Состав и форма выпуска
| Таблетки | 1 табл. |
| левотироксин натрия | 25 мкг |
| | 50 мкг |
| | 75 мкг |
| | 100 мкг |
| | 125 мкг |
| | 150 мкг |
| вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; лактозы моногидрат; магния стеарат; желатин; натрия кроскармеллоза | |
в блистере 25 шт.; в пачке картонной 2 или 4 блистера.
Описание лекарственной формы
Белые круглые таблетки, плоские с двух сторон, со скошенными краями и с выдавленными знаками: с одной стороны — «ЕМ» + дозировка; с другой — крестообразная риска.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - восполняющее дефицит гормонов щитовидной железы, тиреоидное. Является синтетическим левовращающим изомером тироксина. После частичного превращения в трийодтиронин (в печени и почках) и перехода в клетки организма оказывает влияние на развитие и рост тканей, на обмен веществ. В малых дозах оказывает анаболическое действие на белковый и жировой обмен, в средних — стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, регулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и ЦНС, в больших — угнетает выработку тиреотропинрилизинг-гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона гипофиза.
Фармакокинетика
Всасывается в верхнем отделе тонкой кишки. Всасывается до 80% дозы. Cmax достигается примерно через 5–6 ч после приема. После всасывания более 99% препарата связывается с белками сыворотки (тироксин-связывающим глобулином, тироксин-связывающим преальбумином и альбумином). В различных тканях происходит монодейодирование примерно 80% левотироксина с образованием трийодтиронина (T3) и неактивных продуктов. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и в мышцах. Небольшое количество препарата подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновыми кислотами (в печени). T1/2 — 6–7 дней, при тиреотоксикозе — 3–4 дня, при гипотиреозе — 9–10 дней. Выводится с мочой и желчью в виде метаболитов.
Фармакодинамика
Терапевтический эффект развивается через 7–12 дней и сохраняется в течение этого же времени после отмены препарата. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3–5 дней. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3–6 мес.
Показания
Эутиреоидный зоб, гипотиреоз, заместительная терапия и профилактика рецидива зоба после резекции щитовидной железы, рак щитовидной железы (после хирургического лечения), диффузный токсический зоб после достижения эутиреоидного состояния на фоне тиреостатической терапии, диагностический тест для определения степени супрессии функции щитовидной железы.
Противопоказания
Гиперчувствительность, нелеченный тиреотоксикоз, острый инфаркт миокарда, острый миокардит, нелеченная недостаточность надпочечников.
Применение при беременности и кормлении грудью
В период беременности и грудного вскармливания терапия Эутироксом продолжается. В период беременности требуется увеличение дозы препарата из-за повышения уровня содержания тироксин-связывающего глобулина.
Применение во время беременности противопоказано в комбинации с тиреостатическими средствами (т.к. прием левотироксина может потребовать увеличения доз тиреостатиков). Поскольку тиреостатики, в отличие от левотироксина, могут проникать через плаценту, то у плода может развиться гипотиреоз.
В период грудного вскармливания принимать следует с осторожностью, строго в рекомендуемых дозах, под наблюдением врача. Количество тиреоидного гормона, секретируемого с грудным молоком при грудном вскармливании (даже при проведении лечения высокими дозами препарата), недостаточно для того, чтобы вызвать какие-либо нарушения у ребенка.
Побочные действия
Аллергические реакции при гиперчувствительности.
Взаимодействие
Левотироксин понижает эффект сердечных гликозидов, может повысить потребность в инсулине и пероральных противодиабетических средствах (в начале лечения левотироксином и при изменении его дозы необходим более частый контроль уровня глюкозы в крови), усиливает действие непрямых антикоагулянтов (может потребоваться снижение дозы антикоагулянтов) и трициклических антидепрессантов. Холестирамин, колестипол, алюминия гидроксид уменьшают плазменную концентрацию за счет торможения его всасывания в кишечнике. Эстрогенсодержащие препараты повышают содержание тироксинсвязывающего глобулина (возможно повышение потребности в левотироксине). Белковое связывание изменяют анаболические стероиды, аспарагиназа, тамоксифен. Фенитоин, салицилаты, клофибрат, фуросемид повышают содержание не связанного с белками плазмы левотироксина. Соматотропин при одновременном применении с левотироксином ускоряет закрытие эпифизарных зон роста. Фенобарбитал, карбамазепин и рифампицин увеличивают клиренс левотироксина (требуется увеличение дозы).
Передозировка
Симптомы: (характерные для тиреотоксикоза) — сердцебиение, нарушение ритма сердца, боль в сердце, беспокойство, тремор, нарушение сна, повышенная потливость, понижение аппетита, диарея, понижение массы тела.
Лечение: уменьшение суточной дозы, перерыв в лечении на несколько дней, назначение бета-адреноблокаторов.
Способ применения и дозы
Внутрь, утром натощак (по крайней мере, за 30 мин до еды), не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости (полстакана воды). Суточная доза подбирается индивидуально.
При проведении заместительной терапии гипотиреоза у больных моложе 55 лет при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний назначают в дозе 1,6–1,8 мкг/кг/сут; старше 55 лет или с сердечно-сосудистыми заболеваниями — 0,9 мкг/кг/сут. При значительном ожирении расчет следует делать на «идеальный вес».
| Гипотиреоз |
| Начальный этап заместительной терапии при гипотиреозе |
| Больные без сердечно-сосудистых заболеваний моложе 55 лет | Начальная доза: женщины — 75–100 мкг/сут, мужчины — 100–150 мкг/сут |
| Больные с сердечно-сосудистыми заболеваниями или старше 55 лет | Начальная доза — 25 мкг/сут
Увеличивают по 25 мкг с интервалом 2 мес до нормализации уровня ТТГ в крови
При появлении или ухудшении кардиальных симптомов проводят коррекцию кардиальной терапии |
| Рекомендуемые дозы тироксина (Эутирокс) для лечения врожденного гипотиреоза |
| Возраст | Суточная доза тироксина, мкг | Доза тироксина в расчете на массу тела, мкг/кг |
| До 6 мес | 25–50 | 10–15 |
| 6–12 мес | 50–75 | 6–8 |
| 1–5 лет | 75–100 | 5–6 |
| 6–12 лет | 100–150 | 4–5 |
| Старше 12 лет | 100–200 | 2–3 |
| Показания | Рекомендуемые дозы (Эутирокс, мкг/сут) |
| Лечение эутиреоидного зоба | 75–200 |
| Профилактика рецидива после хирургического лечения эутиреоидного зоба | 75–200 |
| В комплексной терапии тиреотоксикоза | 50–100 |
| Супрессивная терапия рака щитовидной железы | 150–300 |
| Тест тиреоидной супрессии | За 4 нед до теста | За 3 нед до теста | За 2 нед до теста | За 1 нед до теста |
| 75 | 75 | 150–200 | 150–200 |
Грудным детям суточную дозу назначают в 1 прием за 30 мин до первого кормления, растворяя таблетку в воде до тонкой взвеси непосредственно перед приемом препарата. У пациентов с тяжелым, длительно существующим гипотиреозом начальная доза — 12,5 мкг/сут с постепенным увеличением на 12,5 мкг/сут каждые 2 нед до поддерживающей, и чаще определяют уровень ТТГ в крови.
При гипотиреозе препарат принимают, как правило, в течение всей жизни. При тиреотоксикозе используют в комплексной терапии с тиреостатиками после достижения эутиреоидного состояния. Во всех случаях длительность лечения определяет врач.
При правильном применении Эутирокса под контролем врача побочные эффекты не наблюдаются.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают больным при заболеваниях сердечно-сосудистой системы (атеросклероз, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе, артериальная гипертензия, аритмия); сахарном диабете, тяжелом (длительном) гипотиреозе, синдроме мальабсорбции (требуется коррекция дозы). При гипотиреозе, обусловленном поражением гипофиза, необходимо выяснить, имеется ли одновременно недостаточность коры надпочечников. В данном случае заместительную терапию глюкокортикостероидами следует начинать до начала лечения гипотиреоза тиреоидными гормонами во избежание развития острой надпочечниковой недостаточности.
Особая осторожность необходима в начале лечения у пожилых.
Препарат не оказывает влияния на профессиональную деятельность, связанную с вождением транспортных средств и управлением механизмами.
Срок годности
3 года
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.