ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

ЦЕФТАЗИДИМ-КМП

(CEFTAZIDIME-KMP)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Ceftazidime;

1-[[(6R,7R)-7-[2-(2-аміно-4-тіазоліл)гліоксиламідо]-2-карбокси-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0.]окт-2-єн-3-іл]метил]піридинію гідроксид, внутрішня сіль, 7²-(Z)-[O-(1-карбокси-1-метилетил)оксим],пентагідрат;

основні фізико-хімичні властивості: порошок білого або білого з кремуватимвідтінком кольору, зі специфічним запахом;

склад: 1 флакон містить цефтазидиму для ін’єкцій стерильного (стерильнасуміш цефтазидиму пентагідрату та натрію карбонату) в перерахунку на цефтазидим1,0 г.

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.Цефалоспорини та споріднені речовини. Код АТС J01D A11.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Цефтазидим належитьдо цефалоспоринових антибіотиків III покоління. Виявляє бактерицидну дію зарахунок ушкодження клітинної стінки бактерій (ацетилює мембранозв’язані транспептидази,порушуючи перехресну зшивку пептидогліканів, необхідну для забезпеченняміцності та ригідності клітинної стінки). Має широкий спектр протимікробноїдії. До препарату чутливі різні грампозитивні: Staphylococcus aureus (штами,чутливі до метициліну), St.epidermidis (штами, чутливі до метициліну),Micrococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Str.pyogenes, Str.agalactiae,Str.mitis, Streptococcus spp. (за винятком Streptococcus faecalis),грамнегативні: Aeromonas spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichiacoli, H.influenzae, H.parainfluenzae, Klebsiella spp. (у тому числіK.pneumoniae), Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp.,Neisseria gonorrhoeae, N.miningitidis, Pasteurella multocida, Proteusmirabilis, P.vulgaris, Salmonella spp., Serratia spp. (у тому числі Serratiamarcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (у тому числі Yersiniaenterocolitica), Acinetobacter spp. та анаеробні бактерії: Bacteroides spp.(багато штамів Bacteroides fragilis є резистентними), Clostridium perfringers,Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus, Propionibacteriumspp..

Препарат стійкий до бета-лактамаз грампозитивних і грамнегативнихбактерій.

Фармакокінетика. При внутрішньом’язовому та внутрішньовенному введенніцефтазидиму швидко досягається висока концентрація препарату в плазмі крові(через 5 - 10 хв після внутрішньовенного та через 30 - 45 хв післявнутрішньом’язового введення). С_max після внутрішньовенного введеннядосягається через 20 - 30 хв і становить від 42 до 170 мкг/мл (залежно віддози).Терапевтичні концентрації активної речовини в плазмі крові зберігаються 8- 12 годин залежно від дози та способу введення препарату. Цефтазидимзв’язується з білками плазми менше, ніж на 10 %. Легко проникає в мокротиння, втканини (у тому числі кісткову тканину) та рідини (синовіальну, плевральну,перитонеальну) організму, крізь плацентарний бар’єр. Погано проникає крізьгематоенцефалічний бар’єр, у невеликій кількості проникає в грудне молоко. Призапаленні мозкових оболонок цефтазидим виявляється в терапевтичнихконцентраціях у спинномозковій рідині. Не метаболізується.

Виводиться цефтазидим здебільшого (80 - 90 %) нирками в незміненомувигляді протягом 24 годин. Період напіввиведення препарату становить 2 години.При порушенні функції нирок дозу препарату зменшують, оскільки подовжуєтьсяйого період напіввиведення (2,2 години).

Показання для застосування. Цефтазидим-КМП ефективний при лікуванні інфекцій,що спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:

- при тяжких інфекціях (септицемія, бактеріємія, перитоніт, менінгіт,інфекції у пацієнтів зі зниженним імунітетом; інфекції у пацієнтів, якізнаходяться у відділеннях інтенсивної терапії);

- при інфекціях дихальних шляхів (включаючи інфекції легенів імуковісцидоз);

- приінфекціях вуха, носа, горла;

- приінфекціях сечовивідних шляхів;

- при інфекціях шкіри та м’яких тканин;

- при інфекціях шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів,черевної порожнини;

- при інфекціях кісток і суглобів;

- при інфекціях органів малого таза;

- при інфекціях, пов’язаних з гемодіалізом і перитонеальним діалізом.

Спосіб застосування та дози. Препарат застосовують внутрішньом’язово тавнутрішньовенно.

Дозу установлюють індивідуально, залежно від збудника, тяжкостіперебігу захворювання, віку пацієнта, його маси тіла, функції нирок.

Розчини готують безпосередньо перед введенням.

Для внутрішньом’язового введення розчиняють 1,0 г препарату в 3 млрозчинника (стерильна вода для ін’єкцій або 0,5 - 1,0 % розчин лідокаїну),вводять глибоко в ділянці верхнього зовнішнього квадранта великого сідничногом’яза або в ділянці латеральної частини стегна. Для внутрішньовенногоструминного введення розчиняють 1,0 г препарату в 10 мл води для ін’єкцій.Розчин вводять повільно протягом 3 - 5 хвилин.

Для внутрішньовенного краплинного введення препарат додатково розводятьу 150 - 400 мл 5 %-ного розчину глюкози або ізотонічного розчину натріюхлориду. Розчин вводять повільно протягом 1,5 - 2 годин.

Розчин препарату можна вводити безпосередньо у вену або в трубкуінфузійної системи.

Цефтазидим-КМП у формі порошку знаходиться у флаконі під пониженимтиском. При розчиненні порошку виділяється діоксид вуглецю (у вигляді невеликихбульбочок) і тиск у флаконі підвищується. Тому з метою полегшення використаннярекомендується дотримуватися такого методу виготовлення розчину длявнутрішньом’язового або внутрішньовенного болюсного введення:

Вставити голку шприца через кришку флакона та ввести рекомендованукількість розчинника.

Вийняти голку та збовтувати флакон протягом 1 - 2 хвилин, щоб утворивсяпрозорий розчин.

3. Перевернути флакон. При повністю введеному поршні шприца вставитиголку в кришку флакона так, щоб голка повністю знаходилась у розчині та набративесь розчин у шприц (голка повинна знаходитись у розчині).

Новонародженим і немовлятам у віці до 2 міс препарат призначають удобовій дозі 25 - 50 мг/кг у 2 прийоми.

Дітям старше 2 міс препарат призначають у добовій дозі 50 - 100 мг/кг у2 - 3 прийоми.

Дітям зі зниженим імунітетом при тяжких інфекціях призначають до 150мг/кг (максимально 6 г на добу); кратність прийому - 3 рази на добу.

Дітям старше 12 років і дорослим при більшості інфекцій призначають по1 г кожні 8 годин або по 2 г кожні 12 годин.

При тяжкому перебігу захворювання, особливо у пацієнтів зі зниженимімунітетом, включаючи пацієнтів з нейтропенією, слід призначати по 2 г черезкожні 8 або 12 годин або по 3 г кожні 12 годин. Максимальна добова доза - 6 г.За необхідності можна збільшити разову дозу на 50 % або збільшити частотувведення препарату, але в цьому випадку слід контролювати рівеньЦефтазидиму-КМП у сироватці крові, концентрація препарату при цьому не повиннаперевищувати 40 мг/л.

Дорослим з муковісцидозом та при інфекціях легенів, що спричиненіпсевдомонадами, призначають Цефтазидим-КМП у дозі 100 - 150 мг/кг на добу в 3прийоми.

При інфекціях сечовивідних шляхів препарат призначають по 0,5 - 1,0 гкожні 12 годин.

Режим дозування для пацієнтів з порушеннями функції нирок установлюютьзалежно від значень кліренсу креатиніну. Початкова доза становить 1 г.Підтримуючі дози, що рекомендуються для дорослих:

Після кожного сеансу гемодіалізу вводять підтримуючі дози препаратувідповідно з наведеною вище таблицею.

При перитонеальному діалізі, крім внутрішньовенного введення, Цефтазидим-КМПможна включати в діалізний розчин (125 - 250 мг на 2 л діалізного розчину).

Для дорослих з нирковою недостатністю, які знаходяться на безперервномугемодіалізі з використанням артеріо-венозного шунта, та для пацієнтів, якізнаходяться на гемофільтрації високої швидкості у відділенні інтенсивноїтерапії, доза, що рекомендується, становить 1 г на добу щоденно (за один абодекілька прийомів). Для пацієнтів, що знаходяться на гемофільтрації низькоїшвидкості, призначають дози, що рекомендуються при порушенні функції нирок.

Пацієнтам похилого віку, приймаючи до уваги знижений кліренс препаратупри гострих захворюваннях, рекомендується призначати Цефтазидим-КМП у дозі небільше 3 г на добу, особливо пацієнтам старше 80 років.

Побічна дія. Можуть виникати алергічні реакції (висип,пропасниця, свербіж, еозинофілія; дуже рідко - бронхоспазм, зниженняартеріального тиску, ангіоневротичний набряк), розлад травлення (нудота,блювання, діарея, болі в животі, рідко - стоматит, коліт), неврологічні розлади(головний біль, запаморочення, парестезії, порушення смакових відчуттів; упацієнтів з нирковою недостатністю при неправильному підборі дози - тремор,судоми, енцефалопатія), дуже рідко - лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія,лімфоцитоз.

Ефекти, що зумовлені біологічною дією: суперінфекція (кандидоз, у томучислі слизової оболонки піхви).

Місцеві реакції: флебіт або тромбофлебіт при внутрішньовенномувведенні, болючість у місці внутрішньом’язової ін’єкції.

Протипоказання. Підвищена чутливість до цефалоспориновихантибіотиків, вагітність (особливо 1 триместр), годування груддю (на часлікування припиняють).

Передозування. Симптоми: головний біль, запаморочення, парестезії,у тяжких випадках - генералізовані судоми, енцефалопатія, кома.

Лікування: підтримування життєвих функцій, гемодіаліз, при розвиткусудом - антиконвульсанти. При розвитку реакцій гіперчутливості показанозастосування адреналіну, гідрокортизону, антигістамінних препаратів іпроведення інших негайних заходів.

Особливості застосування. З обережністю слід застосовувати препарат длялікування новонароджених дітей. Перед початком терапії зі застосуваннямЦефтазидиму-КМП необхідно виключити наявність у пацієнта підвищеної чутливостідо антибіотиків із групи цефалоспоринів, пеніциліну та до інших препаратів.

При розвитку алергічної реакції на Цефтазидим-КМП препарат слід негайновідмінити.

При нирковій недостатності дози Цефтазидиму-КМП зменшують відповідно зіступенем порушення функції нирок.

Тривале застосування препарату може призвести до збільшення ростунечутливих мікроорганізмів (Candida, Enterococci), при цьому може бутипотрібним припинення лікування або проведення відповідної терапії.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. За необхідності для посиленняантибактерійної активності по відношенню Pseudomonas aeruginosa, можливоспільне застосування Цефтазидиму-КМП з аміноглікозидами (гентаміцин, амікацин).При цьому, для зменшення токсичного ефекту, препарати слід вводити окремо як замісцем введення (при внутрішньом’язових ін’єкціях), так і за часом (зінтервалом не менше, ніж 1 година).

Можливо застосування в поєднанні з бронхолітичними, муколітичнимипрепаратами, імуномодуляторами.

У випадку одночасного застосування Цефтазидиму-КМП і хлорамфеніколуслід звертати увагу на можливу антагоністичну дію.

Одночасне введення Цефтазидиму-КМП (у високих дозах) і нефротоксичнихпрепаратів може чинити несприятливу дію на функцію нирок.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світламісці при температурі не вище 20 ^оС. Термін придатності - 2 роки.

Зберігати в недоступному для дітей місці.