ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
КЕТОТИФЕН
(Ketotіfen)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ketotіfen;4-(1-метилпіперидин-4-іліден)-4,9-дигідро-10 Н-бензо-[4,5]-циклогепта-[1,2-b]-тіофен-10-онфумарат;
основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або із злегка жовтуватимвідтінком рідина, з специфічним запахом;
склад: 5 мл сиропу містять 1 мг кетотифену;
допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат,сорбітол, динатрію фосфату додекагідрат, кислота лимонна моногідрат, спиртетиловий, ароматизатор харчовий малиновий, вода очищена.
Форма випуску. Сироп.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування.Код АТС R06A X17.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Кетотифен справляє мембраностабілізувальну,протиалергічну, протигістамінну дію. Механізм дії кетотифену зумовленийпригніченням вивільнення біологічно активних речовин гладкими клітинами та базофілами(гістаміну, лейкотрієнів тощо), пригніченням сенсибілізації еозинофільнихгранулоцитів цитокінами, блокуючи їх міграцію у вогнища запалення. Препаратстримує розвиток гіперреактивності дихальних шляхів, яка зумовлена активацієютромбоцитів під впливом фактора активації тромбоцитів (ФАТ) або алергенів.Препарат інгібує фосфодіестеразу, підвищує рівень цамф у клітинах. Кетотифензумовлює неконкурентну блокаду Н1-гістамінових рецепторів. Ефективнопопереджує бронхоспазм, зменшує потребу у застосуванні кортикостероїдів,бронходилятаторів. Бронхолітичної дії не має. Терапевтичний ефект після прийомупрепарату розвивається повільно, протягом 1-2 місяців.
Фармакокінетика. при прийомі внутрішньо кетотифен всмоктується майжеповністю. Головний метаболіт кетотифену N-глуронід практично нетоксичний.Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2-4 години.Зв’язування з білками становить близько 75 %. Виведення кетотифену з організмумає двофазний характер: перший період напіввиведення становить 3-5 годин,другий – 21 годину. 60-70 % препарату екскретується нирками та 30-20 % –печінкою у вигляді метаболітів, 10 % препарату виводиться у незміненомувигляді. Протягом 48 годин із сечею виводиться основна частина прийнятоїразової дози препарату. Характер метаболізму у дітей такий же, як у дорослих,однак кліренс більш високий. Тому дітям старше 3 років потрібна така ж добовадоза, як і дорослим.
Показання для застосування. Профілактика нападів бронхіальної астми, алергійнихбронхітів, астматичних ускладнень при сінній пропасниці, алергійних дерматозах;алергійний риніт і кон’юнктивіт, кропив’янка.
Спосіб застосування та дози. Препарат призначають дорослим та дітямстарше 14 років по 1 - 2 мг кетотифену 2 рази на добу. Дітям від 6 місяців до3-х років препарат призначають 2 рази на добу по 0,0125 мг кетотифену на 1 кгмаси тіла. Дітям старше 3-х років препарат призначають 2 рази на добу по 0,025мг кетотифену на1 кг маси тіла. Необхідну дозу відміряють за допомогоюдозуючого пристрою з ціною поділки 0,1 мл.
Побічна дія. При застосуванні препарату може виникнутисонливість, сухість у роті, легке запаморочення, уповільнення психічнихреакцій, які зникають після декількох днів прийому. Зрідка спостерігаєтьсязбільшення маси тіла, зумовлене підвищенням апетиту; диспептичні розлади,тромбоцитопенія, дизурія, цистит.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату, вагітність,лактація, діти до 6 місяців.
Передозування. Характеризується сонливістю, сплутаністюсвідомості, порушенням орієнтації, тахікардією, артеріальною гіпотензією,підвищеною збудливістю, судомами (особливо у дітей), коматозним станом. Припередозуванні рекомендується призначення блювотних засобів, промивання шлунка,призначення активованого вугілля, сольових проносних; у разі потреби проводятьсимптоматичне лікування та контроль за станом серцево-судинної системи, призбудженні або судомах призначають барбітурати короткої дії або бензодіазепіни.
Особливості застосування. Хворі, які приймають Кетотифен, повинніутримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, пов’язаних знеобхідністю підвищеної концентрації уваги; під час лікування препаратомнеобхідно відмовитися від керування транспортними засобами. На початкулікування Кетотифеном не слід різко відміняти протиастматичні засоби, особливосистемні глюкокортикостероїди (ГКС), у зв’язку з можливим розвиткомнедостатності кори надниркових залоз. Під час лікування кетотифеном необхідноуникати вживання алкоголю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Кетотифен може підсилювати дію седативних,снодійних, антигістамінних засобів і алкоголю. При застосуванні Кетотифену можезнижуватися потреба в глюкокортикостероїдах і бронхолітиках у хворих набронхіальну астму. Одночасний прийом кетотифену з пероральнимипротидіабетичними засобами спричинює розвиток тромбоцитопенії.
Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла місці притемпературі не вище 25 °С. Термін придатності - 3 роки.