ІНСТРУКЦІЯ

длямедичного застосування препарату

 ВИЦЕФ

(VICEF)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: цефтазидим[6К-[6альфа,7бета(г)]]-1-[[(2-аміно-4-тіазоліл) [(1-карбокси-1-метилетоксі)аміно] ацетил] аміно] -2-карбокси-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0]окт-2-ен-3-іл]мітив]піридинію гідроксид;

основні фізико-хімічні властивості: порошок від білого докремового кольору. Легкорозчинний у воді для ін''єкцій, у 0,9% ізотонічномурозчині хлориду натрію; 5% розчині глюкози;

склад: один флакон містить цефтазидиму 1,0 г;

допоміжні речовини: натрію карбонат.

Форма випуску.

Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.

Протимікробні засоби для системного застосування.Цефалоспорини.

Код АТС J01DA11.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Препарат Вицеф є антибактеріальним препаратом з групицефалоспоринів ІІІ покоління, має широкий спектр і діє бактерицидно, порушуєсинтез клітинної стінки мікроорганізмів, стійкий до дії більшостібета-лактамаз.

Препарат активний щодо грамнегативних мікроорганізмів:

Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae і інші Neisseria spp., більшістьпредставників сімейства Enterobacteria (Citrobacter spp., Enterobacter spp.,Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae та інші Klebsiella spp.,Morganella morganii і інші Morganella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgarisі другие Proteus spp., Providensia rettgeri і iнші Providensia spp.,Serratia spp.), Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica,Acinetobacter spp., Haemophillus parainfluenzae (включаючи штами, стійкі доампіциліну), Pasteurella multocida.

Препарат Вицеф має найвищу активність серед цефалоспоринівIII покоління щодо Pseudomonas aeruginosa і внутрішньогоспітальноїінфекції.

Препарат активний відносно грампозитивних бактерій: Micrococcusspp., Streptococcus mitis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenesгрупи A, Streptococcus viridans та ін.

Препарат Вицеф активний щодо анаеробних бактерій:

Bacteroides spp. (більшість штамів Bacterioides fragilis – єрезистентними), Clostridium perfingens, Peptococcus spp., Peptostreptococcusspp. та Propionibacterium spp.

Препарат неактивний щодо метициліностійких штамівStaphylococcus aureus і Staphylococcus epidermidis, Campilobacterspp., Chlamydia spp., Clostridium difficile, Enterococcus faecalis, Listeriamonocytogenes і інші Listeria spp.

Фармакокінетика.

Після введення препарат швидко розподіляється в організмілюдини і досягає терапевтичних концентрацій у більшості тканин і рідин,включаючи синовіальну, перикардіальну і перитонеальну рідину, а також у жовчі,мокротинні й сечі. Розподіл також відбувається в кістках, міокарді, жовчномуміхурі, шкірі і м''яких тканинах у концентраціях, достатніх для лікуванняінфекційних захворювань, особливо при запальних процесах, що підсилюють дифузіюпрепарату. Погано проникає через неушкоджений гематоенцефалічний бар''єр, алетерапевтичний рівень концентрації, що досягається препаратом у спиномозковійрідині є достатнім для лікування менінгіту. Оборотно зв''язується з білкамиплазми (менше 15%), причому бактерицидну дію має тільки у вільному вигляді.Рівень білкового зв''язування не залежить від концентрації.

Терапевтична концентрація в плазмі крові зберігаєтьсяпротягом 8 – 12 год. Період напіввиведення при нормальній нирковій функції -1,8 год.; при порушеній - 2,2 год.

Препарат не метаболізуеться у печінці, порушення функціїпечінки не відбивається на фармакодинамиці та фармакокінетиці препарату. Доза утаких пацієнтів залишається звичайною. Виводиться у незміненому вигляді ниркамидо 80 -90% (70% введеної дози виводиться в перші 4 год.) протягом доби шляхомклубочкової фільтрації і канальцевої секреції однаковою мірою. При порушенніфункції нирок рекомендується зниження дози. Обсяг розподілу становить 0,21-0,28л/кг. Препарат накопичується в м''яких тканинах, нирках, легенях, кістках ісуглобах, серозних порожнинах.

Показання для застосування.

Препарат Вицеф призначається дорослим і дітям для лікуваннятаких інфекційних захворювань, спричинених чутливими до препаратумікроорганізмами: тяжкі інфекції: менінгіт; сепсис (септицемія); тяжкігнійно-септичні стани;

інфекції кісток і суглобів: септичний артрит, остеомієліт,бактеріальний бурсит;

інфекції дихальних шляхів: гострий і хронічний бронхіт,інфіковані бронхоектазії, пневмонії, спричинені грамнегативними бактеріями,абсцес легенів, емпієма плеври;

інфекції сечовидільних шляхів: гострий і хронічний піелонефрит,пієліт, простатит, цистит, уретрит (тільки бактеріальний), абсцес нирки;

інфекції шкіри і м''яких тканин: мастит, інфекції, що виникають припораненнях, шкірні виразки, целюліт, бешиха, інфіковані опіки;

інфекції ЖКТ, черевної порожнини і жовчних шляхів: перитоніт, ентероколіт,черевинні абсцеси, дивертикуліт, запалення органів малого тазу, холецистит,холангіт, емпіема жовчного міхура;

інфекції жіночих статевих органів;

інфекції вуха, горла, носа: середній отит, синусит, мастоїдитта ін.;

гонорея (особливо у пацієнтів з підвищеною чутливістю доантибактеріальних препаратів з групи пеніцилінів).

Спосіб застосування та дози.

Препарат Вицеф застосовують тільки парентерально.Доза препарату встановлюється індивідуально, з урахуванням тяжкості захворювання,локалізації інфекції і чутливості збудника, віку і маси тіла, функції нирок.

Звичайна доза для дорослих і підлітків:

• при ускладнених інфекціях сечовидільних шляхіввнутрішньом’язово чи внутрішньовенно по 500 мг - 1 г кожні 8 - 12 год.;

• при неускладненій пневмонії й інфекціях шкіривнутрішньом’язово чи внутрішньовенно по 500 мг -1 г кожні 8 год.;

• при муковісцидозі, інфекціях легенів, спричинених Pseudomonasspp. від 100 до 150мг/кг/доба, кратність введення - 3 рази на добу (застосуваннядози до 9 г/доба у таких пацієнтів не спричиняло ускладнень);

• при інфекціях кісток і суглобів внутрішньовенно по2 г кожні 12 год.;

• при вкрай тяжких або загрозливих для життя інфекціяхвнутрішньовенно по 2 г кожні 8 год. Після початкової навантажувальної дози 1 г,дорослим з порушенням функції нирок (включаючи пацієнтів, яким проводятьдіаліз), може знадобитися зниження дози, як зазначено нижче:

Ці показники є орієнтовними. У таких пацієнтів рекомендуєтьсяконтролювати рівень препарату в сировотці, що не повинен перевищувати 40 мг/л.

Період напіввиведення препарату під час проведення гемодіаілізустановить 3 - 5 год. Відповідну дозу препарату потрібно повторювати післякожного періоду діалізу.

При перитонеальному діалізі препарат Вицеф можно включати вдіалізну рідину дозою від 125 мг до 250 мг на 2 л діалізної рідини.

Звичайна доза для дітей:

діти віком до 1 місяця – внутрішньовенна інфузія 30 мг/кг на добу (кратність- 2 введення);

діти віком від 2 місяців до 12 років – внутрішньовенна інфузія 30 - 50 мг/кг надобу (кратність - 3 введення);

дозу до 150 мг/кг/добу призначають дітям зі зниженим імунітетом,муковісцидозом, менінгітом.

Максимальна добова доза для дітей не повинна перевищувати 6 г.

Приготування розчинів:

“Первинне” розведення

 2. “Вторинне” розведення:

Для внутрішньовенногокрапельного введення одержаний вищевказаним способом розчин препарату Вицефдодатково розчиняють у 50-100 мл одного з таких розчинників, призначених длявнутрішньовенного введення:

0,9 розчин натрію хлориду;

розчин Рингера;

5%, 10% розчин глюкози (декстрози);

5% розчин глюкози (декстрози) з 0,9% розчином натріюхлориду;

5% розчин натрію бікарбонату.

Викоритовувати тільки свіжоприготовлений розчин!

Побічна дія.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, парестезії,судоми, енцефалопатія, тремтіння, підвищена нейром’язова збудженість(відмічається у пацієнтів з порушенням функції нирок при застосуванні препаратуу високих дозах). З боку ШКТ, печінки: нудота, блювання, пронос, запор,біль у шлунку, підвищення активності печінкових трансаміназ, псевдомембранознийколіт.

З боку системи кровотворення: можлива лейкопенія, нейтропенія,тромбоцитопенія, лимфоцитоз.

Місцеві реакції: флебіт і тромбофлебіт при внутрішньовенномувведенні, болючість у місці внутрішньом’язової ін’єкції.

З боку лабораторних показників: еозинофілія, позитивна реакція Кумбса безгемолізу, транзиторне підвищення рівня трансаміназ, креатиніну сироватки крові.

Ефекти, обумовлені хіміотерапевтичною дією препарату: суперінфекція(кандидоз, т.ч. слизової оболонки піхви).

Інші: алергійні реакції, висипання, пропасниця, бронхоспазми, анафілактичніреакції, ангіоневротичний набряк.

Протипоказання.

Підвищеначутливість до цефалоспоринів і пеніцилінів. Вагітність і лактація.

Передозування.

Симптоми передозування:

введеннянеадекватно високих доз препарату Вицеф може спричинити запаморочення,парестезії, головний біль, судоми.

Лікуванняпередозування:

Оскількиспецифічного антидота немає, лікування передозування цефалоспориновихантибіотиків є симптоматичним і підтримуючим. У разі тяжкого передозування ,коли консервативна терапія неефективна, концентрація препарату в крові можебути зменшена за допомогою гемодіалізу.

Особливості застосування.

За наявностітаких захворювань або станів необхідно ретельно зважувати співвідношення ризикуі користі для пацієнта:

вагітність та лактація;

новонароджені і діти віком до 1 місяця;

кровотеча в анамнезі;

захворювання ШКТ в анамнезі, особливо неспіцефічний виразковий коліт.

У пацієнтів із зареєстрованою в анамнезі алергією на пеніцилінивідзначається перехресна підвищена чутливість до цефалоспоринів (3-7%пацієнтів). Хоча у багатьох пацієнтів, які мають алергію на пеніцилін, щопроявляється у вигляді висипань, цефалоспорини застосовували без небажанихнаслідків, рекомендується застосовувати обережно при призначенні препаратуВицеф.

Усі цефалоспорини мають здатність запобігати синтезу вітаміну К припригніченні кишкової флори, що може призвести до зниження рівня залежних від вітамінуК факторів згортання крові, і, в поодиноких випадках, призвести догіпотромбінемії і кровотечі. Призначення вітаміну К швидко припиняєгіпотромбінемію. У людей похилого віку та ослаблених хворих, у пацієнтів зпорушенням функції печінки і у осіб з неповноцінним харчуванням ризик розвиткукровотеч є найвищим.

У деяких пацієнтів під час або після застосування цефалоспоринів можерозвинутися псевдомембранозний коліт, що спричинений токсином Clostridiumdifficile. У легких випадках достатньо відміни препарату, у тяжких –рекомендується відновити водно-сольовий або білковий баланс, якщо зазначенізаходи не допомогли, призначають метронідазол, бацитрацин, ванкоміцин.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Змішування бета-лактамних антибіотиків (пеніциліни та цефалоспорини)з аміноглікозидними антибіотиками може призвести до значної взаємноїінактивації. При їх сумісному призначенні препарати необхідно вводити в різнічастини тіла. Не допускається змішування розчину препарату Вицеф в одномушприці або в одній ємності (флакон і т.п.), що призначені для внутрішньовенноговведення з цими антибіотиками. Ванкоміцин несумісний з препаратом Вицефі, залежно від концентрації, може з’являтися осад. Якщо є необхідність введенняцих двох препаратів через одну трубку, то потрібно між їх введенням промитисаму систему (пристрій) для внутрішньовенного введення.

При одночасному призначенні цефалоспоринових антибіотиків знефротоксичними препаратами, наприклад петльовими діуретиками (фуросемід),існує небезпека посилення нефротоксичності, особливо у хворих з порушеннямфункції нирок.

Умови та термін зберігання.

Зберігати внедоступних для дітей місцях.

У сухому,захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності –2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного наупаковці.

Свіжовиготовлений розчин придатний для застосування протягом 18 год.при температурі не вище 25°С.