ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

СЕРМІОН

(SERMION®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: nicergoline; 1,6-диметил-8ß-(5-бромонікотинол-оксиметил)-10α-метоксіерголін;

основні фізико-хімічні властивості: ліофілізованийпорошок білого кольору;

склад: 1 ампула містить ніцерголіну 4 мг;

допоміжні речовини: лактоза, кислота винна;

розчинник: натрію хлорид, бензалконію хлорид, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Ліофілізований порошок для приготування розчину дляін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилятатори. Код АТС С04А Е02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Серміон застосовується дляпокращання стану метаболізму і гемодинаміки мозку. Серміон має антиагрегантнийвплив на тромбоцити і сприяє покращанню реологічних властивостей крові.Ніцерголін є похідним ерголіну з альфа-1 адренолітичною дією при застосуванніпарентерально.

Серміон викликає численні нейрофармакологічні ефекти:фактично не лише збільшується споживання глюкози тканинами мозку та посилюєтьсябіосинтез протеїнів і нуклеїнових кислот, але препарат впливає на різнінейротрансмітерні системи.

Вивчення фармакодинаміки у людей виконувалося із застосуваннямкомп’ютеризованої ЕЕГ у молодих і літніх здорових добровольців, а також улітніх пацієнтів із порушенням когнітивних функцій. Серміон мав нормалізуючийвплив на ЕЕГ у літніх пацієнтів і дорослих людей після гіпоксії, що виявлялосьу збільшенні α- та β-активності і в зменшенні δ- таθ-активності. Тривале застосування (2 – 6 місяців) Серміону малодостовірні позитивні наслідки у пацієнтів із легкими та помірними проявамидеменції різного походження.

Фармакокінетика. Ніцерголін широко зв’язується з білками крові(>90%) із більшою спорідненістю до α-кислого глікопротеїну, ніж доальбуміну сироватки. Співвідношення концентрації міченого [¹⁴С]ніцерголінув крові до концентрації у плазмі було >0,5. Це дозволяє припустити, щоніцерголін та його метаболіти здатні проникати в клітини крові у людей. Врезультаті тривалих досліджень було встановлено, що фармакокінетика ніцерголінуу літніх пацієнтів не має відмінностей від фармакокінетики в інших пацієнтів.

Виділення препаратувідбувається у вигляді метаболітів з сечею і в меншій кількості – з калом.

Показання для застосування. Серміон застосовується для лікування церебральнихметаболічно-васкулярних порушень, гострих або хронічних, що спричиненіатеросклерозом, церебральним тромбозом та емболією, транзиторною церебральноюішемією; периферичних метаболічно-васкулярних порушень, гострих і хронічних(органічна і функціональна артеріопатія лімбічної зони, хвороба Рейно, іншісиндроми, що пов’язані з порушенням периферичного кровообігу); головного болю;як компонент комбінованої терапії в лікуванні артеріальної гіпертензії,гіпертонічних кризів.

Спосіб застосування та дози. Рекомендована доза Серміону становить 2 – 4 мг (2 –4 мл) двічі на добу, внутрішньом’язово; 4 – 8 мг внутрішньовенно в 100 млфізіологічного розчину хлориду натрію або 5% розчину глюкози 1 раз на добу, вдеяких випадках введення такої ж дози можна повторити протягом доби. Серміон занеобхідності можна ввести внутрішньоартеріально в дозі 4 мг в 10 млфізіологічного розчину хлориду натрію, повільно, протягом 2 і більше хвилин.Доза, тривалість лікування та шлях введення залежить від вираженості клінічнихпроявів захворювання. В деяких випадках доцільно починати лікування з введенняпрепарату парентерально і потім перейти на пероральний прийом.

Побічна дія. Побічні прояви виникають рідко, не єклінічно важкими і загалом можуть бути пов’язані з вазоактивною дією препарату.Побічна дія може мати такі прояви: гіпотензія та запаморочення, припливи,напади стенокардії, похолодання кінцівок, пітливість, збільшення кислотностішлункового соку, нудота, блювання, діарея, біль в животі, біль в кінцівках,порушення еякуляції, шкірні висипання, сонливість, безсоння. Під час дослідженьдії препарату спостерігалося збільшення рівня сечової кислоти в крові, однактакий ефект не потребував зміни дози препарату чи тривалості лікування.

Протипоказання. Серміон протипоказаний пацієнтам у таких випадках:нещодавно перенесений інфаркт міокарда, прояви гострої кровотечі, тяжкабрадикардія, порушення ортостатичної регуляції, гіпотензії, стенокардіїнавантаження, вираженному атеросклерозі судин, вагітність, годування груддю,гіперчутливість до ніцерголіну або інших компонентів препарату.

Передозування. Високі дози Серміону зрідка можуть спричинюватишвидкоминуще зниження артеріального тиску. Звичайно такий стан не потребуєспеціального лікування, достатньо, щоб пацієнт полежав кілька хвилин. Увиняткових випадках вираженої недостатності мозкового та серцевого кровообігуможе бути призначена симптоматична терапія і моніторинг артеріального тиску.

Особливості застосування. Загалом у рекомендованих терапевтичних дозахСерміон не спричинює зміни артеріального тиску, у пацієнтів, які схильні догіпертензії, препарат може поступово знижувати рівень артеріального тиску.Пацієнтам з гіперуремією чи з подагрою в анамнезі або під час лікуванняпрепаратами, що впливають на метаболізм та екскрецію сечової кислоти, Серміонслід призначати з обережністю.

Оскільки приблизно 80% метаболітів ніцерголіну виділяється із сечею,бажано зменшувати дозу препарату пацієнтам з порушенням функції нирок(креатинін сироватки ≥ 2%).

Ефект від застосування препарату збільшується поступово. Отже, препаратслід застосовувати протягом тривалого часу. Бажано, щоб кожні 6 місяців лікароцінював ефект і приймав рішення про доцільність продовження прийому препарату.

Застосування даної форми Серміону у дітей не вивчалося, томузастосування його у дітей не передбачається.

Виходячи із дослідження фармакокінетики та переносимості, немає потребизмінювати дозу препарату для літніх пацієнтів.

Серміон не можна застосовувати одночасно із засобами, які збуджуютьЦНС, альфа- та бетаадреноміметиками. На час застосування препарату слідутримуватися від вживання алкоголю. При одночасному застосуванні зантикоагулянтами та антиагрегантами необхідно контролювати параметри зсіданнякрові.

Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з рухомимимеханізмами

Хоча клінічні ефекти Серміону використовують для покращання уважності ісконцентрованості, його вплив на здатність керувати автомобілем та працювати зрухомими механізмами ніколи не вивчався.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Серміон може посилювати ефектантигіпертензивних засобів, а також антикоагулянтів і дезагрегантів.

Оскільки Серміон метаболізується за допомогою ферменту CYTP450 2D6, неможна виключити взаємодію з препаратами (такими як хінідин, більшістьантипсихотичних засобів, у тому числі клозапін, рисперидон, галоперидол,тіоридазин), які теж метаболізуються цим ферментом.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла танедоступному для дітей місці при температурі 20 - 25 ºС.

Термін придатності - 4 роки.