ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ТИВОРАЛ
(TIVORAL)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: levothyroxinum natricum;
основні фізико-хімічні властивості: округлі таблетки майже білого кольору зпласкими поверхнями та хрестоподібним діленням з одного боку;
склад: 1 таблетка містить 100 мкг левотироксину натрію;
допоміжні речовини: кальцію гідрогенфосфат, крохмаль кукурудзяний,лимонна кислота, целюлоза мікрокристалічна, повідон, пропіленгіколь, натріюкрохмальгліколят, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Тіреотропні засоби. Код АТС Н03А А01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Левотироксин натрію є синтетичним замінникомнатурального гормону щитоподібної залози та належить до гормональних засобівзамісної терапії при дефіциті в організмі L-тироксину, спричиненомурізноманітними факторами: травмами або оперативним видаленням щитоподібноїзалози, променевим ураженням, функціональними порушеннями виробленнятиреотропного гормону, недостатнім надходженням в організм вихідних речовин(йоду, амінокіслот та ін.). Основна дія гормону щитоподібної залози – цестимуляція калоригенезу, посилення метаболізму (жирів, білків, вуглеводів),посилення росту та розвитку, стимуляція кардіоваскулярної та центральноїнервової систем, посилення чутливості організму до катехоламінів. Ефектпрепарату після орального застосування досягається тільки через 1 - 2 тижні ітакий же час зберігається після припинення його приймання.
Фармакокінетика. Ділянками найактивнішого всмоктування препарату єпроксимальна і середня частини тонкої кишки. Ступінь всмоктування зростає призастосуванні натще і зменшується при порушеннях всмоктування в тонкому кишечнику.Їжа, що містить сою, жовчні кислоти, добавки сульфату заліза та алюмініюгидроксиду може погіршувати всмоктування левотироксину. Всмоктування можепогіршуватися у пацієнтів похилого віку.
Залежно від вищеперелічених чинників всмоктування може коливатися від50 до 80% від прийнятої дози. Період напіввиведення левотироксину з плазми – 6- 7 днів. У крові він майже повністю зв’язується з протеїнами плазми.
Показання для застосування. Як засіб замісної терапії у пацієнтів згіпотиреозом різної етіології, крім перехідного гіпотиреозу; підгостромутиреоїдиті; первинному гіпотиреозі, що спричинений дисфункцією щитоподібноїзалози; вродженій частковій або повній атрофії щитоподібної залози, гіпотиреозіпісля хірургічного втручання, радіаційного або медикаментозного впливу,включаючи і субклінічний гіпотиреоз. Для супресії тиреотропного гормону прилікуванні і профілактиці різноманітних типів еутиреоїдного зоба, в тому числійого вузловій формі, хронічний або підгострий тиреоїдит Хашимото,багатовузловий зоб, у комплексній терапії тиреотропінзалежної папілярної абососочкової карциноми щитоподібної залози.
Спосіб застосування та дози. Режим дозування встановлюєтьсяіндивідуально залежно від стадії та перебігу захворювання, показниківлабораторних аналізів. Звичайно при гіпофункції щитоподібної залози у дорослихпризначають початкову дозу на рівні 25 мкг на добу. Препарат приймають вранцінатщесерце за 30 хв до їжі, запиваючи невеликою кількістю рідини.
Терапію у хворих молодого віку починають із звичайної повної замісноїдози, здійснюючи при цьому клінічний та лабораторний контроль через кожні 6 - 7тижнів (у пацієнтів з тяжким гіпотиреозом – через 2 - 3 тижні). У хворихпохилого віку або у хворих з кардіоваскулярною патологією початкова дозаповинна становити від 12,5 до 25 мкг на добу. За необхідності її збільшують на12,5 - 25 мкг кожні 3 - 6 тижнів до нормалізації рівня тиреотропного гормону.Якщо кардіоваскулярні симптоми не минають або посилюються, дозу ТИВОРАЛУнеобхідно зменшити.
Звичайно через кожні 2 - 4 тижні дозу збільшують на 25 - 50 мкг додосягнення оптимального ефекту. Далі переходять на підтримуючу дозу – 125 - 200мкг на добу.
Дітям рекомендується призначати ТИВОРАЛ, виходячи з маси тіла.Новонародженим при гіпотиреозі – 4 мкг на кг маси тіла, до 6 місяців – 8 - 10мкг на кг маси тіла, від 6 місяців до 1 року – 6 - 8 мкг/кг, 1 - 5 років – 5 -6 мкг/кг, 6 - 12 років – 5 - 6 мкг/кг.
Оцінка терапевтичного ефекту у дітей визначається через 2-4 тижні післяпочатку лікування і при кожній зміні дозування. Додаткові визначення повинніпроводитися через кожні 1 - 2 місяці у хворих віком до одного року, кожні 2 - 3місяці у дітей віком від 1 до 3 років і кожні 3 - 12 місяці – надалі.
При еутиреоїдному зобі дорослим призначають 75 - 200 мг/доб, новонародженим– 12,5 мкг/доб, від 3 місяців до 1 року – 37,5 мкг/доб, до 5 років – 25 - 62,5мкг/доб, від 7,5 років до 12 років – 100 мкг/доб.
ТИВОРАЛ можна призначати новонародженим і дітям у вигляді порошкурозтертої таблетки з невеликою кількістю (5 - 10 мл) води, молока або дитячогохарчування, що не містить сою; суспензію використовувати свіжоприготовлену.
Дорослим хворимна рак щитовидної залози після оперативного втручання призначають 150 – 300мкг/доб. Тривалість курсу лікування від декількох місяців до кількох років.
Побічна дія. Побічні ефекти внаслідок передозування ТИВОРАЛУзустрічаються рідко. Можуть з’явитися симптоми, подібні до симптомівтиреотоксикозу: тахікардія, серцева аритмія, головний біль, безсоння, підвищеначутливість до тепла, діарея, підвищення або зниження маси тіла. Після появисимптомів побічної дії необхідно зменшити дозу або частково припинити прийманняпрепарату.
Протипоказання. Для проведення замісної терапії протипоказань нема.ТИВОРАЛ не можна застосовувати хворим з непереносимістю даного препарату,гострим інфарктом міокарда, гострому міокардиті, ангіні, хворобі Аддісона,нерегульованій недостатності кори наднирників, гіпертиреоз різного генезу.
Передозування. При застосуванні надмірних доз ТИВОРАЛУ можутьрозвинутись стани, подібні до тиреотоксикозу ендогенного походження. Симптомитаких станів проявляються втратою маси тіла, збільшенням апетиту, тахікардією,знервованістю, діареєю, черевними спазмами, тремором, безсонням.
При лікуванні гострого передозування ТИВОРАЛУ необхідно застосовуватисимптоматичну терапію. Лікування повинно бути спрямоване на зменшеннягастроінтестинального всмоктування та усунення підвищеної симпатичноїактивності. Необхідно промити шлунок Для зменшення всмоктування необхіднозастосовувати активоване вугілля або холестирамін.
За необхідності призначають a-адреноблокатори, проводятьоксигепотерапію, плазмаферез. Тиреостатстичні засоби не застосовують.
Особливості застосування. При лікуванні ТИВОРАЛОМ слід бути особливо уважним хворимз недостатністю кори наднирників, пацієнтам похилого віку, хворим зкардіоваскулярними захворюваннями, вагітним, жінкам, що годують груддю, хворимна діабет.
У дітейзастосування високих доз може призвести до порушення функції нирок. Можливопідвищення частоти нападів у дітей, хворих на епілепсію.
Вагітним необхідно збільшувати дозу препарату через підвищену потребугормонів при вагітності. При годуванні груддю застосування препарату можливетільки при ретельному лікарському нагляді. Пацієнтам похилого віку вартозменшувати загальноприйняті дози.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Алюмінію гідроксид, заліза сульфат, їжа, щомістить соєве борошно, можуть уповільнювати всмоктування ТИВОРАЛУ.
Андрогени та подібні до них анаболічні гормони, аспарагіназа,клофібрат, естрогени і препарати, що містять естроген, 5-фторурацил, фуросемід,глюкокортикоїди, меклофенамінова і мефенамінова кислоти, метадон, фенілбутазон,фенітоїн, саліцилати, тамоксифен можуть пригнічувати зв’язування ТИВОРАЛУ з білками сироватки крові.
Адренокортикоїди – метаболічний кліренс адренокортикоїдів зменшується угіпотиреоїдних і збільшується у гіпертиреоїдних пацієнтів і змінюється іззміною тиреоїдного статусу.
Антикоагулянти (пероральні) – гіпотромботичний ефект може бути посиленийчерез збільшення катаболізму вітамін К-залежних факторів згортання крові
Антидіабетичні засоби (інсулін, похідні сульфонілсечовини) –необхідність в інсуліні або пероральних антидіабетичних препаратах можезменшуватись у гіпотиреоїдних пацієнтів і істотно збільшуватись з початкомзамісної терапії.
Можливе зменшення деяких ефектів b-адреноблокаторів при змініендокринологічного статусу пацієнта. При одночасному застосуванні з естрогенамиабо естрогенвмісними пероральними контрацептивами може виникнути потреба взбільшенні дози ТИВОРАЛУ.
Послаблюється терапевтичний ефект глікозидів наперстянки.
Спільне застосування трициклічних антидепресантів із тиреоїднимипрепаратами може потенціювати терапевтичний і токсичний ефекти обох препаратівзавдяки підвищенню чутливості до катехоламінів.
При спільному застосуванні з симпатоміметиками можливе зростання ризикукоронарної недостатності у пацієнтів із коронарною хворобою серця.
Умови та термін зберігання. зберігати в недоступних для дітей, сухому,захищеному від світла місці при температурі від + 15оС до + 30оС.
Термін придатності - 3 роки.