Состав и форма выпуска
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| норфлоксацин | 400 мг |
| вспомогательные вещества: повидон; карбоксиметилкрахмал натрия; МКЦ; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; вода очищенная (для гидратации) | |
| оболочка — гипромеллоза; тальк; титана диоксид; краситель — «солнечный закат» желтый Е110 (дисперсионный желтый Е110); пропиленгликоль | |
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в коробке 1 или 2 упаковки.
Описание лекарственной формы
Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, с риской на одной стороне.
Характеристика
Антибактериальное средство из группы фторхинолонов.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное. Ингибирует бактериальную топоизомеразу, тем самым препятствует репликации ДНК бактерии и нарушает синтез белков, что ведет к гибели микроорганизмов.
Фармакокинетика
Нолицин быстро, но не полностью (20–40%) всасывается после приема, пища замедляет абсорбцию препарата.
Cmax в плазме крови достигаются через 1–2 ч и составляет от 0,8 до 2,4 мкг/мл в зависимости от дозы. Низкая величина связывания норфлоксацина с белками плазмы (10–15%) и высокая растворимость в липидах обусловливают большой объем распределения препарата и хорошее проникновение в органы и ткани (паренхима почек, яичники, жидкость семенных канальцев, предстательная железа, матка, органы брюшной полости и малого таза, желчь, материнское молоко). Проникает через ГЭБ и плаценту. Длительность антимикробного эффекта — около 12 ч. В незначительной степени метаболизируется в печени. T1/2 — 3–4 ч. Выводится почками, путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. В течение 24 ч с момента приема 32% дозы выводится почками в неизмененном виде, 5–8% — в виде метаболитов; с желчью выделяется около 30% принятой дозы.
Фармакодинамика
Оказывает бактерицидное действие. Воздействует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию ДНК и, таким образом, стабильность ДНК бактерий. Дестабилизация цепи ДНК приводит к гибели бактерий. Обладает широким спектром антибактериального действия. Чувствительны: Staphylococcus aureus (включая штаммы Staphylococcus spp., резистентные к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Hafnia alvei, Proteus spp. (индолположительные и индолотрицательные), Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp. Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus spp. (pyogenes, pneumoniae и viridans), Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные возбудителями, чувствительными к препарату:
острые и хронические инфекционные заболевания мочевыводящих путей (уретрит, цистит, пиелонефрит);
инфекции половых органов: цервицит, эндометрит, хронический бактериальный простатит;
гонорея неосложненная;
бактериальный гастроэнтерит (сальмонеллез, шигеллез);
профилактика рецидивов инфекций мочевыводящих путей;
профилактика сепсиса у больных с нейтропенией;
профилактика диареи путешественников.
Противопоказания
повышенная чувствительность к норфлоксацину, компонентам препарата и другим хинолонам;
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
детский и подростковый возраст (до 18 лет);
беременность;
период грудного вскармливания.
С осторожностью:
атеросклероз сосудов головного мозга;
нарушение мозгового кровообращения;
эпилепсия, эпилептический синдром;
почечная/печеночная недостаточность;
наличие аллергической реакции на ацетилсалициловую кислоту.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения во время беременности и в период грудного вскармливания не изучена. Назначение в период беременности возможно только по жизненным показаниям, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, горечь во рту, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, псевдомембранозный энтероколит (при длительном применении), повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, повышение мочевины и креатинина плазмы крови.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обморочные состояния, бессонница, галлюцинации. У пожилых пациентов возможны: усталость, сонливость, беспокойство, раздражительность, чувство страха, депрессия, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмии, снижение АД, васкулит.
Аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, крапивница, отеки, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, тендениты, разрывы сухожилий (обычно в случае комбинации со способствующими факторами).
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, снижение гематокрита.
Прочие: кандидоз.
Взаимодействие
При одновременном применении норфлоксацина и теофиллина следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и корректировать его дозу, т.к. норфлоксацин снижает Cl теофиллина на 25% и может наблюдаться развитие соответствующих нежелательных побочных эффектов.
Снижает эффект нитрофуранов.
Норфлоксацин может усиливать терапевтическое действие циклоспорина и варфарина, в отдельных случаях при применении норфлоксацина с циклоспорином наблюдалось увеличение концентрации сывороточного креатинина, поэтому у таких больных необходим контроль этого показателя.
Одновременное применение норфлоксацина и антацидных средств, содержащих гидроксид алюминия или магния, а также препаратов, содержащих железо, цинк, сукральфат, снижает всасывание норфлоксацина (интервал между их приемом должен быть не менее 2 ч).
Одновременное применение с ЛС, снижающими судорожный порог, может привести к развитию эпилептиформных припадков.
Одновременное применение с ГКС может способствовать увеличению риска тендинитов или случаев разрыва сухожилий.
Норфлоксацин может усиливать терапевтическое действие гипогликемических препаратов (производные сульфонилмочевины).
Одновременный прием норфлоксацина с препаратами, обладающими потенциальной способностью понижать АД, может вызвать резкое его снижение. В связи с этим в таких случаях, а также при одновременном введении с барбитуратами и другими ЛС для общей анестезии следует контролировать ЧСС, АД и показатели ЭКГ.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея. В тяжелых случаях — головокружение, сонливость, «холодный» пот, судороги, одутловатость лица без изменения основных гемодинамических показаний.
Лечение: промывание желудка, адекватная гидратационная терапия с форсированным диурезом и симптоматическая терапия. Требуется обследование и наблюдение в стационаре в течение нескольких дней. Специфического антидота нет.
Способ применения и дозы
Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Средняя рекомендуемая доза — 400 мг 2 раза в сутки. Продолжительность терапии — от 7 до 14 дней; при необходимости проводят более длительную терапию.
При хроническом бактериальном простатите — по 400 мг 2 раза в день в течение 4–6 нед или более.
При неосложненной гонорее — в дозе 800–1200 мг однократно или по 400 мг 2 раза в сутки в течение 3–7 дней.
При бактериальном гастроэнтерите (шигеллез, сальмонеллез) — по 400 мг 2 раза в сутки сроком до 5 дней.
Для профилактики диареи путешественников — по 400 мг в сутки за 1 день до отъезда, в течение всего времени путешествия и 2 дня после его окончания (но не более 21 дня).
Для профилактики сепсиса у больных с нейтропенией — по 400 мг 2 раза в сутки в течение 8 нед.
При остром неосложненном цистите — по 400 мг 2 раза в сутки в течение 3–5 дней.
Для профилактики рецидивов инфекций мочевыводящих путей при частых обострениях (более 3 эпизодов в год или более 2 — в течение полугода) — по 200 мг 1 раз в сутки (на ночь) длительно (от 6 мес до нескольких лет).
Больным с нарушением функции почек при Cl креатинина >20 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется.
Пациентам с почечной недостаточностью при значениях Cl креатинина <20 мл/мин (или уровне сывороточного креатинина >5 мг/100 мл) и пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают половину разовой терапевтической дозы препарата 2 раза в сутки или полную дозу препарата 1 раз в сутки.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями ЦНС, при нарушении функции почек (Cl креатинина <20 мл/мин или сывороточная концентрация креатинина >400 ммоль/л). Больным, находящимся на гемодиализе (при нормальном диурезе) разовую дозу уменьшают в 2 раза или в 2 раза удлиняют интервал между приемами. Появление боли в сухожилиях или признаков их воспаления требует отмены препарата. Антациды, сукральфат и препараты железа или цинка следует назначать как минимум спустя 2 ч после приема норфлоксацина. В течение всего лечения необходимо поддерживать нормальный диурез (профилактика нефроуролитиаза). Не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с механизмами до выяснения индивидуальной реакции на препарат.
Особые указания
В период лечения норфлоксацином больные должны получать достаточное количество жидкости (под контролем диуреза).
В период терапии возможно увеличение протромбинового индекса (при проведении хирургических вмешательств следует контролировать состояние системы свертывания крови).
Во время лечения норфлоксацином следует избегать воздействия прямого солнечного света.
При появлении болей в сухожилиях или при первых признаках тендовагинита необходимо отменить препарат. Во время терапии норфлоксацином рекомендуется избегать чрезмерных физических нагрузок.
При наличии аллергической реакции на ацетилсалициловую кислоту, азокраситель Е110, может вызвать гиперчувствительную реакцию, вплоть до бронхоспазма.
Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно при одновременном употреблении этанола).
Срок годности
5 лет
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.