основні фізико-хімічні властивості:

склад:

• 1 таблетка містить 25 мкг, 50 мкг, 100 мкг

левотироксину натрію у перерахуванні на 100 % речовину;

допоміжні речовини: крохмаль преджелатинізований, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, аеросил, магнію стеарат, фарбники: “Сонячний захід” Е110 (таблетки по 25 мкг), індигокармін Е132 (таблетки по 50 мкг), хіноліновий жовтий Е104 (таблетки по 100 мкг).

Форма випуску.

• Таблетки.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Синтетичний лівообертальний ізомер тироксину, що міститься в препараті L-тироксин-Дарниця, за своєю дією ідентичний існуючому в природі гормону щитовидної залози. Механізми метаболічних ефектів включають рецепторне зв’язування з геномом, зміни окисного обміну в мітохондріях і регулювання потоку субстратів і катіонів поза і усередині клітини. У малих дозах чинить анаболічну дію, у середніх – стимулює ріст і розвиток, підвищує потребу тканин у кисні, регулює метаболізм білків, жирів і вуглеводів, підвищує функціональну активність серцево-судинної системи та центральної нервовій системи. У великих дозах пригнічує вироблення тиреотропного релізінг гормону (ТТРГ) гіпоталамуса та тиреотропного гормону (ТТГ) гіпофіза.

Клінічний ефект при гіпотиреозі виявляється на 3-5 добу. Дифузійний зоб зменшується чи зникає протягом 3-6 місяців, при вузлових змінах у щитовидній залозі значна редукція вузлових утворень відзначається лише в 30 % випадків, але майже у всіх пацієнтів попереджується їх подальший ріст.

Фармакокінетика. Добре всмоктується в тонкому кишечнику. Біодоступність – від 50 % до 80 %. Час установлення максимальної концентрації (Тmax) – близько 6 годин. Зв’язування з білками плазми – понад 99 %. Обсяг розподілу – 0,5 л/кг. Період напіввиведення (Т1/2) у людей з еутиреоїдним станом 6-7 днів, у людей з гіпотиреоїдним станом 9-10 днів, у людей з гіпертиреоїдним станом 3-4 дні. Біотрансформація полягає в послідовному дейодуванні, що відбувається в тканинах (у тому числі що приводять до утворення Т3). Т4 і Т3 кон’югують у печінці з глюкуроновою кислотою і екскретуються з жовчю через кишечник.

Показання для застосування.

Гіпотиреоїдні стани різної етіології (первинні, вторинні, у т. ч. ятрогенні та вроджені гіпотиреози). Лікування аутоімунних тиреоїдитів, еутиреоїдної гіперплазії щитовидної залози, вузлового і богатовузлового зобу, тиреостатичне лікування гіпертиреозу (комплексна терапія після досягнення еутиреоїдного стану), супресивна терапія неоперабельних тиреотропінзалежних високодиференційних папілярних чи фолікулярних карцином щитовидної залози, супресивна терапія після тиреоїдектомії з приводу злоякісної пухлини щитовидної залози, профілактика рецидиву зобу після резекції, проведення супресивного сцинтиграфічного тесту щитовидної залози.

Спосіб застосування та дози.

• Приймають усередину ранком натще, не пізніше

ніж за півгодини до їжі, не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю води.

Добову дозу встановлюють індивідуально залежно від даних лабораторних досліджень і клінічних показань. Якщо не прописано іншого, необхідно дотримуватись таких рекомендацій у дозуванні: при гіпотиреозі – початкова доза 25-100 мкг із поступовим збільшенням на 25-50 мкг кожні 2-4 тижні до досягнення підтримуючої дози 125-250 мкг на добу (досягнення лабораторного і клінічного еутиреозу). Іноді інтервали між збільшенням дози можуть досягати 4-6 тижнів.

Після операції з приводу злоякісної пухлини щитовидної залози доза становить 150-300 мкг на добу.

При комплексному лікуванні гіпертиреозу призначають від 25 до 100 мкг на добу.

Дітям L-тироксин-Дарниця призначають з урахуванням віку:

дітям до 6 місяців – 8-10 мкг/кг/доба;

дітям від 6 до 12 місяців – 6-8 мкг/кг/доба;

дітям від 1 до 5 років – 5-6 мкг/кг/доба;

дітям від 6 до 12 років – 4-5 мкг/кг/доба;

дітям старше 12 років – 2-3 мкг/кг/доба.

Дітям до 1 року необхідну кількість препарату треба розтовкти, змішати з 2-3 ложками води або киселю.

При еутиреоїдному зобі і при профілактиці його рецидивів після резекції призначають: дорослим 75-200 мкг на добу, дітям – 12,5-150 мкг на добу.

Для проведення супресивного тесту – протягом 14 днів 200 мкг на добу чи 3 мг 1 раз на 7 діб до повторної сцинтиграми.

Протипоказання.

• Гіперчутливість, гіперфункція щитовидної залози

будь-якого походження, гострий інфаркт міокарда, стенокардія, міокардит, тяжка артеріальна гіпертензія, нескориговане порушення функції кори надниркових залоз, літній вік (старше 65 років).

Особливості застосування.

• Особлива обережність необхідна на початку

лікування гормонами щитовидної залози у дітей і хворих літнього віку, хворих на ішемічну хворобу серця, з серцевою недостатністю та тахіаритмією, з важкою формою гіпофункції щитовидної залози або в тому випадку, коли зниження функції щитовидної залози спостерігається тривалий час, з недостатністю кори надниркових залоз.

Рекомендується періодично визначати в крові вміст ТТГ, Т4 і Т3. Якщо проводиться супресивна тиреоїдна терапія, то її адекватність бажано оцінювати також по пригніченню захоплення радіоактивного йоду при скануванні або визначенні функції щитовидної залози.

При тривало існуючому богатовузловому зобі перед початком лікування рекомендується провести стимуляційний тест із тиреотропін-рілізинг гормоном.

У більшості випадків при гіпотиреозі метаболічний статус варто відновлювати поступово, особливо у хворих літнього віку і пацієнтів із серцево-судинною патологією. Для літніх пацієнтів перша доза не повинна перевищувати 50 мкг на добу. Необхідно також збільшити частоту перевірок стану здоров’я таких пацієнтів і кількість контрольних обстежень параметрів гормонів щитовидної залози і ТТГ. З обережністю призначають левотироксин при важкому, тривало існуючому гипотиреозі.

Лікування гормонами щитовидної залози необхідно проводити послідовно, особливо під час вагітності і лактації. При застосуванні левотироксину в ІІ та ІІІ триместрах вагітності дозу звичайно підвищують на 25 %. Кількість гормонів щитовидної залози, що виділяється з молоком під час лактації, навіть при терапії левотироксином у високих дозах, невелика і не викликає гіпертиреозу в грудних дітей.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати у недоступному для дітей,

захищеному від світла, місці, при температурі не вище 25 оС.

Термін придатності – 3 роки.