ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

ТЕСТОСТЕРОНУ ПРОПІОНАТ

 (Testostеronepropionate)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Testostеrone propionate;3-оксоандрост-4-ен-17β-іл пропіонат;

основні фізико-хімічні властивості: маслянистарідина світло-зеленого або світло-жовтого кольору, зі специфічним запахом;

склад: 1 мл містить тестостерону пропіонату 0,01г або 0,05 г;

допоміжні речовини: етилолеат.

Форма випуску. Розчин для ін''єкцій, в етилолеаті.

Фармакотерапевтична група. Андрогени. ATC G03C.

Фармакологічні властивості. Тестостерону пропіонат проявляє специфічну андрогенну дію: стимулює розвиток і функціюзовнішніх статевих органів, передміхуровоїзалози, сім''яних пухирців, а також вториннихстатевих ознак у чоловіків (голос, волосяний покрив).Бере участь у формуванні конституції тіла і статевої поведінкиу чоловіків, посилює лібідо і потенцію,стимулює сперматогенез. Зменшує виділення лютеотропного та фолікулостимулюючогогормонів. Тестостерон є антагоністом жіночихстатевих гормонів - естрогенів, проявляє протипухлинну дію при пухлинах молочної залози ужінок. Чинить анаболічнудію, що проявляється в стимуляції синтезу білка,зменшенні відкладання жиру, затримці ворганізмі необхідних для синтезу білка калію,фосфору, сірки, посиленні фіксації кальцію вкістках і збільшенні м''язової маси. При достатньому білковому харчуванні стимулює виділення еритропоетину.

Фармакокінетика. Після внутрішньом’язового або підшкірноговведення повільно абсорбується з місцяін''єкції. Тестостерон, що циркулює в крові, потрапляє в органи-мішені, де відновлюється до 5-a-дигідротестостерону, що взаємодіє з рецепторамиклітинної мембрани і проникає в ядро клітини. До 98 % препарату в плазмі кровізв''язується з білками, в основному зглобулінами. Метаболізується в печінці домалоактивних і неактивних метаболітів, щовиводяться з організму із сечею. Приблизно 6 % препарату виводиться кишечникомв незмінному стані.

Показання для застосування. Замісна терапія при первинному і вторинному гіпогонадизмі,євнухоїдизмі; імпотенція ендокринного генезу, посткастраційнийсиндром, чоловічий клімакс; неплідність внаслідок порушення сперматогенезу, олігоспермія; остеопороз, викликаний недостатністюандрогенів, акромегалія,початкові стадії гіпертрофії передміхурової залози. Гормонозалежніпухлини у жінок (рак молочної залози,яєчників), клімактеричні розлади у жінок (у поєднанні з естрогенами); функціональні кровотечі при гіперестрогенізмі; мастопатії, що супроводжуютьсяпередменструальним болісним напруженням молочних залоз; ендометріоз, міоми матки. Лікування анемії у чоловіків та жінокпри неефективності етіотропної терапії (як доповнення до етіотропноголікування).

Як анаболічний засіб Тестостерону пропіонат показаний при різноманітних патологічних станах, що супроводжуються посиленим розпадом білків (хронічні інфекційні захворювання,виснаження, хірургічні втручання, важкі травми, переважно у чоловіків).

Спосіб застосування і дози. Чоловікам при євнухоїдизмі,вродженому недорозвиненні статевих залоз, видаленні їх хірургічним шляхом або врезультаті травми, а також при акромегаліїпризначають препарат внутрішньом''язово абопідшкірно по 25-50 мг через день або через 2 дні. Тривалістькурсу лікування залежить від ефективності терапії і характерузахворювання. Після поліпшення клінічної картини Тестостеронупропіонат вводять в підтримуючих дозах по 5-10мг щодня або через день. При імпотенції ендокринного генезу,а також при чоловічому клімаксі, що супроводжується судинними і нервовимирозладами, Тестотерону пропіонат призначають по 10 мг щодня або по 25 мг 2-3 рази натиждень протягом 1-2 місяців. Для лікування чоловічої неплідності препаратзастосовують в дозах по 10 мг 2 рази на тиждень протягом 4-6 місяців або по 50мг через день протягом 10 днів. При чоловічому клімаксі, що протікає патологічно, препарат призначають по 25 мг 2 рази натиждень протягом 2-х місяців з місячноюперервою. На початкових стадіях гіпертрофії передміхурової залози вводять по 10 мг один раз на 2дні протягом 1-2 місяців.

Жінкам віком понад 45 років при дисфункціональнихматкових кровотечах призначають по 10-25 мг через день протягом 20-30 днів доприпинення кровотечі і появи атрофічних клітинв піхвових мазках.

Побічна дія. Пріапізм,підвищене статеве збудження, посилення лібідо ічаста ерекція, гінекомастія; набряки, гіперкальціємія, запаморочення, нудота. У хлопчиків- передчасне статеве дозрівання зі збільшенням розмірів статевих органів, передчаснезакриття епіфізів кісток. Може розвиватися тромбофлебіт, холестатична жовтяниця, підвищення рівня амінотрансфераз, болісність в місці введення, почервоніння і свербіж. У жінок можутьспостерігатися явища маскулінізації (вірилізму): огрубіння голосу, надлишковий ріст волосся на обличчі і тілі, пастозністьобличчя.

Протипоказання. Індивідуальнанепереносимість препарату, рак передміхуровоїзалози, гінекомастія, порушення функціїпечінки і нирок, гіперкальціємія,серцева недостатність, виражена астенізаціяхворих, похилий вік чоловіків, препубертатний період у хлопчиків, періоди вагітності ілактації у жінок.

Передозування. При застосуванні препарату в підвищених дозах або протягом тривалогочасу можуть розвиватися побічні ефекти, описані у відповідному розділі. В цьомувипадку препарат відміняють, а після зникнення андрогензалежних побічнихефектів продовжують в зменшених дозах. У разі необхідності проводятьсимптоматичне лікування.

Особливості застосування. В процесі лікування необхідно контролювати стан хворих із серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією, епілепсією, мігренню, порушеннямфункції нирок.

Взаємодія з іншимилікарськими засобами. При комбінованому застосуванні з речовинами, що є індукторами мікросомальныхферментів печінки - барбітуратами, рифампіцином, карбамазепіном,фенілбутазоном, фенітоїном,ефект тестостерону може ослаблятися. При різковираженому гіпогонадизмі Тестостерону пропіонатможна комбінувати з препаратами, що стимулюють функцію щитовидної залози, естрогенами. Посилює дію анаболічнихзасобів, вітамінів, препаратів, що містять кальцій, фосфор.

Умови та термінзберігання. Зберігати взахищеному від світла та недоступному длядітей місці при температурі від 15 °С до 25 °С. У разі застигання препаратуампулу перед застосуванням необхідно нагріти до температури 20 °С.

Термінпридатності – 2 роки.