ІНСТРУКЦІЯ

для медичногозастосування препарату

ЦИТАГЕКСАЛ®

 (CITAGEXAL®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: citalopram;1-[3-(диметиламіно)пропіл]-1-(n-фторфеніл)-5-фталанкарбонітрил;

основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 10 мг: білі круглі таблетки, вкритіоболонкою, без насічки та гравіювання;

таблетки по 20 мг: білі довгасті, двоопуклітаблетки, вкриті оболонкою, з насічкою на одному боці та гравіюванням “С20” –на іншому;

таблетки по 40 мг: білі довгасті, двоопуклітаблетки, вкриті оболонкою, з насічкою на одному боці та гравіюванням “С40” –на іншому;

склад: 1 таблетка містить циталопраму гідробромід укількості, що відповідає 10 мг, або 20 мг, або 40 мг циталопраму;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактозимоногідрат, коповідон, гліцерин 85%, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат,натрію крохмаль гліколят, гіпромелоза, макроголь 6000, титану діоксид (Е171),тальк.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Селективні інгібітори зворотногонейронального захоплення серотоніну. Код АТС N06A B04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Циталопрам - антидепресант,селективний інгібітор зворотного захоплення 5-гідрокси-триптаміну (5-НТ;скротонін), блокує гістамінні, м-холіно- та адренорецептори, незначною міроюінгібує цитохром Р450. Нормалізує емоційну сферу, покращує патологічно зміненийнастрій, усуває меланхолію. Стимулює рухову активність і прискорює процесимислення при депресіях.

При довготривалому прийомі циталопраму зниженняефекту пригнічення зворотного захоплення 5-НТ не спостерігається.

Циталопрам майже не впливає на нейрональне зворотнезахоплення норадреналіну, дофаміну та гамма-аміномасляної кислоти.

Циталопрам є біциклічною похідною ізобензофурану та немає хімічної спорідненості з трициклічними та тетрациклічними або іншимивідомими антидепресантами.

Фармакокінетика. Циталопрам при застосуваннівнутрішньо швидко абсорбується, його біодоступність становить близько 80%.Максимальна концентрація у плазмі досягається через 4 (1 - 7) год післяприйому. Абсорбція не залежить від прийому їжі. Об’єм розподілу становить 12 -17 л/кг. Зв’язування з білками - менше 80%. Метаболізм досягається шляхомдиметилювання, дезамінування та окислення. Незмінений циталопрам є основноюсполукою у плазмі крові; його кінетика є лінійною. Постійна концентрація уплазмі досягається через 1 - 2 тижні від початку лікування. Булапродемонстрована наявність лінійного зв’язку між рівноваговими концентраціями вплазмі та прийнятою дозою. При дозі 40 мг на добу середня концентрація в плазмістановить приблизно 300 ммоль/л. Період напіввиведення препарату становить 1,5доби. Циталопрам переважно виділяється через печінку (85%), а також, частково,нирками (15%). 12 - 23% загальної прийнятої дози виділяється із сечею унезміненому вигляді.

У пацієнтів літнього та похилого віку у зв’язку іззниженням метаболізму відмічається збільшення періоду напіврозпаду у плазмікрові та зменшення кліренсу креатиніну.

Виділення циталопраму відбувається більш повільно упацієнтів з печінковою недостатністю. Період напіврозпаду у плазмі крові тарівновагові концентрації в плазмі збільшуються приблизно вдвічі у порівнянні зпацієнтами з нормальною функцією печінки.

Виділення циталопраму відбувається більш повільно упацієнтів з незначною або помірною нирковою недостатністю, при цьому загальнофармакокінетика циталопраму не змінюється.

Показання для застосування. Лікування депресій різної етіології (удорослих). Панічні розлади.

Спосіб застосування та дози. Препарат приймають щоденно, один раз надобу. Таблетки ЦитаГексал^® можна приймати у будь-який час протягомдня, незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Рекомендована початкова доза для дорослих становить20 мг на добу. За необхідності доза може бути підвищена до 40 мг на добу,залежно від індивідуальної реакції пацієнта.

Для пацієнтів літнього та похилого віку дозунеобхідно зменшити наполовину, до 10 - 20 мг на добу.

За наявності незначних або помірних порушень функціїнирок будь-якої корекції дози не потрібно.

Пацієнтам з порушеннями функції печінки слідпризначати початкову дозу 10 мг на добу. Доза не повинна перевищувати 30 мг надобу. За цими пацієнтами слід постійно спостерігати.

Антидепресивний ефект розвивається не раніше, ніж за2 тижні від початку лікування. Терапію слід проводити, доки у пацієнта будевідсутня симптоматика протягом 4 - 6 місяців. Препарат відміняють повільно іпоступово.

Зниження дози проводити протягом 1 - 2 тижнів.

Побічна дія. Побічні ефекти препарату, як правило, єкороткочасними та незначними. Вони спостерігаються протягом першого-другоготижня лікування та безслідно минають у міру одужання пацієнта.

Найчастіше спостерігаються такі побічні ефекти: сонливість, інсомнія,ажитація, нервозність, головний біль, тремор, запаморочення; пальпітація;нудота, сухість у роті, запор, діарея; посилене потовиділення; порушенняакомодації; астенія.

Рідко: дисомнія, порушення концентрації уваги, нічніжахи, амнезія, тривожність, зниження лібідо, підвищення апетиту, анорексія,апатія, суїцидальні спроби; мігрень, парестезії; тахікардія, ортостатичнагіпотензія, гіпотензія, гіпертензія; диспепсія, блювання, біль у животі,слабкість, підвищена слинотеча; порушення сечовиділення, поліурія; зниження абозбільшення маси тіла; риніт, синусит; порушення еякуляції, порушення оргазму ужінок, дисменорея, імпотенція; екзантема, свербіж; порушення зору; порушеннясмаку; втомлюваність, позіхання.

У поодиноких випадках: ейфорія, підвищення лібідо;екстрапірамідні порушення, судоми; брадикардія; підвищення активностіпечінкових трансаміназ; кашель; фоточутливість; дзвін у вухах; міалгія,алергічні реакції, непритомність, загальна слабкість.

Протипоказання. Підвищена чутливість до циталопраму. Нестабільнаепілепсія. Хворі з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв).Пацієнти, які отримують супутню терапію інгібіторами МАО, включаючи селегілін,що перевищують 10 мг на добу. Вагітність, період лактації (на період лікуваннягодування груддю припиняють); діти до 18 років.

Передозування.

Симптоми: сонливість, порушення артикуляції, кома,ступор, судоми, посилене потовиділення, синусова тахікардія, ціаноз,гіпервентиляція легенів, нудота, блювання, зрідка – зміни ЕКГ.

Лікування: викликати блювання шляхом застосуванняактивованого вугілля, а також використовуючи осмотичні проносні засоби (у томучислі натрію сульфат). Можливо промивання шлунка. У разі непритомності пацієнтаслід використати інтубацію. Проводити загальні підтримуючі заходи, забезпечитимоніторинг функцій серцево-судинної та дихальної систем. Терапія -симптоматична.

Специфічного антидоту немає.

Особливості застосування. Лікування інгібіторами МАО можна призначатине раніше, ніж за 14 днів після закінчення лікування препаратом ЦитаГексал^®.

На початку лікування препаратом можливі проявиінсомнії та ажитації. У цих випадках слід проводити титрування дози.

Необхідна обережність при одночасному застосуванніантикоагулянтів і препаратів, що впливають на функцію тромбоцитів, нестероїднихпротизапальних засобів, ацетилсаліцилової кислоти, дипіридамолу та тиклопідину,а також інших препаратів, що підвищують ризик розвитку кровотечі.

У хворих на цукровий діабет лікування препаратамиСІ33С може порушувати регуляцію рівня цукру. У цих випадках необхідна корекціядози інсуліну або пероральних антидіабетичних засобів.

При розвитку судом лікування препаратом слід негайновідмінити.

За хворими на контрольовану епілепсію слідвстановити ретельне медичне спостереження.

Препарат з обережністю призначають пацієнтам зманією/гіперманією в анамнезі. На початку маніакальної фази лікуванняприпиняють.

В процесі лікування депресивних станів у хворих напсихоз можуть посилитись прояви психотичних симптомів.

Таблетки, вкриті оболонкою, містять лактозу.Пацієнтам із рідкісною спадковою формою непереносимості галактози, дефіцитулактози Лаппа або порушеннями абсорбції глюкози та галактози не слід призначатицей препарат.

Вплив на здатність керувати автотранспортом абопрацювати з потенційно небезпечними механізмами.

Під час лікування слід утримуватися від керуванняавтотранспортом та роботи з потенційно небезпечними механізмами (зменшуєтьсяздатність концентрувати увагу і збільшується час реакції).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Існування несумісних хімічних комбінацій небуло виявлено.

Одночасний прийом циталопраму та інгібіторів МАОможе спричинити виникнення гіпертензивних кризів (серотоніновий синдром).

Циталопрам не можна призначати разом з іншими серотонінергічнимизасобами, зокрема суматриптаном або іншими триптанами, трамадолом,окситриптаном і триптофаном.

Циметидин спричинює помірне підвищення рівнясередніх рівноважних концентрацій циталопраму. Тому слід звертати увагу на цейфакт за умов одночасного прийому високих доз цих лікарських засобів.

Не виявлено існування взаємодії препарату з літієм,а також будь-якої фармакокінетичної взаємодії, що може мати клінічні наслідки,з фенотіазинами або трициклічними антидепресантами.

Одночасний прийом циталопраму та метопрололу(субстрат CYP2D6) призводить до двократного збільшення рівня метопрололу вплазмі. При цьому не спостерігається будь-якого клінічно значущого впливу накров’яний тиск або частоту серцевих скорочень.

У клінічних дослідженнях не було виявленофармакокінетичної взаємодії циталопраму з одночасно введеними хворомубензодіазепінами, нейролептиками, аналгетиками, літієм, антигістамінними таантигіпертензивними препаратами, бета-блокаторами та іншими серцево-судиннимилікарськими засобами.

Не виявлено взаємного впливу концентраційциталопраму та іміпраміну в плазмі, хоча рівень дезипраміну – основногометаболіту іміпраміну – в плазмі збільшується. У цьому разі слід зменшити дозудезипраміну.

Не виявлено будь-якої фармакодинамічної абофармакокінетичної взаємодії між циталопрамом і алкоголем. Однак комбінаціяциталопраму та алкоголю є небажаною.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці притемпературі не вище 25 ^оС. Термін придатності – 3 роки.