ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

ЦЕФТАДИМ

(CEFTADIME)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: сeftazidime;

1-[[(6R,7R)-7-[2-(2-аміно-4-тіазоліл)гліоксиламідо]-2-карбокси-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0.]окт-2-єн-3-іл]метил]піридинію гідроксид, внутрішня сіль, 7²-(Z)-[O-(1-карбокси-1-метилетил)оксим],пентагідрат;

основні фізико-хімичні властивості: кристалічний порошок від білого до кремовогокольору;

склад: 1 флакон містить цефтазидиму пентагідрату в перерахуванні нацефтазидим 0,25 г; 0,5 г; 1 г;

допоміжні речовини: натрію карбонат.

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.Цефалоспорини та споріднені речовини. Код АТС J01D A11.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Цефтазидим належить до цефалоспориновихантибіотиків III покоління. Виявляє бактерицидну дію за рахунок ушкодженняклітинної стінки бактерій (ацетилює мембранозв’язані транспептидази, порушуючиперехресну зшивку пептидогліканів, необхідну для забезпечення міцності таригідності клітинної стінки). Має широкий спектр протимікробної дії. Допрепарату чутливі різні грампозитивні: Staphylococcus aureus (штами, чутливі дометициліну), St.epidermidis (штами, чутливі до метициліну), Micrococcus spp.,Streptococcus pneumoniae, Str.pyogenes, Str.agalactiae, Str.mitis,Streptococcus spp. (за винятком Streptococcus faecalis) і грамнегативні:Aeromonas spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli,H.influenzae, H.parainfluenzae, Klebsiella spp. (у тому числі K.pneumoniae),Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Neisseriagonorrhoeae, N.miningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis,P.vulgaris, Salmonella spp., Serratia spp. (у тому числі Serratia marcescens),Shigella spp., Yersinia spp. (у тому числі Yersinia enterocolitica),Acinetobacter spp. та анаеробні бактерії: Bacteroides spp. (багато штамівBacteroides fragilis є резистентними), Clostridium perfringers, Fusobacteriumspp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp.

Препарат стійкий до бета-лактамаз грампозитивних і грамнегативнихбактерій.

Фармакокінетика. При внутрішньом’язовому та внутрішньовенному введенні цефтазидимушвидко досягається висока концентрація препарату в плазмі крові (через 5 - 10хв після внутрішньовенного та через 30 - 45 хв після внутрішньом’язовоговведення). С_max після внутрішньовенного введення досягається через20 - 30 хв і становить від 42 до 170 мкг/мл (залежно від дози). Терапевтичніконцентрації активної речовини в плазмі крові зберігаються 8 - 12 год залежновід дози та способу введення препарату. Цефтазидим зв’язується з білками плазмименше, ніж на 10%. Легко проникає в мокротиння, в тканини (у тому числікісткову тканину) та рідини (синовіальну, плевральну, перитонеальну) організму,крізь плацентарний бар’єр. Погано проникає через неушкодженийгематоенцефалічний бар’єр, у невеликій кількості проникає в грудне молоко. Призапаленні мозкових оболонок цефтазидим виявляється в терапевтичнихконцентраціях у спинномозковій рідині. Не метаболізується.

Виводиться цефтазидим здебільшого (80 - 90 %) нирками в незміненомувигляді протягом 24 год. Період напіввиведення препарату становить 2 год. Припорушенні функції нирок дозу препарату зменшують, оскільки подовжується йогоперіод напіввиведення (2,2 год).

Показання для застосування. Цефтадим ефективний при лікуванні інфекцій, щоспричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:

- при тяжких інфекціях (септицемія, бактеріємія, перитоніт, менінгіт,інфекції у пацієнтів зі зниженим імунітетом; інфекції у пацієнтів, якізнаходяться у відділеннях інтенсивної терапії);

- при інфекціях дихальних шляхів (включаючи інфекції легенів і муковісцидоз);

- приінфекціях вуха, носа, горла;

- приінфекціях сечовивідних шляхів;

- при інфекціях шкіри та м’яких тканин;

- при інфекціях шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів,черевної порожнини;

- при інфекціях кісток і суглобів;

- при інфекціях органів малого таза;

- при інфекціях, пов’язаних з гемодіалізом і перитонеальним діалізом.

Спосіб застосування та дози. Препарат застосовують внутрішньом’язово тавнутрішньовенно.

Дозу встановлюють індивідуально, залежно від збудника, тяжкості перебігузахворювання, віку пацієнта, його маси тіла, функції нирок.

Розчини готують безпосередньо перед введенням.

Для внутрішньом’язового введення розчиняють у перерахуванні 1 гпрепарату на 3 мл розчинника (стерильна вода для ін’єкцій або 0,5 - 1% розчинлідокаїну), вводять глибоко в ділянці верхнього зовнішнього квадранта великогосідничного м’яза або в ділянці латеральної частини стегна. Длявнутрішньовенного струминного введення розчиняють 1 г препарату в 10 мл водидля ін’єкцій. Розчин вводять повільно протягом 3 - 5 хвилин.

Для внутрішньовенного краплинного введення препарат додатково розводятьу 150 - 400 мл 5% розчину глюкози або ізотонічного розчину натрію хлориду.Розчин вводять повільно, протягом 1,5 - 2 годин.

Розчин препарату можна вводити безпосередньо у вену або в трубкуінфузійної системи.

Цефтадим у формі порошку знаходиться у флаконі під пониженим тиском.При розчиненні порошку виділяється діоксид вуглецю (у вигляді невеликихбульбочок) і тиск у флаконі підвищується. Тому з метою полегшення використаннярекомендується дотримуватися такого методу виготовлення розчину длявнутрішньом’язового або внутрішньовенного болюсного введення:

Вставити голку шприца через кришку флакона та ввести рекомендованукількість розчинника.

Вийняти голку та збовтувати флакон протягом 1 - 2 хвилин, щоб утворивсяпрозорий розчин.

3. Перевернути флакон. При повністю введеному поршні шприца вставитиголку в кришку флакона так, щоб голка повністю знаходилась у розчині, танабрати весь розчин у шприц (голка повинна знаходитись у розчині).

Новонародженим і немовлятам у віці до 2 місяців препарат призначають удобовій дозі 25 - 50 мг/кг, у 2 прийоми.

Дітям старше 2 місяців препарат призначають у добовій дозі 50 - 100мг/кг, у 2 - 3 прийоми.

Дітям зі зниженим імунітетом при тяжких інфекціях призначають до 150мг/кг (максимально 6 г на добу); кратність прийому - 3 рази на добу.

Дітям старше 12 років і дорослим при більшості інфекцій призначають по1 г кожні 8 годин або по 2 г кожні 12 годин.

При тяжкому перебігу захворювання, особливо у пацієнтів зі зниженимімунітетом, включаючи пацієнтів з нейтропенією, слід призначати по 2 г черезкожні 8 або 12 годин або по 3 г кожні 12 годин. Максимальна добова доза - 6 г.За необхідності можна збільшити разову дозу на 50% або збільшити частотувведення препарату, але в цьому випадку слід контролювати рівень цефтазидиму всироватці крові, концентрація препарату при цьому не повинна перевищувати 40мг/л.

Дорослим з муковісцидозом та при інфекціях легенів, що спричиненіпсевдомонадами, призначають Цефтадим у дозі 100 - 150 мг/кг на добу, в 3прийоми.

При інфекціях сечовивідних шляхів препарат призначають по 0,5 - 1 гкожні 12 годин.

Режим дозування для пацієнтів з порушеннями функції нирок встановлюють залежновід значень кліренсу креатиніну. Початкова доза становить 1 г. Підтримуючідози, що рекомендуються для дорослих:

Після кожного сеансу гемодіалізу вводять підтримуючі дози препаратувідповідно з наведеною вище таблицею.

При перитонеальному діалізі, крім внутрішньовенного введення, Цефтадим можнавключати в діалізний розчин (125 - 250 мг на 2 л діалізного розчину).

Для дорослих з нирковою недостатністю, які знаходяться на безперервномугемодіалізі з використанням артеріовенозного шунта, та для пацієнтів, якізнаходяться на гемофільтрації високої швидкості у відділенні інтенсивноїтерапії, доза, що рекомендується, становить 1 г на добу щоденно (за один абодекілька прийомів). Для пацієнтів, що знаходяться на гемофільтрації низькоїшвидкості, призначають дози, що рекомендуються при порушенні функції нирок.

Пацієнтам похилого віку, беручи до уваги знижений кліренс препарату пригострих захворюваннях, рекомендується призначати Цефтадим у дозі не більше 3 гна добу, особливо пацієнтам старше 80 років.

Побічна дія. Можуть виникати алергічні реакції (висип,пропасниця, свербіж, еозинофілія; дуже рідко - бронхоспазм, зниженняартеріального тиску, ангіоневротичний набряк), розлад травлення (нудота,блювання, діарея, біль у животі, рідко - стоматит, коліт), неврологічні розлади(головний біль, запаморочення, парестезії, порушення смакових відчуттів; упацієнтів з нирковою недостатністю при неправильному підборі дози - тремор,судоми, енцефалопатія), дуже рідко - лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія,лімфоцитоз.

Ефекти, що зумовлені біологічною дією: суперінфекція (кандидоз, у томучислі слизової оболонки піхви).

Місцеві реакції: флебіт або тромбофлебіт при внутрішньовенномувведенні, болючість у місці внутрішньом’язової ін’єкції.

Протипоказання. Підвищена чутливість до цефалоспориновихантибіотиків, вагітність (особливо 1 триместр), годування груддю (на часлікування припиняють).

Передозування. Симптоми: головний біль, запаморочення, парестезії,у тяжких випадках - генералізовані судоми, енцефалопатія, кома.

Лікування: підтримування життєвих функцій, гемодіаліз, при розвиткусудом - антиконвульсанти. При розвитку реакцій гіперчутливості показанозастосування адреналіну, гідрокортизону, антигістамінних препаратів іпроведення інших начальних заходів.

Особливості застосування. З обережністю слід застосовувати препарат длялікування новонароджених дітей. Перед початком терапії із застосуваннямЦефтадим необхідно виключити наявність у пацієнта підвищеної чутливості доантибіотиків групи цефалоспоринів, пеніциліну та до інших препаратів.

При розвитку алергічної реакції на Цефтадим препарат слід негайновідмінити.

При нирковій недостатності дози Цефтадиму зменшують відповідно зіступенем порушення функції нирок.

Тривале застосування препарату може призвести до збільшення ростунечутливих мікроорганізмів (Candida, Enterococci), при цьому може бутипотрібним припинення лікування або проведення відповідної терапії.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. За необхідності для посилення антибактеріальноїактивності відносно Pseudomonas aeruginosa, можливо сумісне застосуванняЦефтадиму з аміноглікозидами (гентаміцин, амікацин). При цьому для зменшеннятоксичного ефекту, препарати слід вводити окремо як за місцем введення (привнутрішньом’язових ін’єкціях), так і за часом (з інтервалом не менше, ніж 1година).

Можливо застосування в поєднанні з бронхолітичними, муколітичнимипрепаратами, імуномодуляторами.

У разі одночасного застосування Цефтадиму і хлорамфеніколу слідзвертати увагу на можливу антагоністичну дію.

Одночасне введення Цефтадиму (у високих дозах) і нефротоксичнихпрепаратів може чинити несприятливу дію на функцію нирок.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей,захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ^оС. Термінпридатності - 3 роки.

Свіжеприготовлений розчин придатний для застосування протягом 6 годинпри температурі 25 ^оС, або 24 години при температурі 5 ^оС.