ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
СЕРМІОН
(SERMION®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: nicergoline; 1,6-диметил-8ß-(5-бромонікотинол-оксиметил)-10α-метоксиерголін.
основні фізико-хімічні властивості: таблетка, вкрита оболонкою, опукла, округлоїформи, жовтого кольору;
склад: 1 таблетка містить ніцерголіну 30 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію фосфат дигідратдвоосновний, натрію карбоксиметилцелюлоза, магнію стеарат; оболонка:гідроксипропілметилцелюлоза, силікон, поліетиленгліколь 6000, титану діоксид(E171), заліза оксид жовтий (E172).
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилятатори. Алкалоїди ріжків. КодАТС С04А Е02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Серміон застосовується дляпокращання стану метаболізму і гемодинаміки мозку. Серміон має антиагрегантнийвплив на тромбоцити і сприяє покращанню реологічних властивостей крові.Ніцерголін є похідним ерголіну з альфа-1-адренолітичною дією при застосуванніпарентерально. Після перорального застосування, препарат піддається швидкомуметаболізму з утворенням низки метаболітів, які також мають вплив на різнірівні ЦНС.
Після перорального прийому Серміон викликає численнінейрофармакологічні ефекти: фактично не лише збільшується споживання глюкозитканинами мозку та посилюється біосинтез протеїнів і нуклеїнових кислот, алепрепарат впливає на різні нейротрансмітерні системи.
Вивчення фармакодинаміки у людей виконувалося із застосуваннямкомп’ютеризованої ЕЕГ у молодих і літніх здорових добровольців, а також улітніх пацієнтів із порушенням когнітивних функцій. Серміон мав нормалізуючийвплив на ЕЕГ у літніх пацієнтів і дорослих людей після гіпоксії, що виявлялосьу збільшенні α- та β-активності і в зменшенні δ- таθ-активності. Тривале застосування (2 – 6 місяців) Серміону малодостовірні позитивні наслідки у пацієнтів із легкими та помірними проявамидеменції різного походження.
Серміон застосовується для покращання стану метаболізму і гемодинамікимозку. Препарат має антиагрегантний вплив на тромбоцити і сприяє покращеннюреологічних властивостей крові.
Фармакокінетика. При пероральному застосуванні Серміон швидковсмоктується (як показало радіоізотопне дослідження, максимальний рівеньконцентрації досягається приблизно через 3 години). Абсолютна біодоступністьніцерголіну, яка вивчалася при пероральному та внутрішньовенному введенні [3Н]ніцерголінуу 3 здорових добровольців, становила < 5%. Такий самий ефект спостерігався іщодо основних метаболітів препарату. Дуже низький рівень ніцерголіну в плазмі улюдей (< 1 нг/мл) спостерігався після перорального прийому [3Н]ніцерголіну.Після вживання ніцерголіну в дозі 30 мг перорально пік концентрації основнихметаболітів препарату в плазмі спостерігався через 1 – 4 години. Післядосягнення пікової концентрації плазматичний рівень концентрації метаболітівзменшувався з періодом напівжиття 13 – 20 годин. Усмоктування препарату незалежало від одночасного прийому їжі та форми препарату (розчин або таблетка,вкрита оболонкою). Об’єм розподілу ніцерголіну становив 105 л, що, можливо,відображало метаболізм препарату в крові та проникнення препарату в клітиникрові та/або тканин. Ніцерголін широко зв’язується з білками крові (> 90%)із більшою спорідненістю з α-кислим глікопротеїном, ніж з альбуміномсироватки. Співвідношення концентрації міченого [14С]ніцерголіну вкрові з концентрацією у плазмі було > 0,5. Це дозволяє припустити, щоніцерголін та його метаболіти здатні проникати в клітини крові у людей. Врезультаті тривалих досліджень було встановлено, що фармакокінетика ніцерголінуу літніх пацієнтів не має відмінностей від фармакокінетики у дорослихпацієнтів.
Виділення препаратувідбувається у вигляді метаболітів із сечею і в меншій кількості – з калом.Після разового прийому ніцерголіну 30 мг перорально у пацієнтів з легким,помірним і тяжким порушенням функції нирок було відмічено зменшення концентраціїметаболітів препарату в сечі на 32, 32 та 59% у порівнянні з пацієнтами знормально функціонуючими нирками.
Показання для застосування. Серміон застосовується для лікування легко тапомірно вираженої хвороби Альцгеймера та васкулярної деменції. Препаратзастосовують також для лікування синдрому сенільного когнітивного розладу, якийхарактеризується появою інтелектуальних, емоційних, поведінкових і соматичнихпорушень, таких як втрата пам’яті, погіршення уважності та сконцентрованості,зміни настрою, запаморочення і астенія.
Спосіб застосування та дози. Рекомендована доза Серміону становить 30 мг двічі надень. Якщо лікар не призначив інакше, то таблетка препарату 30 мг приймаєтьсявранці і в обід, з невеликою кількістю рідини, не розжовуючи. Якщо призначено30 мг Серміону 1 раз на день, то препарат бажано прийняти вранці.
Ефектвід застосування препарату збільшується поступово. Отже, препарат слід прийматипротягом тривалого часу. Бажано, щоб кожні 6 місяців лікар оцінював ефект іприймав рішення щодо доцільності продовження застосування препарату.
Побічна дія. Побічні прояви виникають рідко, не єклінічно тяжкими і, загалом, можуть бути пов’язані з вазоактивною дієюпрепарату. Побічна дія може мати такі прояви: гіпотензія та запаморочення,припливи, напади стенокардії, похолодання кінцівок, пітливість, збільшеннякислотності шлункового соку, нудота, блювання, діарея, біль в животі, біль вкінцівках, порушення еякуляції, шкірні висипання, сонливість, безсоння. Під часдосліджень дії препарату спостерігалося збільшення рівня сечової кислоти вкрові, однак такий ефект не потребував зміни дози препарату чи тривалостілікування.
Протипоказання. Серміон протипоказаний пацієнтам у таких випадках:нещодавно перенесений інфаркт міокарда, прояви гострої кровотечі, тяжкабрадикардія, порушення ортостатичної регуляції, гіпотензії, стенокардіїнавантаження, вираженному атеросклерозі судин, гіперчутливість до ніцерголінуабо інших компонентів таблетки.
Передозування. Високі дози Серміону зрідка можуть спричинюватишвидкоминуще зниження артеріального тиску. Звичайно такий стан не потребуєспеціального лікування, достатньо, щоб пацієнт полежав кілька хвилин. Увиняткових випадках вираженої недостатності мозкового та серцевого кровообігуможе бути призначена симптоматична терапія та моніторинг артеріального тиску.
Особливості застосування. Загалом, у рекомендованих терапевтичних дозахСерміон не спричинює зміни артеріального тиску, у пацієнтів, які схильні до гіпертензії,препарат може поступово знижувати рівень артеріального тиску. Для лікуванняхворих на подагру чи із гіперуремією в анамнезі або під час лікуванняпрепаратами, що впливають на метаболізм та екскрецію сечової кислоти, Серміонслід застосовувати з обережністю.
Оскільки приблизно 80% метаболітів ніцерголіну виділяється з сечею,бажано зменшувати дозу препарату пацієнтам з порушенням функції нирок(креатинін сироватки ≥ 2%).
Ефект від застосування препарату збільшується поступово. Отже, препаратслід приймати протягом тривалого часу. Бажано, щоб кожні 6 місяців лікароцінював ефект і приймав рішення щодо доцільності продовження застосуванняпрепарату.
Враховуючи показання для застосування даної форми Серміону, призначенняйого дітям не передбачається.
Виходячи з дослідження фармакокінетики та переносимості, немає потребизмінювати дозу препарату для літніх пацієнтів.
Серміон не можна застосовувати одночасно із засобами, які збуджуютьЦНС, альфа- та бетаадреноміметиками. На час лікування протипоказано вживанняалкоголю. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами та антиагрегантаминеобхідно контролювати параметри зсідання крові.
Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з рухомимимеханізмами
Хоча клінічні ефекти Серміону використовують для покращання уважності ісконцентрованості, його вплив на здатність керувати автомобілем і працювати зрухомими механізмами ніколи не вивчався.
Вагітність і лактація. Незважаючи на те, що під частоксикологічних досліджень Серміон не мав тератогеного ефекту, вагітним цейпрепарат слід призначати лише у випадках реальної необхідності за суворимимедичними показаннями.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Серміон може посилювати ефектантигіпертензивних та антихолінелітичних засобів. Антациди та холестірамінуповільнюють всмокутвання препарату.
Оскільки Серміон метаболізується за допомогою ферменту CYTP450 2D6, неможна виключити взаємодії з препаратами (такими як хінідін, більшістьантипсихотичних засобів, в тому числі клозапін, рісперидон, галоперидол,тіоридазин), які теж метаболізуються цим ферментом.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла танедоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ºС.
Термін придатності - 3 роки.