ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЦЕФТУМ

(CEFTUM)

Загальнахарактеристика:

міжнародна тахімічна назви: сeftazidime;

1-[[(6R,7R)-7-[2-(2-аміно-4-тіазоліл)гліоксиламідо]-2-карбокси-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0.]окт-2-єн-3-іл]метил]піридинію гідроксид, внутрішня сіль, 7²-(Z)-[O-(1-карбокси-

1-метилетил)оксим],пентагідрат;

основніфізико-хімичні властивості: порошокбілого або білого з кремуватим відтінком кольору зі специфічним запахом;

склад: 1 флакон містить цефтазидиму дляін’єкцій стерильного (стерильна суміш цефтазидиму пентагідрату та натріюкарбонату) у перерахунку на цефтазидим 1,0 г.

Форма випуску.Порошок для приготуваннярозчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтичнагрупа. Протимікробні засобидля системного застосування. Цефалоспорини та споріднені речовини. Код АТС J01DA11.

Фармакологічнівластивості. Фармакодинаміка.Цефтазидим – цефалоспориновий антибіотик III покоління. Виявляєбактерицидну дію за рахунок ушкодження клітинної стінки бактерій. Володієшироким антибактеріальним спектром дії, який включає в себе:

- грампозитивнімікроорганізми: Staphylococcus aureus (штами, чутливі до метициліну),St.epidermidis (штами, чутливі до метициліну), Streptococcus pneumoniae,Str.pyogenes,

Str.agalactiae,Str.mitis;

- грамнегативнімікроорганізми: Acinetobacter spp., Aeromonas spp., Citrobacter spp.,Enterobacter spp., Escherichia coli, H.influenzae, H.parainfluenzae, Klebsiellaspp. (у тому числі K.pneumoniae), Morganella morganii, Pseudomonas spp. (у томучислі P. aeruginosa), Providencia spp., Neisseria gonorrhoeae, N.mеningitidis,Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, P.vulgaris, Salmonella spp., Serratiaspp. (у тому числі Serratia marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (у томучислі Yersinia enterocolitica);

- анаеробнімікроорганізми: Bacteroides spp. (більшість штамів Bacteroides fragilisявляються резистентними), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp.,Peptococcus spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp.

Стійкий до діїбільшості β-лактамаз.

Цефтазидимактивний щодо штамів збудників, резистентних до ампіциліну, аміноглікозидів ібагатьох інших цефалоспоринів.

Фармакокінетика.Після внутрішньом’язового та внутрішньовенного введення цефтазидиму,терапевтичні концентрації активної речовини зберігаються в плазмі крові до 8 -12 годин

( залежно віддози та способу введення препарату). Після введення 1 г цефтазидиму,концентрація в плазмі становить 87 мг/мл. Близько 10% препарату зв’язується збілками плазми. Легко проникає в мокротиння, у різні тканини (включаючикісткову) , а також у рідини організму (синовіальну, плевральну, перитонеальну.Проникає крізь плацентарний бар’єр, у невеликій кількості накопичується вгрудному молоці. Погано проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, однак призапаленні мозкових оболонок проникаюча здатність цефтазидиму збільшується, івін виявляється в терапевтичних концентраціях у спинномозковій рідині.

Неметаболізується в організмі. Виділяється цефтазидим здебільшого на 80 - 90%нирками в незмінному вигляді протягом 24 годин. Період напіввиведення препаратустановить 2 години. При порушенні функції нирок дозу препарату зменшують,оскільки подовжується його період напіввиведення.

Показання длязастосування. Цефумефективний при лікуванні інфекцій, викликаних чутливими до препаратумікроорганізмами:

- тяжкі інфекції(септицемія, бактеріємія, перитоніт, менінгіт, інфекції у пацієнтів зізниженним імунітетом; інфекції у пацієнтів, що проходять лікування увідділеннях інтенсивної терапії, наприклад, інфіковані опіки);

- інфекціїдихальних шляхів (включаючи муковісцидоз);

- інфекції вуха, горла, носа;

- інфекції сечовивідних шляхів;

- інфекції шкірита м’яких тканин;

- інфекціїтравного тракту, жовчовивідних шляхів, черевної порожнини;

- інфекції кістокі суглобів;

- інфекціїорганів малого таза;

- інфекції,пов’язаних з гемодіалізом і перитонеальним діалізом.

 Спосібзастосування та дози. Препарат застосовують тільки парентерально.

Дозу встановлюютьіндивідуально, залежно від ступеня тяжкості захворювання, виду збудника, віку,маси тіла, функції нирок хворого.

Розчини готуютьбезпосередньо перед введенням.

Длявнутрішньом’язового введення розчиняють 1,0 г препарату в 3 мл стерильної водидля ін’єкцій. Після отримання прозорого розчину, при необхідності, можнадобавити 2 мл 2% розчину лідокаїну. Отриманий розчин вводять глибоко в ділянціверхнього зовнішнього квадранта великого сідничного м’яза або в ділянцілатеральної частини стегна.

Длявнутрішньовенного струминного введення розчиняють 1,0 г препарату в 10 мл водидля ін’єкцій. Розчин вводять повільно протягом 3 - 5 хвилин.

Длявнутрішньовенного краплинного введення препарат додатково розводять в

150 - 400 мл 5 %- ного розчину глюкози або ізотонічного розчину натрію хлориду. Розчин вводятьповільно протягом 1,5 - 2 годин.

Розчин препаратуможна вводити безпосередньо у вену або в трубку інфузійної системи.

Цефтум у форміпорошку міститься у флаконі під пониженим тиском. При розчиненні препаратавиділяється двоокис вуглецю (у вигляді невеликих бульбочок) і тиск у флаконіпідвищується. Тому з метою полегшення використання рекомендується дотримуватисятакого методу виготовлення розчину для внутрішньом’язового абовнутрішньовенного болюсного введення:

Вставити голкушприца через кришку флакона та ввести рекомендовану кількість розчинника.

Вийняти голкушприца та збовтувати флакон протягом 1 - 2 хвилин, щоб утворився прозорийрозчин.

3. Перевернутифлакон. При повністю введеному поршні шприца вставити голку в кришку флаконатак, щоб голка повністю занурилась у розчин, та набрати весь розчин у шприц(голка повинна бути занурена у розчині).

Після розчиненняотриманий розчин може мати колір від світло - жовтого до темно – жовтого. Цезалежить від умов зберігання препарату, його концентрації та виду розчинника.При цьому слід пам’ятати, якщо умови розведення дотримані, то зміна кольорурозчину не позначиться на його антибактеріальній активності. Після приготуваннярозчинів з використанням стерильної води для ін’єкцій або лідокаїнугідрохлориду антибактеріальна активість препарату зберігає свою активністьпротягом

24 годин прикімнатній температурі або в холодильнику протягом 7 днів.

Новонародженим ідітям віком до 2 міс. препарат призначають у добовій дозі 25 - 50 мг/кг у

 2 прийоми.

Дітям старше 2міс. препарат призначають у добовій дозі 50 - 100 мг/кг у 2 - 3 прийоми.

Дітям зі зниженимімунітетом, з муковісцидозом або менінгітом призначають до 150 мг/кг на добу,розділених на 3 прийоми. Максимальна добова доза для дітей не повиннаперевищувати

6 г на добу.

Доза для дорослихпри більшості інфекцій становить 1 г кожні 8 годин або 2 г кожні 12 годин.

При тяжкому перебігузахворювання, особливо у пацієнтів зі зниженим імунітетом, включаючи пацієнтівз нейтропенією слід призначати по 2 г через кожні 8 або 12 годин або по 3 гкожні

12 годин. Принеобхідності можна збільшити разову дозу на 50% або збільшити частоту введенняпрепарату, але в цьому випадку слід контролювати рівень Цефтуму у сироватцікрові, концентрація препарату при цьому не повинна перевищувати 40 мг/л.

Пацієнтам змуковісцидозом та при інфекціях легенів, що викликані P. Aeruginоsa,призначають Цефтум у дозі 100 мг/кг на добу в 3 прийоми. Максимальна добовадоза становить 150 мг/кг на добу.

При інфекціяхсечовивідних шляхів препарат призначають по 0,5 - 1,0 г кожні 12 годин.

Режим дозуваннядля пацієнтів з порушеннями функції нирок установлюють залежно від значенькліренса креатиніну. Початкова доза становить 1 г.

 Рекомендованіпідтримуючі дози:

Для дітей кліренскреатиніну розраховується відповідно з ідеальною масою або площею поверхнітіла.

Після кожногосеансу гемодіалізу вводять підтримуючі дози препарату відповідно до наведеноївище таблиці.

Приперитонеальному діалізі, крім внутрішньовенного введення, Цефтум можна включатив діалізний розчин (125 - 250 мг на 2 л діалізного розчину).

Для пацієнтів знирковою недостатністю, що перебувають на безперервному гемодіалізі звикористанням артеріовенозного шунта, та для пацієнтів, що перебувають нагемофільтрації високої швидкості у відділенні інтенсивної терапії,рекомендована доза становить 1 г на добу щоденно (за один або декількаприйомів). Для пацієнтів, що знаходяться на гемофільтрації низької швидкості,призначають дози, що рекомендуються при порушенні функції нирок.

Пацієнтампохилого віку, приймаючи до уваги знижений кліренс препарату при гострихзахворюваннях, рекомендується призначати Цефтум у дозі не більше 3 г на добу,особливо пацієнтам старше 80 років.

Побічна дія. Можуть виникати алергічні реакції (висип,гарячка, свербіж, еозинофілія; у поодиноких випадках - бронхоспазм, зниженняАТ, ангіоневротичний набряк), розлад травлення (нудота, блювання, діарея, болів животі, підвищення рівня печінкових ферментів, рідко - стоматит, коліт),неврологічні розлади (головний біль, запаморочення, парестезії, порушеннясмакових відчуттів; у пацієнтів з нирковою недостатністю при неправильномупідборі дози - тремор, судоми, енцефалопатія), дуже рідко - лейкопенія,нейтропенія, тромбоцитопенія, лімфоцитоз, гемолітична анемія.

Ефекти, щообумовлені біологічною дією: суперінфекція (кандидоз, у тому числі слизовоїоболонки піхви).

Місцеві реакції:флебіт або тромбофлебіт при внутрішньовенному введенні, болючість у місцівнутрішньом’язової ін’єкції.

Протипоказання. Підвищена чутливість до цефалоспориновихантибіотиків, вагітність (особливо I триместр), годування груддю (на часлікування припиняють).

Передозування.Симптоми: головний біль,запаморочення, парестезії, у тяжких випадках - генералізовані судоми,енцефалопатія, кома.

Лікування:підтримування життєвих функцій, гемодіаліз, при розвитку судом -антиконвульсанти. При розвитку реакцій гіперчутливості показано застосуванняадреналіну, гідрокортизону, антигістамінних препаратів і проведення іншихекстрених заходів.

Особливостізастосування. З обережністюслід застосовувати препарат для лікування новонароджених дітей. Перед початкомтерапії із застосуванням Цефтуму необхідно виключити наявність у пацієнтапідвищеної чутливості до антибіотиків, у першу чергу до антибіотиків із групицефалоспоринів та пеніцилінів.

При розвиткуалергічної реакції на Цефтум прийом препарату слід негайно припинити.

При нирковійнедостатності дози Цефтуму зменшують відповідно до ступеня порушення функціїнирок.

Тривалезастосування препарату може призвести до збільшення росту нечутливихмікроорганізмів (Candida, Enterococci), при цьому може бути потрібнимприпинення лікування або проведення відповідної терапії.

Взаємодія зіншими лікарськими засобами.При необхідності для посилення антибактеріальної активності щодо Pseudomonasaeruginosa можливе сумісне застосування Цефтуму з аміноглікозидами (гентаміцин,амікацин). При цьому для зменшення токсичного ефекту препарати слід вводитиокремо як за місцем введення (при внутрішньом’язових ін’єкціях), так і за часом(з інтервалом не менше, ніж 1 година).

Можливозастосування в поєднанні з бронхолітичними, муколітичними препаратами,імуномодуляторами.

У випадкуодночасного застосування Цефтуму і хлорамфеніколу слід звертати увагу наможливу антигоністичну дію.

Одночасневведення Цефтуму (у високих дозах) та нефротоксичних препаратів (фуросемід,аміноглікозиди) може спричинити несприятливу дію на функцію нирок.

Умови та термінзберігання. Зберігати взахищеному від світла місці при температурі не вище 20 ^оС.

Термінпридатності - 2 роки.