропофолуостаточно не вивчений. Фармакологічна дія зумовлена неспецифічним впливом наліпіди мембран нейронів центральної нервової системи, внаслідок чогопорушується функція іонних каналів, у тому числі натрієвих. ПосилюютьсяГАМК-ергічні процеси в мозку. Відновлення свідомості після припинення діїпропофолу відбувається швидко.

Фармакокінетика. Пропофол є ліпофільною сполукою.Фармакокінетичні параметри препарату описуються за допомогою лінійної моделі,яка складається з 3 фаз. Перша фаза характеризується швидким розподіломпрепарату (від 2 до 4 хв), друга – швидким виведенням з організму (періоднапіввиведення становить від 30 до 60 хв) і третя – повільним перерозподіломпрепарату з слабко перфузованих тканин у кров. Препарат метаболізується впечінці з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться з сечею.

Показання для застосування. Для ввідного внутрішньовенного наркозу і дляпідтримання загальної анестезії. Для забезпечення седативного ефекту приштучній вентиляції легень, а також при проведенні хірургічних та діагностичнихпроцедур.

Спосіб застосування та дози. Для ввідного наркозу у дорослих пацієнтіввіком до 55 років середня доза звичайно становить 2 – 2,5 мг/кг маси тіла.Дорослим пацієнтам Дипрофол вводять внутрішньовенно по 40 мг кожні 10 с. допояви клінічних ознак наркозу. Для пацієнтів старше 55 років зазвичай необхідніменші дози препарату.

Для підтримуваня стану наркозу при постійній інфузіїдорослим вводять по 4 – 12 мг/кг маси тіла на годину.

При використанні Дипрофолу для забезпеченняседативного ефекту при штучній вентиляції легень у дорослих швидкість інфузіївстановлюють індивідуально. Як правило,

швидкість інфузії у межах 0,3 – 4,0 мг/кг на годинузабезпечує необхідний седативний ефект.

Для забезпечення седативного ефекту зі збереженням свідомості у дорослихпацієнтів під час проведення хірургічних та діагностичних процедур у більшостівипадків достатньо введення 0,5 – 1 мг/кг маси тіла протягом 1 – 5 хв.

Для підтримування седативного ефекту, як правило, достатня швидкістьінфузії у межах 1,5 – 4,5 мг/кг/год.

При застосуванні препарату для ввідного наркозу для дітей віком від 3до 16 років середня доза становить 2,5 – 3,5 мг/кг маси тіла. В більшостівипадків у дітей віком старше 8 років середня доза становить 2,5 мг/кг. Длядітей віком до 8 років дози препарату можуть бути вищими. Препарат дітямвводять повільно, доки не з’являться клінічні ознаки анестезії. Дозу коригуютьвідповідно до віку й маси тіла. Для підтримування наркозу дітям проводятьпостійну інфузію Дипрофолу з швидкістю 9 – 15 мг/кг на годину або вводятьпрепарат повторно болюсно в дозах, необхідних для підтримування адекватноїанестезії.

Препарат можна застосовувати нерозведеним або розводити (успіввідношенні 1:4) 5 % розчином глюкози. Тривалість безперервного введенняпрепарату не повинна перевищувати 12 год. Через 12 год необхідно замінитирозчин препарату та обладнання для його введення.

Побічна дія Під час інфузії можливі артеріальна гіпотензія,брадикардія, аритмія, короткочасне апное, рідко – судоми, опістотонус, парестезії,набряк легень, алергічні реакції, болючість у місці введення. У періодпробудження можливі головний біль, нудота, блювання, гарячка. У поодинокихвипадках можливі кашель, ларингоспазм, зміна кольору сечі, амбліопія, шкірнівисипи, свербіж, міалгія, гіперліпідемія, гіпомагніємія, лейкоцитоз, у місціін’єкції - флебіт, тромбоз.

Протипоказання. Алергічні реакції на введення Дипрофолу в анамнезі,період годуваня груддю та вагітність. Не застосовувати під час пологовоїдопомоги. Дипрофол не призначають дітям віком до 3 років, а також дітямбудь-якого віку для забезпечення седативного ефекту при проведенні штучноївентиляції легень.

Передозування. Проявляється бронхоспазмом, еритемою, пригніченнямсерцевої та дихальної систем. При передозуванні введення препарату негайноприпиняють. Пригнічення дихання ліквідують штучною вентиляцією легень. Припригніченні серцево-судинної системи збільшують швидкість введеннявнутрішньовенних рідин і вводять вазопресорні препарати.

 Особливості застосування. Дипрофол сумісний зі спинномозковою таепідуральною анестезією, звичайними засобами премедикації, міорелаксантами,інгаляційними анестетиками та аналгетиками. Використання Дипрофолу, як правило,вимагає додаткового призначення аналгетиків.

З обережністю Дипрофол призначають при гіповолемії,епілепсії, порушенні ліпідного обміну, при захворюваннях серцево-судинноїсистеми, органів дихання, печінки і нирок, а також пацієнтам літнього віку.

Для попередженнябрадикардії деяким пацієнтам під час введення Дипрофолу необхідно призначатим-холіноблокатори. Враховуючи швидке відновлення свідомості після припиненнядії препарату, дуже важливо, щоб введення препарату тривало до кінця процедури.

Післязастосування Дипрофолу пацієнт повинен певний час перебувати під наглядом лікаря.Пацієнтів слід обов’язково попередити про те, що здатність керуватитранспортними засобами, складними механізмами або підписувати документи, якімають юридичну силу, може бути порушена на деякий час після загальної анестезіїабо седативної дії препарату. Вживання алкоголю під час лікування препаратом недопускається.

При використанні Дипрофолу протягом тривалого часу рівень тригліцеридіву сироватці крові може підвищуватися. У пацієнтів, для яких існує ризикгіперліпідемії,

необхідновизначати рівень тригліцеридів у сироватці крові або скаламутнення сироватки.При корекції гіперліпідемії слід враховувати, що під час інфузії Дипрофолунадходить додаткова кількість ліпідів у вигляді складових частин розчину (1,0мл розчину препарату містить приблизно 0,1 г жиру).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Дози препарату можуть бути зменшені припремедикації наркотиками і при комбінації з опіоїдами та седативними засобами.Снодійні та седативні засоби можуть збільшувати рівень депресії центральноїнервової системи, що спричинена дією Дипрофолу. Препарат не можна змішувати збудь-якими розчинниками, крім 5 % розчину глюкози в ємностях ізполівінілхлориду або скла, а також лідокаїну для ін’єкцій у пластмасовихшприцах. Оскільки Дипрофол є емульсією, його не можна розводити до концентраціїменше 2 мг/мл, з метою запобігання ускладнень.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей,захищеному від світла місці при температурі від 15 до 30 ˚С. Заморожуванняне допускається.

Термінзберігання – 2 роки від дати виготовлення; відкритий нерозведений розчин – 12год; після розведення – 6 год.