Состав и форма выпуска
| Раствор для инфузий | 1000 мл |
| L-аргинин | 28,9 г |
| L-аспарагиновая кислота | 1,33 г |
| сорбит | 50 г |
| никотинамид | 100 мг |
| рибофлавина 5- натрия фосфат | 12 мг |
| декспантенол | 20 мг |
| пиридоксина гидрохлорида | 80 мг |
| натрия бикарбонат | 3,108 г |
| (соответствует Na+ — 37 ммоль/л; HCO−3 — 37 ммоль/л) | |
| калия хлорид | 2,98 г |
| (соотвествует К+ — 40 ммоль/л; Cl− — 40 ммоль/л) | |
| L-яблочная кислота | 14,26 г |
| вода для инъекций | до 1000 мл |
во флаконах по 500 мл; в пачке картонной 1 флакон.
Описание лекарственной формы
Прозрачный раствор желтого цвета.
Характеристика
Средство для парентерального питания больных с гипераммониемией.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - гипоазотемическое, гепатопротективное, восполняющее дефицит аминокислот, углеводов и электролитов, восполняющее дефицит витаминов группы B, дезинтоксикационное. Действие определяется свойствами входящих в состав препарата компонентов. L-аргинин и L-яблочная кислота влияют на процессы метаболизма. L-аргинин способствует превращению аммиака в мочевину, связывает токсичные ионы аммония, образующиеся при катаболизме белков в печени. L-яблочная кислота необходима для регенерации L-аргинина в этом процессе и в качестве энергетического источника — для синтеза мочевины. Сорбит в организме превращается во фруктозу и служит для восполнения энергетических затрат организма и для синтеза гликогена. Рибофлавин (витамин B2) превращается во флавинмононуклеотид и флавинадениндинуклеотид. Оба метаболита фармакологически активны и в составе коферментов играют важную роль в окислительно-восстановительных реакциях. Никотинамид переходит в депо в форме пиридин-нуклеотида, который играет важную роль в окислительных процессах организма. Совместно с лактофлавином никотинамид участвует в промежуточных процессах метаболизма, в форме нуклеотида трифосфопиридина — в синтезе белка. Снижает содержание ЛПОНП и ЛПНП, и в то же время повышает уровень ЛПВП, поэтому используется в терапии гиперлипидемий. Декспантенол, как кофермент А, являясь основой межуточных процессов метаболизма, участвует в метаболизме углеводов, глюконеогенезе, катаболизме жирных кислот, в синтезе стерола, стероидных гормонов и порфирина. Пиридоксин (витамин В6) является составной частью многих ферментов и коферментов, играет значительную роль в процессах метаболизма углеводов и жиров, необходим для образования порфирина, а также синтеза гемоглобина и миоглобина.
Фармакокинетика
Аргинин метаболизируется в печени, в результате гидролиза образуются мочевина и орнитин. Выделяется в ходе клубочковой фильтрации и почти полностью реабсорбируется в почках.
Рибофлавин (витамин В2) распределяется во всех тканях организма (наибольшее количество обнаруживается в миокарде, печени, почках), проникает через плаценту и поступает в молоко матери. В организме переходит во флавинмононуклеотид, а затем — флавинадениндинуклеотид, около 60% этих нуклеотидов связано с протеинами плазмы. Выделяется с мочой частично в форме метаболита. При высоких концентрациях рибофлавина бóльшая его часть выделяется в неизменном виде. У взрослых с мочой выделяется около 12%.
Никотинамид быстро всасывается, распределяется во все ткани, проникает через плаценту, поступает в молоко матери. Метаболизируется в печени с образованием основного метаболита — N-метилникотинамида. Никотинамид и его метаболиты выделяются с мочой.
D-пантенол в организме образует активный метаболит — пантотеновую кислоту. Около 70% пантотеновой кислоты выделяется с мочой.
Пиридоксин в форме активных метаболитов накапливается в печени. Бóльшая часть из совокупного количества пиридоксина в организме находится в мышцах, затем — в печени и ЦНС. Проникает через плаценту и в молоко матери. Пиридоксинфосфат в крови находится в связанном виде с сывороточными альбуминами. После резорбции в печени трансформируется в активные метаболиты — пиридоксальфосфат и пиридоксаминфосфат.
Инактивированные метаболиты пиридоксина выделяются с мочой. Из в/в введенного пиридоксина около 2% выделяется с желчью.
Сорбит метаболизируется преимущественно в печени до фруктозы, однако часть может метаболизироваться прямо в декстрозу.
Показания
Парентеральное питание больных с печеночной недостаточностью: печеночная кома и прекома, гепатит (острый или хронический), цирроз печени, печеночная энцефалопатия, состояние после наложения портокавального анастомоза, кровотечение из варикозно-расширенных вен пищевода, повышение уровня аммиака в крови после массивных повреждений тканей (ожоги).
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, острая и хроническая почечная недостаточность, сердечная недостаточность, гемофилия, терминальный илеит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (фаза обострения); подагра, сахарный диабет, холецистит.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные отсутствуют.
Побочные действия
Тошнота, рвота, повышенная утомляемость, потливость, гипертермия, цианоз, снижение АД, тахикардия, аллергические реакции, гиперкалиемия (при хронической почечной недостаточности и у больных с тяжелыми заболеваниями печени), гипофосфатемия (при сахарном диабете).
Взаимодействие
Одновременное применение аргинина с тиазидными диуретиками и аминофиллином увеличивает содержание инсулина в крови. Эстрогены и пероральные контрацептивы могут вызвать повышение уровня гормона роста, вызванное аргинином, и ослабить глюкагоновый и инсулиновый ответ на аргинин. Одновременное применение аргинина со спиронолактоном вызывает тяжелую гиперкалиемию. Аргинин несовместим с тиопенталом натрия.
Изониазид, пеницилламин, пероральные контрацептивы уменьшают метаболизм и биологическую доступность пиридоксина.
Рибофлавин несовместим со стрептомицином, ослабляет эффект доксициклина, тетрациклина, окситетрациклина, эритромицина и линкомицина.
Способ применения и дозы
В/в, капельно, дозу устанавливают индивидуально. Обычно назначают 500 мл со скоростью 40 капель/мин; введение можно повторять каждые 12 ч.
Особые указания
Аргинин может привести к уменьшению концентрации фосфора и увеличению концентрации калия в плазме. Эти изменения особенно выражены у больных сахарным диабетом. Инсулин препятствует гиперкалиемии, вызываемой аргинином, поэтому больным в стрессовых состояниях, а также больным сахарным диабетом типа 1 или 2, получающим Гепасол А, необходимо вводить инсулин. В период терапии необходим контроль за содержанием калия в крови.
Срок годности
3 года
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.