ІНСТРУКЦІЯ

длямедичного застосування препарату

НОРФЛОКСАЦИН

(Norfloxacin)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: norfloxacin;1-етил-6-фтор-дигідро-4-оксо-7-(1-піперазиніл)-3-хінолін)-карбонова кислота;

основні фізико-хімічні властивості: однорідні, овальні, білі або майже білі, двоопуклі, вкриті оболонкою,таблетки, з дозуючою лінією з обох боків;

склад: 1 таблетка містить норфлоксацину 400 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, повідон, крохмаль кукурудзяний,магнію стеарат, макрогол 4000, макрогол 6000.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів.

Код АТС J01MA06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Протимікробний синтетичний засіб групи фторхінолонівширокого спектра дії. Виявляє бактерицидну дію. Механізм дії пов''язаний зінгібуванням ДНКази, яка відповідає за спіралізацію бактеріальної ДНК. Нааналогічний фермент клітин людини норфлоксацин не впливає.

Норфлоксацин високоактивний відносно грамнегативних бактерій: для Escherichiacoli, Proteus spp., Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp., Citobacter spp.МПК₉₀ (мінімальна гнітюча концентрація, при якій пригнічується 90%штамів) дорівнює 2 мг/л, виключенням є Serratia spp., Providencia spp.,які менш чутливі (МПК₉₀ - 3 мг/л).

Норфлоксацинвисокоактивний відносно патогенних кишкових мікроорганізмів: МПК₉₀менше 1 мг/л для Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Aeromonashydrophilia, Plesiomonas shigelloides, Vibrio parahaemolyticus, Vibriocholerae, Campylobacter jejunii.

МПК₉₀ для Pseudomonas aeruginosa становить 1 - 2мг/л, інші види Pseudomonas більш резистентні до дії норфлоксацину. Принизьких концентраціях (МПК₉₀ менше 1 мг/л) норфлоксацин такожактивний відносно Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilusinfluenzae, включаючи штами, що продукують бета-лактамазу.

Норфлоксацин активний відносно деяких грампозитивних мікроорганізмів,зокрема Staphylococcus aureus (МПК₉₀ 1-6 мг/л).

До норфлоксацинумалочутливі . Enterococcus spp. і Acinetobacter spp. і нечутливіанаеробні бактерії.

Резистентністьвідносно норфлоксацину розвивається рідко.

Фармакокінетика.

Всмоктування. При прийомі внутрішньо препарат швидко, але не цілком(близько 30 - 40%) всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Прийом їжізменшує швидкість абсорбції препарату. Приблизно 14 - 15% зв''язується ізбілками плазми крові. Терапевтична концентрація досягається в плазмі через 1годину після прийому внутрішньо.

Розподіл. Норфлоксацин добре розподіляється в тканинах урогенітальної системи.Проникає через плаценту.

Метаболізм.Норфлоксацинметаболізується незначно. Основні метаболіти - 2-оксо-норфлоксацин,N-ацетил-норфлоксацин, N-форміл-норфлоксацин, ацетиламіноетил-аміно-фторхінолон,дезетил-норфлоксацин, аміно-фторхінолон.

Виведення. Період напіввиведення з організму становить 3 год. Із сечею виводиться30% препарату в незміненому вигляді і 5 - 8% - у вигляді метаболітів. З каломвиводиться близько 30% від прийнятої дози і 2 - 3% виводиться із жовчю.

Показання для застосування. Інфекційно-запальні захворювання, спричиненічутливими до норфлоксацину мікроорганізмами: захворювання сечовивідних шляхів,інфекції статевих органів (простатит, епідидиміт, цервіцит, гонококовіінфекції, шанкроїд), інфекції шлунково-кишкового тракту (сальмонельоз,шигельоз, "діарея мандрівників"), інфекції дихальних шляхів, інфекціївуха, горла і носа (гострий і хронічний середній отит, хронічний синусит,гострий тонзиліт), профілактика рецидивів інфекцій сечовивідних шляхів,бактеріальних інфекцій у хворих на гранулоцитопенію, "діареюмандрівників". Норфлоксацин можна призначати хворим з нирковоюнедостатністю, якщо зберігається діурез.

Спосіб застосування та дози. Препарат приймають внутрішньо, за 1 годинудо або через 2 години після їди.

При неускладнених інфекціях сечових шляхів – по 400 мг (по 1 таблетці),2 рази на добу, протягом 3 - 10 днів. При ускладнених інфекціях сечових шляхів– по 400 мг (по 1 таблетці), 2 рази на добу, протягом 10-20 днів. При хронічнійрецидивуючій інфекції сечових шляхів приймають по 400 мг (по 1 таблетці), 2рази на добу, до 12 тижнів, якщо протягом перших 4 тижнів досягається ефект, тодозу знижують до 400 мг на день, у 2 прийоми (по ½ таблетки, 2 рази надобу).

При гострому неускладненому гонококовому уретриті, проктиті, цервіциті– однократно 800 - 1200 мг (2 - 3 таблетки).

При гострому бактеріальному гастроентериті - по 400 мг (по 1 таблетці),2 - 3 рази на добу, протягом 5 днів, при черевному тифі - по 400 мг (по 1таблетці), 2 рази на добу, протягом 14 днів.

Для профілактики сепсису при нейтропенії - по 400 мг (по 1 таблетці), 2- 3 рази на добу, протягом 8 тижнів.

При інфекціяхвуха, горла, носа і дихальних шляхів - по 400 мг (по 1 таблетці), 2 рази надобу, протягом 3 - 25 днів. Тривалість протимікробної дії - близько 12 годин.

Хворим з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 20 мл/хв)Норфлоксацин призначають у менших дозах: по 400 мг (по 1 таблетці) на добу, за1 або 2 прийоми.

Побічна дія. Норфлоксацин добре переноситься. В основному побічніефекти гастроінтестинальні (можливі нудота, блювання, печія, запор, діарея) абоневрологічні (головний біль, запаморочення, розлади сну, депресія). Дуже рідкі- алергічні реакції (шкірний висип, свербіж), фотосенсибілізація.

Протипоказання. Підвищена чутливість до норфлоксацину або іншихпрепаратів хінолонового ряду. Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.Вагітність, лактація; діти до 15 років.

Передозування.

Симптоми: нудота, блювання, діарея,у більш тяжких випадках – запаморочення, почуття втоми, сплутаність свідомості,судоми.

Лікування: промивання шлунка, ретельне спостереження запацієнтом, проведення симптоматичної терапії. Необхідно забезпечити достатнєнадходження рідини в організм при підтримуванні відповідного діурезу.

Особливості застосування. Слід застосовувати з обережністю при лікуванніхворих на епілепсію, із судомним синдромом іншої етіології, з вираженимипорушеннями функції нирок і печінки. Хворим з нирковою недостатністю будепотрібно зниження терапевтичної дози препарату.

Уперіод лікування хворі повинні одержувати достатню кількість рідини (підконтролем діурезу).

Норфлоксацинслід приймати не менше, ніж за 2 години до або через 2 години після прийомуантацидних засобів або препаратів, що містять залізо, цинк, магній, кальцій абосукральфат.

Молочні продукти(молоко, йогурт), як кальцієвмісні, зменшують всмоктування препарату, томуНорфлоксацин слід приймати за 1 годину до або через 2 години після вживання молочнихпродуктів. Не запивати препарат молоком.

Під час лікування слід уникати впливу прямого сонячного світла.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Норфлоксацину зварфарином підсилюється антикоагулянтний ефект останнього.

При одночасному застосуванні Норфлоксацину з теофіліном і циклоспориномвідмічається збільшення концентрації теофіліну і циклоспорину в плазмі крові.

При одночасному прийомі Норфлоксацину й антацидних засобів абопрепаратів, що містять залізо, цинк, магній, кальцій або сукральфат, знижуєтьсяабсорбція норфлоксацину за рахунок утворення комплексонів з іонами металів.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеномувід світла місці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 3 роки.