ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

СЕРМІОН

(SERMION®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: nicergoline;1,6-диметил-8ß-(5-бромонікотинол-оксиметил)-10α-метоксиерголін.

основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 5 мг: круглі опуклі таблетки помаранчевого кольору, вкритіцукровою оболонкою; таблетки по 10 мг: круглі опуклі таблетки білого кольору,вкриті цукровою оболонкою;

склад:

таблетки по 5 мг – 1 таблетка містить 5 мг ніцерголіну;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію фосфатдигідратдвохосновний, натрію карбоксиметилцелюлоза, магнію стеарат; оболонка:смола акації, смола сандараку, каніфоль, тальк, магнію карбонат, титану діоксид(Е171), Карнауба віск, сансет жовтий (Е110), сахароза;

таблетки по 10 мг – 1 таблетка містить 10 мг ніцерголіну;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію фосфатдигідратдвохосновний, натрію карбоксиметилцелюлоза, магнію стеарат; оболонка:смола акації, смола сандараку, каніфоль, тальк, магнію карбонат, титану діоксид(Е171), Карнауба віск, сахароза;

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилятатори. Алкалоїди ріжків. КодАТС С04А Е02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Серміон застосовується для покращання стануметаболізму і гемодинаміки мозку. Серміон має антиагрегантний вплив натромбоцити і сприяє покращанню реологічних властивостей крові. Ніцерголін єпохідним ерголіну з альфа-1-адренолітичною дією при застосуванні парентерально.Після перорального застосування, препарат піддається швидкому метаболізму зутворенням низки метаболітів, які також мають вплив на різні рівні ЦНС.

Після перорального прийому Серміон викликає численнінейрофармакологічні ефекти: фактично не лише збільшується споживання глюкозитканинами мозку та посилюється біосинтез протеїнів і нуклеїнових кислот, алепрепарат впливає на різні нейротрансмітерні системи.

Вивчення фармакодинаміки у людей виконувалося із застосуваннямкомп’ютеризованої ЕЕГ у молодих і літніх здорових добровольців, а також улітніх пацієнтів із порушенням

когнітивних функцій. Серміон мав нормалізуючий вплив на ЕЕГ у літніхпацієнтів і дорослих людей після гіпоксії, що виявлялось у збільшенні α-та β-активності і в зменшенні δ- та θ-активності. Тривалезастосування (2 – 6 місяців) Серміону мало достовірні позитивні наслідкиу пацієнтів із легкими та помірними проявами деменції різного походження.Серміон застосовується для покращання стану метаболізму і гемодинаміки мозку.Препарат має антиагрегантний вплив на тромбоцити і сприяє покращаннюреологічних властивостей крові.

Фармакокінетика. При пероральному застосуванні Серміон швидковсмоктується (як показало радіоізотопне дослідження, максимальний рівеньконцентрації досягається приблизно через 3 години). Абсолютна біодоступністьніцерголіну, яка вивчалася при пероральному та внутрішньовенному введенні [³Н]ніцерголінуу 3 здорових добровольців, становила < 5%. Такий самий ефект спостерігався іщодо основних метаболітів препарату. Дуже низький рівень ніцерголіну в плазмі улюдей (< 1 нг/мл) спостерігався після перорального прийому [³Н]ніцерголіну.Після вживання ніцерголіну в дозі 30 мг перорально пік концентрації основнихметаболітів препарату в плазмі спостерігався через 1 – 4 години. Післядосягнення пікової концентрації плазматичний рівень концентрації метаболітівзменшувався з періодом напівжиття 13 – 20 годин. Всмоктування препарату незалежало від одночасного прийому їжі та форми препарату (розчин або таблетка,вкрита оболонкою). Об’єм розподілу ніцерголіну становив 105 л, що, можливо,відображало метаболізм препарату в крові та проникнення препарату в клітиникрові та/або тканин. Ніцерголін широко зв’язується з білками крові (> 90%)із більшою спорідненістю з α-кислим глікопротеїном, ніж з альбуміномсироватки. Співвідношення концентрації міченого [¹⁴С]ніцерголіну вкрові з концентрацією у плазмі було > 0,5. Це дозволяє припустити, щоніцерголін та його метаболіти здатні проникати в клітини крові у людей. Врезультаті тривалих досліджень було встановлено, що фармакокінетика ніцерголінуу літніх пацієнтів не має відмінностей від фармакокінетики у дорослихпацієнтів.

Виділення препаратувідбувається у вигляді метаболітів із сечею і в меншій кількості – з калом.Після разового прийому ніцерголіну 30 мг перорально у пацієнтів з легким,помірним і тяжким порушенням функції нирок було відмічено зменшенняконцентрації метаболітів препарату в сечі на 32 та 59% у порівнянні зпацієнтами з нормально функціонуючими нирками.

Показання для застосування. Серміон застосовується для лікування легко тапомірно вираженої хвороби Альцгеймера та васкулярної деменції. Препаратзастосовують також для лікування синдрому сенільного когнітивного розладу, якийхарактеризується появою інтелектуальних, емоційних, поведінкових і соматичнихпорушень, таких як втрата пам’яті, погіршення уважності та сконцентрованості,зміни настрою, запаморочення і астенія.

Спосіб застосування та дози. Рекомендована доза препарату - 5 -10 мг три рази на день з однаковим інтервалом між прийомами протягом тривалогочасу. Для поліпшення всмоктування препарат слід приймати у проміжках між прийомамиїжі. Таблетка приймається цілою, з невеликою кількістю рідини.

Побічна дія. Побічні прояви виникають рідко, не єклінічно тяжкими і, загалом, можуть бути пов’язані з вазоактивною дієюпрепарату. Побічна дія може мати такі прояви: гіпотензія та запаморочення,припливи, напади стенокардії, похолодання кінцівок, пітливість, збільшеннякислотності шлункового соку, нудота, блювання, діарея, біль в животі, біль вкінцівках, порушення еякуляції, шкірні висипання, сонливість, безсоння. Під часдосліджень дії препарату спостерігалося збільшення рівня сечової кислоти вкрові, однак такий ефект не потребував зміни дози препарату чи тривалостілікування.

Протипоказання. Серміон протипоказаний пацієнтам у таких випадках:нещодавно перенесений інфаркт міокарда, прояви гострої кровотечі, тяжкабрадикардія, порушення ортостатичної регуляції, гіпотензії, стенокардіїнавантаження, вираженному атеросклерозі судин, гіперчутливість до ніцерголінуабо інших компонентів таблетки.

Передозування. Високі дози Серміону зрідка можуть спричинюватишвидкоминуще зниження артеріального тиску. Звичайно такий стан не потребуєспеціального лікування, достатньо, щоб пацієнт полежав кілька хвилин. Увиняткових випадках вираженої недостатності мозкового та серцевого кровообігу можебути призначена симптоматична терапія та моніторинг артеріального тиску.

Особливості застосування. Загалом, у рекомендованих терапевтичних дозахСерміон не спричинює зміни артеріального тиску, у пацієнтів, які схильні догіпертензії, препарат може поступово знижувати рівень артеріального тиску. Длялікування хворих на подагру чи із гіперуремією в анамнезі або під час лікуванняпрепаратами, що впливають на метаболізм та екскрецію сечової кислоти, Серміонслід застосовувати з обережністю.

Оскільки приблизно 80% метаболітів ніцерголіну виділяється з сечею,бажано зменшувати дозу препарату пацієнтам з порушенням функції нирок(креатинін сироватки ≥ 2%).

Ефект від застосування препарату збільшується поступово. Отже, препаратслід приймати протягом тривалого часу. Бажано, щоб кожні 6 місяців лікароцінював ефект і приймав рішення щодо доцільності продовження застосуванняпрепарату.

Враховуючи показання для застосування даної форми Серміону, призначенняйого дітям не передбачається. Виходячи з дослідження фармакокінетики тапереносимості, немає потреби змінювати дозу препарату для літніх пацієнтів.Серміон не можна застосовувати одночасно із засобами, які збуджують ЦНС, альфа-та бетаадреноміметиками. На час лікування протипоказано вживання алкоголю. Приодночасному застосуванні з антикоагулянтами та антиагрегантами необхідноконтролювати параметри зсідання крові.

Вплив на здатність керувати автомобілем і працюватиз рухомими механізмами

Хоча клінічні ефекти Серміону використовують для покращення уважності ісконцентрованості, його вплив на здатність керувати автомобілем і працювати зрухомими механізмами ніколи не вивчався.

Вагітністьі лактація. Незважаючина те, що під час токсикологічних досліджень Серміон не мав тератогеногоефекту, вагітним цей препарат слід призначати лише у випадках реальноїнеобхідності за суворими медичними показаннями.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Серміон може посилювати ефектантигіпертензивних та антихолінелітичних засобів. Антациди та холестірамін уповільнюютьвсмокутвання препарату.

Оскільки Серміон метаболізується за допомогою ферменту CYTP450 2D6, неможна виключити взаємодії з препаратами (такими як хінідін, більшістьантипсихотичних засобів, в тому числі клозапін, рісперидон, галоперидол, тіоридазин),які теж метаболізуються цим ферментом.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла танедоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ºС.

Термін придатності - 36 місяців.