ІНСТРУКЦІЯ

для медичногозастосування препарату

НІЦЕРІУМ®

(NICERIUM®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: nicergoline; 5-бромопіридин-3-карбоксилат[(6аR,9R,10aS)-10a-метокси-4,7-диметил-4,6,6а,7,8,9,10,10а-октагідро-індоло[4,3а,3-fg]хінолін-9-іл]метил;

основні фізико-хімічні властивості: помаранчеві, можливо, неодноріднозабарвлені (з мармуровістю), круглі, двоопуклі таблетки, вкриті цукровоюоболонкою;

склад: 1 таблетка містить ніцерголіну 5 мг або 10 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактозимоногідрат, повідон К-25, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;

оболонка: кислота метакрилова – метилметакрилатсополімер (1 : 1), сахароза, тальк, глюкоза (рідко-суха речовина), кальціюкарбонат, крохмаль кукурудзяний модифікований, повідон К-25, триетилцитрат,паста монтан гліколь, титану діоксид (Е 171), сансет жовтий (Е 110).

Форма випуску. Таблетки, вкриті цукровою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори. Код АТС C04AE02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ніцерголін блокуєальфа-адренорецептори, завдяки чому препарат виявляє судинно-розширювальнийефект, підвищує артеріальний кровотік, знижує судинний опір. Інгібує агрегаціютромбоцитів, зменшує в’язкість крові. У пацієнтів з артеріальною гіпертензієюпрепарат може спричинити поступове зниження артеріального тиску.

Активує клітинний метаболізм – підвищує утилізаціюглюкози та кисню, сприяє збільшенню вмісту АТФ, протеїну та синтезу нуклеїновихкислот. Покращує церебральну гемодинаміку, забезпечує захист головного мозкувід ушкодження в умовах гіпоксії та ішемії. Позитивно впливає на нейроннупередачу, збільшуючи інтенсивність обміну допаміну та норадреналіну, збільшуєрівень вторинного месенджера (цАМФ). Посилює адаптаційні можливості, позитивновпливає на когнітивні й нейрофізіологічні функції, покращує пам’ять,психомоторну активність, запобігає афективним порушенням і соматичнимдисфункціям (втомлюваність, втрата апетиту, запаморочення).

Фармакокінетика. Ніцерголін швидко і майже повністювсмоктується у шлунково-кишковому тракті. Він піддається помітному ефектупершого проходження. Ступінь системної доступності невідомий. Введення 70 мкгна кг маси тіла радіоактивно міченої речовини дало активність у плазмі, що відповідалаконцентрації 100 - 200 нг/мл.

Ніцерголін має здатність зв’язуватися з альбуміномплазми, що приблизно в 4 рази нижча за його здатність зв’язуватися з a₁-кислотнимглікопротеїном. Відсоток зв’язування залишається відносно постійним прифізіологічних концентраціях протеїну в плазмі, навіть коли концентраціяніцерголіну підвищена.

Ніцерголін майже повністю метаболізується шляхомгідролізу ефірного зв’язку і  N-деметилювання. Активні метаболіти, які прицьому утворюються, кон’югуються з глюкуроновою кислотою.

Метаболіти ніцерголіну екскретуються на 80% ниркамиі на 10% – з фекаліями.

Період біологічного напіввиведення ніцерголінустановить 2,5 год. Період біологічного напіввиведення головного метаболіту10-метокси-дигідролізерголу (MDL) становить 12 - 17 год, а другого метаболіту1-метил-10-метокси-дигідролізерголу (1-MMDL) – від 2 до 4 год.

Даних щодо екскреції у випадках обмеженої функціїпечінки або нирок немає.

Показання для застосування. Гостра та хронічна недостатність мозковогокровообігу (в тому числі атеросклероз судин головного мозку, динамічніпорушення мозкового кровообігу, тромбози та емболії судин головного мозку);мігрень; синдром Рейно; артеріальна гіпертензія (як допоміжний засіб); якпідтримуючий засіб для осіб похилого віку у випадках розладу діяльностіголовного мозку (церебро-обмежений психосиндром) з такими головними ознаками:обмежена спроможність концентрувати увагу, ослаблена пам’ять, порушена загальнаорієнтація, розлади сну, хвороба Альцгеймера, хвороба Паркінсона, судинна та змішанадеменція.

Примітка.

Перед початком лікування препаратом Ніцеріум^®слід виключити можливість того, що скарги є наслідком основного захворювання,яке потребує спеціального лікування.

Спосіб застосування та дози. Для забезпечення кращого всмоктуваннятаблетки слід ковтати цілими, запиваючи певною кількістю рідини (наприклад,склянкою води), до їди.

Звичайна добова доза для дорослих становить 20 - 30мг ніцерголіну (що відповідає 4 - 6 таблеткам Ніцеріуму^® по 5 мг або2 - 3 таблеткам Ніцеріуму^® по 10 мг), яку можна приймати як разовудозу або розділити на декілька однократних денних доз.

Якщо при застосуванні цієї дози бажані ефекти недосягаються, добову дозу можна збільшити до 60 мг ніцерголіну на добу.

Після помітного покращання симптоматики в багатьохвипадках можливо зниження дози.

Пацієнтам з порушеною функцією нирок (рівенькреатиніну в сироватці понад 2 мг/100 мл) дозу необхідно зменшити.

Оскільки терапевтичний успіх наростає поступово,рекомендується приймати препарат протягом тривалого часу (не менше 3 місяців).Через відповідні періоди, але не рідше, ніж через кожні 6 місяців, слідоцінювати необхідність подальшого лікування препаратом.

Побічна дія. Небажаніефекти виникають рідко та звичайно пов’язані з судинорозширювальною дією препарату.Можливі незначне зниження артеріального тиску, запаморочення, нападистенокардії.

Інколи спостерігається тимчасове почервоніння шкіри;минущий, слабко виражений приплив крові; відчуття стиснення голови;стомлюваність; безсоння.

В окремих випадках можливі незначні шлунковірозлади, яким можна запобігти, приймаючи препарат разом з їдою.

Протипоказання. Підвищена чутливість до ніцерголіну або добудь-якого з інгредієнтів препарату; нещодавній інфаркт міокарда; гострікровотечі; ризик колапсу; ортостатична дисрегуляція; одночасне лікуваннясимпатоміметиками, що стимулюють a- чи b-рецептори; вагітність та лактація.Дитячий вік.

Передозування.

Симтоми: значне зниження артеріального тиску,атаксія, задишка і тремор.

Лікування: промивання шлунка,застосування активованого вугілля та відповідне симптоматичне лікування дляпідтримання функцій життєво важливих органів і систем. У разі зниженняартеріального тиску – введення непрямих, а можливо також і прямих,a-симпатоміметиків; у випадку вазоспазму – вазодилататорів (залежно відситуації і ознак – антагоністів кальцію, папаверину, теофіліну). Завждинеобхідним є моніторинг серцево-судинної системи.

Особливості застосування. З обережністю призначають пацієнтам згіперурикемією або з подагрою в анамнезі.

У разі легкої брадикардії препарат треба призначатиз особливою обережністю.

Ніцеріум^®, таблетки, вкриті цукровоюоболонкою, по 5 мг та 10 мг, містять барвник – сансет жовтий (Е 110), який можеспричинити реакції, подібні до алергічних, у тому числі астму в осіб зособливою чутливістю до цієї речовини. Алергія на цю речовину найчастішезустрічається в осіб, які мають алергію на ацетилсаліцилову кислоту.

Вплив на здатністькерувати транспортними засобами і працювати зі складними механізмами.

Препарат може впливати на пильністьта концентрацію уваги (особливо на початку лікування або при одночасномузастосуванні алкоголю). Тому цей факт необхідно враховувати пацієнтам, якізаймаються потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеноїуваги та швидкості психомоторних реакцій – таких, як керування автомобілем абоіншими складними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Оскільки ніцерголін пригнічує агрегаціютромбоцитів і зменшує в’язкість крові, слід частіше контролювати показникикоагуляції крові, особливо у пацієнтів, які мають відповідну схильність.

Ніцерголін може посилювати діюантигіпертензивних препаратів.

При одночасному застосуванні з ніцерголіномефективність симпатоміметиків, що стимулюють a- або b-рецептори, можезнижуватись.

Є деякі свідчення про те, що препарат підсилюєсерцеві ефекти b-адреноблокаторів.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці притемпературі не вище 25ºС. Термін придатності – 2 роки.