IНСТРУКЦIЯ
для медичного застосуванняпрепарату
КЕТОТИФЕН
(KETOTIFENUM)
Загальна характеристика:
мiжнародна та хімічна назви: ketotifen;[4,9-дигідро-4-(1-метил-4-піперидиліден)-10Н-бензо-[4,5]-циклогепта-[1,2-b]-тіофен-10-он (гідрофумарат)];
основнi фiзико-хiмiчні властивостi: таблетки білого зі злегка сіруватимвідтінком кольору;
склад: 1 таблетка містить кетотифену фумарату – 0,001 г;
допоміжні речовини: цукор молочний, целюлоза мікрокристалічна, магніюстеарат, тальк, аеросил.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування.
Код АТС R06A X17
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Кетотифензапобігає викиду біологічно активних речовин (гістаміну, лейкотрієнів,лімфокінів, повільно реагуючої субстанції анафілаксії) опасистими клітинами.
Препарат пригнічує сенсибілізаціюеозинофільних гранулоцитів рекомбінантними цитокінами людини і накопиченняеозинофілів у дихальних шляхах.
Кетотифен пригнічуєгіперреактивність дихальних шляхів, пов’язану із впливом факторів активаціїтромбоцитів і/або дією алергенів.
Кетотифен викликає значну і тривалунеконкурентну блокаду Н1-гістамінових рецепторів.
Фармакокінетика. Препарат при прийомі внутрішньо всмоктується практичноповністю, біодоступність його становить приблизно 50 % за рахунок ефектупервинного проходження крізь печінку. Час досягнення максимальної концентраціїв плазмі крові становить 2-4 год, зв’язування з білками плазми крові становить75 %. Кетотифен виділяється із організму в дві фази, причому періоднапіввиведення короткої фази становить 3-5 год, а більш подовженої – 21 год.Основна частина прийнятої дози виводиться із сечею протягом 48 годин у виглядіметаболітів (60-70 %). Головний метаболіт – N-глюкуронід – практично не маєфармакологічної активності. Характер метаболізму препарату у дітей такий, як іу дорослих, однак кліренс кетотифену більш високий.
Показання для застосування. Кетотифен призначають дляпрофілактики бронхоспазму, астматичних нападів і гострих алергічних реакцій(гостра і хронічна кропив’янка, атопічний дерматит, риніт, кон’юнктивіт), длязменшення дози і/або відміни гормональних препаратів (глюкокортикостероїдів) ібронходилататорів при їх спільному застосуванні. Терапевтичний ефект призастосуванні Кетотифену розвивається повільно, протягом 1-2 місяців. Кетотифенне ефективний у плані купірування нападу астми, що почався або гострогоалергічного стану.
Спосіб застосування та дози. Препарат призначають дорослим внутрішньо по1 таблетці 2 рази на день – вранці та ввечері під час прийому їжі. Принеобхідності добову дозу збільшують до 4 мг, розділивши на 2 прийоми. Дітям увіці старше 3 років препарат призначають по 1 мг 2 рази на добу.
Побічна дія. При прийомі препарату можез’явитись сонливість, сухість у роті, запаморочення, уповільнення психічнихреакцій, яке зазвичай зникає після декількох днів прийому. Дуже рідкоспостерігається збільшення маси тіла, яке зумовлене підвищенням апетиту.
Протипоказання. Кетотифен не слід застосовуватиу дітей віком до 3 років, при вагітності, в період лактації, при підвищенійчутливості до кетотифену.
Передозування. Симптоми гострогопередозування кетотифену - стан сплутаної свідомості і дезорієнтація,тахікардія і зниження артеріального тиску, судоми і підвищена збудливість(особливо у дітей), сонливість і тяжкий седативний ефект, кома.
Лікування передозування кетотифенусимптоматичне: промивання шлунку, моніторінг показників серцево-судинноїсистеми. У випадку психомоторного збудження і розвитку судомного синдромупризначають барбітурати з коротким часом дії і бензодіазепіни.
Особливості застосування. Пацієнти, які приймаютькетотифен, повинні утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності,які потребують підвищеної уваги (водіння транспортних засобів, робота намашинах і механізмах, тощо).
Вагітність і лактація.
Застосування препарату протипоказане.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При сумісному застосуванні препарату з пероральнимисахарознижуючими засобами можливий розвиток тромбоцитопенії, у зв’язку з чимнеобхідно проводити постійний контроль кількості тромбоцитів у крові.
При сумісному застосуваннікетотифен посилює дію седативних, снодійних, протигіс-тамінних препаратів,алкоголю.
Умови та термiн зберiгання. Зберігати в захищеному від світла місці,недоступному для дітей. Термін зберігання – 3 роки.