ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

КЕТОТИФЕН-ЛХ

(KETOTIFEN-LH)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назва: ketotifen;[4,9-дигідро-4-(1-метил-4-піперидиніліден)-1ОН-бензо [4,5]циклогепта[1,2-b]тіофен-10-он];

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого обо майже білого кольорудвоопуклої форми з гладкою поверхнею;

склад: 1 таблетка містить кетотифену фумарату в перерахунку на кетотифен –0,001 г;

допоміжні речовини: тальк, целюлоза мікрокристалічна, лактозимоногідрат, магнія стеарат, кремнію діоксид колоїдний (аеросил).

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування.

Код АТС R06A X17.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Кетотифен пригнічує дію деяких ендогенних медіаторівзапалення і таким чином виявляє протизапальну дію; не має бронхорозширювальногоефекту. Кетотифен подавляє вивільнення медіаторів алергії, таких як гістамін ілейкотрієни, пригнічує сенсибілізацію еозинофільних гранулоцитів цитокінами,приводячи до пригнічення міграції еозинофільних гранулоцитів у ділянкизапалення. Пригнічує розвиток гіперреактивності дихальних шляхів, пов’язаних якз активацією тромбоцитів під впливом ФАТ (фактора активізації тромбоцитів), такі стимуляцією симпатоміметиками або алергенами. Кетотифен-ЛХ – сильнодіючийпротиалергійний засіб, що неконкурентно блокує гістамінові Н₁-рецептори,тому Кетотифен-ЛХ можна також застосовувати замість їх класичних антагоністів.

Фармококінетіка. Після прийому внутрішньо Кетотифен-ЛХвсмоктується практично повністю. Біодоступність становить приблизно 50%, щопов’язано з метаболізмом при “першому проходженні” через печінку. Пікконцентрації в плазмі крові відзначається через 2-4 години. Зв’язування збілками плазми становить 75%. Головним метаболітом є кетотифен-N-глюкуронід,який практично не має фармакологічної активності. Характер метаболізму у дітейтакий як і в дорослих, однак кліренс більш високий, тому дітям старше 3 роківпотрібна така ж доза, як і дорослим. Виведення препарату з організмувідбувається у дві фази: більш коротка фаза має період напіввиведення 3-5годин; довша фаза – 21 годину. Протягом 48 годин з сечею виводиться основначастина прийнятої разової дози: 1% – у незмінному вигляді і 60–70% – у виглядіметаболітів.

Прийом їжі невпливає на біодоступність Кетотифену.

Показання для застосування. Профілактика нападів бронхіальної астми(усіх форм, включаючи змішану), алергічного бронхіту, астматичних симптомів присінній гарячці. Профілактика та лікування алергічного риніту, атопічногодерматиту.

Спосіб застосування та дози. Дорослим призначають зранку таувечері по 1 мг під час їжі, при необхідності збільшують дозу до 2 мг. Якщохворий схильний до седативного

ефекту, рекомендується повільне підвищення дози протягом першого тижнялікування – початкова доза по 0,5 мг два рази на добу з подальшим їїзбільшенням до повної терапевтичної. Дітям старше 3 років призначають по 1 мг 2рази на день.

Для осіб похилого віку будь-яких особливих рекомендацій щодозастосування не потрібно.

Побічна дія. Можлива поява алергічних реакцій, циститу,тромбоцитопенії, сонливості, сухості у роті, легкого запаморочення,уповільнення психомоторних реакцій. Іноді відзначається збудженість, порушеннясну (переважно у дітей), нудота, блювання, запор.

Протипоказання. Вагітність, годування груддю, дитячий вік до 3років, гіперчутливість до компонентів препарату.

Передозування. Основні симптоми передозування: сонливість,сплутаність свідомості і порушення орієнтації; тахікардія і артеріальнагіпотензія; підвищена збудливість (особливо у дітей), судоми, кома. Припередозуванні рекомендується промивання шлунку, при необхідності проводитьсясимптоматичне лікування і контроль функціональних параметрів серцево-судинноїсистеми. У випадку збудження і судом призначають барбітурати короткої дії абобензодіазепіни.

Особливості застосування. Не слід приймати зранку та в день водіям, операторамта представникам подібних професій. Не застосовується для лікування нападубронхіальної астми. При вираженому седативному ефекті в перші 2 тижніпризначають по 0,5 мг 2 рази на день. Лікування закінчують поступово протягом2-4 тижнів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не слід призначати препарат одночасно зпероральними антидіабетичними та іншими препаратами, які можуть викликатитромбоцитопенію. Посилює ефекти снодійних, седативних засобів та етанолу.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світламісці при температурі не вище 25° С.

. Термін придатності – 5 років.