ІНСТРУКЦІЯ

для медичногозастосування препарату

НІЦЕРІУМ 30 уно

(NICERIUM® 30 uno)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: nicergoline; 5-бромопіридин-3-карбоксилат[(6аR,9R,10aS)-10a-метокси-4,7-диметил-4,6,6а,7,8,9,10,10а-октагідро-індоло[4,3а,3-fg]хінолін-9-іл]метил;

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули, з грануламибілого до жовтуватого кольору;

склад: 1 капсула містить ніцерголіну 30 мг;

допоміжні речовини: желатин, макрогол 4000, крохмалькукурудзяний, полі(етилакрилат, метилметакрилат), сахароза, тальк, барвникиЕ171, Е172.

1 капсула Ніцеріум 30 уно містить 0,02обмінної одиниці вуглеводів.

Форма випуску. Капсули тверді.

Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори. Код АТС: C04AE02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Ніцерголін блокує альфа-адренорецептори, завдякичому препарат справляє судино-розширювальний ефект, знижує артеріальний тиск,судинний опір. Інгібує агрегацію тромбоцитів, зменшує в’язкість крові.

Фармакодинамічні властивості ніцерголіну грунтуютьсяна його здатності впливати на клітинний метаболізм – підвищення утилізації глюкозита кисню, збільшення вмісту АТФ, протеїну та синтезу нуклеїнових кислот.Препарат покращує церебральну гемодинаміку, забезпечує захист головного мозкувід пошкодження в умовах гіпоксії та ішемії. Позитивно впливає на нейроннупередачу, збільшуючи інтенсивність обміну допаміну та норадреналіну, збільшуєрівень вторинного месенджера (цАМФ). Цифровий аналіз даних ЕЕГ свідічить пропозитивний вплив ніцерголіну на біоелектричну активність головного мозку тапосилення його адаптаційних можливостей. Препарат справляє позитивний ефект повідношенню до когнітивних і нейрофізіологічних функцій, покращує пам’ять,психомоторну активність, запобігає афективним порушенням і соматичнимдисфункціям (утомлюваність, втратат апетиту, запаморочення).

У клінічномувідношенні попередні дослідження з використанням низької добової дози 30 мгніцерголіну показали статистично достовірне покращання тільки моносимптомівсиндрому деменції. В терапевтичних дослідженнях останнього часу більш вираженеі більш екстенсивне покращання синдрому деменції в середньому на 25% досягалосьпри використанні добової дози 60 мг (2х30 мг) впродовж 3-6-місячного періодуспостереження. Терапевтичний успіх наростав поступово і ставав помітним,порівняно з початковою ситуацією, десь після 3 місяців лікування.

У респондентів (пацієнтів з позитивною реакцією наніцерголін) покращання синдрому деменції продовжувалось до шостого місяцялікування.

Фармакокінетика.

Всмоктування

Ніцерголін швидкоі майже повністю всмоктується у шлунково-кишкового тракті. Він піддаєтьсяпомітному ефекту 1-го проходження. Ступінь системної доступності невідомий.Введення 70 мкг/кг маси тіла радіоактивно міченої речовини дало активність уплазмі, що відповідала концентрації 100-200 нг/мл.

Розподіл

Ніцерголін має здатність зв’язуватись з альбуміномплазми, що приблизно в 4 рази нижча за його здатність зв’язуватись з a₁-кислотнимглікопротеїном. Відсоток зв’язування залишається відносно постійним прифізіологічних концентраціях протеїну в плазмі, навіть коли концентраціяніцерголіну є підвищеною. Дійсно, 87% радіоактивно міченого матеріалузв’язуються при низьких концентраціях ніцерголіну і 82% - при високих. Оскількиконцентрація a₁-кислотного глікопротеїну в плазмі у пацієнтівпохилого віку при патологічних станах, наприклад, при гострих запальнихпроцесах, злоякісних хворобах або в разі стресу, може підвищуватись, то є всіпідстави вважати, що ефективна концентрація активного інгредієнта за таких умовможе бути зниженою.

Метаболізм

Ніцерголін майже повністю метаболізується шляхомгідролізу ефірного зв’язку і N-деметилювання. Активні метаболіти, які при цьомуутворюються, кон’югуються з глюкуроновою кислотою.

Елімінація

Метаболіти ніцерголіну екскретуються на 80% черезнирки і на 10% - з фекаліями.

Період біологічного напіввиведення ніцерголінустановить 2,5 години. Період біологічного напіввиведення головного метаболіту10-метокси-дигідролізерголу (MDL) становить 12-17 годин, а другого метаболіту1-метил-10-метокси-дигідролізерголу (1-MMDL) - від 2 до 4 годин.

Даних щодо екскреції у випадках обмеженої функціїпечінки або нирок немає.

Показання для застосування.

- Гостра та хронічна недостатність мозговогокровообігу (у т.ч. атеросклероз судин головного мозку, динамічні порушеннямозгового кровообігу, тромбози та емболії судин головного мозку);

- мигрень;

- синдром Рейно;

- артеріальна гіпертензія (у якості допоміжнийзасіб);

- як підтримуючий засіб для осіб похилого віку увипадках розладу діяльності головного мозку (церебро-органічний психосиндром) зтакими головними ознаками: обмежена спроможність концентрувати увагу, ослабленапам’ять, порушена загальна орієнтація, розладі сну, хвороба Альцгеймера,хвороба Паркінсона, судинна та змішана деменція.

Примітка

Перед початком лікування Ніцеріумом 30 уно слідвиключити можливість того, що скарги спричинені якоюсь первинною хворобою, якуможна лікувати специфічно.

Спосіб застосування та дози.

Для забезпечення кращого всмоктування капсули слідковтати цілими, запиваючи певною кількістю рідини (наприклад, склянкою води),до їди.

Звичайна добова доза становить 1 капсулу Ніцеріум 30уно на добу (30 мг ніцерголіну на добу). Якщо при застосуванні цієї дози бажаніефекти не досягаються, добову дозу можна збільшити до 2 капсул на добу (60 мг ніцерголінуна добу).

Після помітного покращання симптоматики в багатьохвипадках можливе зниження дози.

Пацієнтам з порушеною функцією нирок (рівенькреатиніну в сироватці понад 2 мг/100 мл) дозу необхідно зменшити.

Оскільки терапевтичний успіх наростає поступово,рекомендується приймати препарат протягом тривалого час. Через відповідніперіоду, але не рідше ніж через кожні 6 місяців, слід оцінювати необхідністьподальшому лікуванні Ніцеріумом 30 уно.

Побічна дія.

Враховуючи a-адренолітичну дію препарату, можнаочікувати на помірне зниження кров’яного тиску, можливо асоційованого ізсерцево-судинно індукованим запамороченням, особливо у пацієнтів з гіпотонією.Отже, доцільним є регулярний моніторинг циркуляторної системи.

Інколи спостерігається тимчасове почервоніння шкіри,легке відчуття тепла, тиск у голові, стомлюваність і безсоння.

В окремих випадках можливі незначні шлунковірозлади, яким можна запобігти, приймаючи препарат разом з їжею.

Протипоказання.

Ніцеріум 30 уно не слід застосовувати в такихвипадках:

відома гіперчутливість до ніцерголіну, іншихалкалоїдів ріжків або до будь-якого з інгредієнтів препарату;

недавній інфаркт міокарда;

гострі кровотечі;

ризик колапсу;

ортостатична дисрегуляція;

одночасне лікування симпатоміметиками, що стимулюютьa- чи b-рецептори;

вагітність і годування груддю.

У разі легкої брадикардії препарат треба призначатиз особливою обережністю.

Передозування.

У випадку передозування чи інтоксикації Ніцеріумом30 уно необхідно відразу ж припинити прийом препарату, промити шлунок.

До цього часу про випадки інтоксикації неповідомлялось. У разі передозування можна очікувати на значне зниження тискукрові.

Картина інтоксикації характеризується седацією,атаксією, задишкою і тремором.

Лікування – симптоматичне.

Лікар оцінює тяжкість передозування і приймаєрішення щодо необхідних заходів. У лікуванні пріоритет віддаєтьсясимптоматичним заходам. Якщо пацієнт у свідомості, слід якнайшвидше викликати унього блювання.

Подальші дії для зменшення резорбції: промиванняшлунка, прийом активованого вугілля і прискорення шлунково-кишкового пасажу(натрію сульфат).

У разі зниження артеріального тиску необхідноздійснити внутрішньовенне введення рідини, введення непрямих, а можливо також іпрямих, a-симпатоміметиків; у випадку вазоспазму – вазодилататорів (залежно відситуації і ознак b-адреноблокаторів, антагоністів кальцію, папаверину,теофіліну). Завжди необхідним є моніторинг серцево-судинної системи.

Специфічних антидоти досі не відомі.

Особливості застосування.

Застосування при вагітності і під час лактації

Ніцеріум 30 уно не слід призначати під часвагітності, оскільки досвід стосовно його безпечності у людей відсутній, арезультати експериментів на тваринах засвідчили появу вад розвитку та іншихушкоджень у ембріонів/плодів.

Не слід застосовувати препарат у період лактації,оскільки невідомо, чи переходить ніцерголін в материнське молоко.

Вплив на здатністькерувати транспортними засобами і управляти механізми

Цей препарат, навіть при застосуванні у повнійвідповідності до рекомендацій, може настільки змінювати реакційну здатність, щоспроможність керувати автомобілем або працювати з технікою може знизитись.

Ще в більшій мірі це стосується вживання алкоголю вперіод лікування препаратом.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Оскільки ніцерголін пригнічує агрегацію тромбоцитіві зменшує в’язкість крові, слід частіше контролювати параметри коагуляціїкрові, особливо у пацієнтів, які мають відповідну схильність.

При одночасному прийомі Ніцеріум 30 уно можепосилювати дію препаратів, які знижують артеріальний тиск. Ефективністьсимпатоміметиків, що стимулюють a- чи b-рецептори, може послаблюватись, якщо їхприймати одночасно з Ніцеріумом 30 уно.

Є деякі свідчення про те, що ніцерголін інтенсифікуєсерцеві ефекти b-адреноблокаторів.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25°С, унедоступному для дітей місці.

Термін зберігання - 3 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення зазначеногона упаковці терміну придатності.