ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
КЕТОТИФЕН–В
(KETOTIFEN–V)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ketotifenum;4,9-дигідро-4-(1-метил-4-піперидиніліден)-10Н-бензо[4,5]циклогепта[1,2-b]тіофен-10-оні у формі фумарату;
основні фізико-хімічні властивості: порошок білого з ледь жовтуватим відтінкомкольору в твердих желатинових капсулах (блакитна кришечка і білий корпус);
склад: 1 капсула містить кетотифену фумарату в перерахунку на 100% речовину –0,001375 г (1,375 мг);
допоміжні речовини: кальцію стеариновокислий, целюлоза мікрокристалічна,цукор молочний.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування.
Код АТС R06A X17.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Кетотифен –протиастматичний і протиалергічний препарат. Виявляє протиалергічну активність,пригнічуючи дію ендогенних ме-діаторів запалення; не виявляєбронхорозширювальний ефект. Кетотифен пригнічує виділення медіаторів алергії(гістаміну, лейкотрієнів), пригнічує сенсибілізацію еозинофільних гранулоцитівцитокинами, що призводить до зменшення міграції еозинофільних гранулоцитів уміс-цях запалення; пригнічує розвиток гіперреактивності бронхів, обумовленої якактивацією тромбоцитів при впливі фактора активації тромбоцитів, так істимуляцією симпатоміметиками або алергенами. Крім того, кетотифен інгібуєфермент фосфодіестеразу, в результаті чого підвищується рівень цАМФ у тканинах.Зазначені властивості кетотифену обумовлюють його протиастматичну дію.Кетотифен здійснює також виражену протиалергічну дію, здатний неконкурентноблокувати Н1- рецептори і тому його можна застосовувати замістькласичних антагоністів.
Фармакокінетика. Після застосування внутрішньо кетотифен майже цілкомвсмоктується, його біодоступність становить близько 50% за рахунок метаболізмупри первинному проходженні через печінку. Максимальна концентрація в плазмікрові досягається протягом 2 - 4 год. Зв’язування з білками плазми кровістановить 75%. Виведення кетотифену з організму носить двофазний характер зперіодом напіввиведення 3–5 год. та 21 год.
Показання для застосування. Тривала профілактика нападів бронхіальної астми,астматичних симптомів при сінній гарячці; профілактика і лікуванняполісистемних алергічних захворювань – гострої і хронічної кропив’янки,атопічного дерматиту, алергічного риніту і кон’юнктивіту.
Спосіб застосування та дози. Дорослі приймають внутрішньо по 1 капсулідвічі на добу (ранком і ввечері) під час їжі. При необхідності добову дозуможна подвоїти.
Дітям до 3 роківбажано застосовувати інші форми випуску препарату, дітям старшим 3 років – по 1капсулі 2 рази на добу.
Курс лікуваннястановить 2–3 тижні.
Побічна дія. Зазвичай препарат добре переноситься, але можевиникати сонливість, відчуття сухості в роті, легке запаморочення, уповільненняпсихомоторних реакцій (зазначені ефекти зазвичай зникають самостійно), можливезбільшення маси тіла, рідко – диспепсичні явища, тромбоцитопенія.
Протипоказання. Період вагітності, особливо в першому триместрі,період лактації, оскільки препарат проникає в грудне молоко; підвищеначутливість до кетотифену. Дитячий вік молодше 3 років, у зв’язку з формоювипуску препарату.
Передозування. Може виникати сонливість, сплутаність свідомості,порушення орієнтації, тахікардія й артеріальна гіпотензія, підвищена збудливість,судоми, особливо в дітей, кома. При передозуванні рекомендується промиванняшлунка, у разі потреби проводять симптома-тичне лікування і контроль станусерцево-судинної системи; при порушенні і судомах призна-чають барбітуратикороткої дії і бензодіазепіни.
Особливості застосування. Терапевтичний ефект кетотифену розвиваєтьсяповільно, протя-гом 1–2 місяців. Антиастматичну терапію швидкодіючимибронхорозширювальними препара-тами, що проводиться, варто продовжувати принайміпротягом 2 тижнів після початку засто-сування кетотифену. При одночасномузастосуванні кетотифену і бронходилататорів доза ос-танніх іноді може бутизменшена.
Не рекомендується застосовувати кетотифен у ранковий і денний часводіям транспорту й операторам потенційно небезпечних механізмів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Кетотифен може підсилювати ефектиседатив-них, снодійних, антигістамінних засобів та алкоголю. При прийомікетотифену одночасно з пероральними гіпоглікемізуючими препаратами відмічалосьоборотне зниження кількості тромбоцитів, тому рекомендується проводитипостійний контроль кількості тромбоцитів у крові. При прийомі кетотифену можезнижуватися потреба в глюкокортикостероїдах або бронхолітиках у хворих набронхіальну астму.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці притемпературі від +15°С до +25°С. Термін придатності 2 роки.