ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

РИФАБУТИН-ДАРНИЦЯ

(RIFABUTIN-DARNІTSA)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Rifabutin;

(9S,12E,14S,15R,16S,17R,18R,19R,20S,21S,22E,24Z)-6,18,20-тригідрокси-14-метокси-7,9,15,17,19,21,25-гептаметил-1´-(2-метил-пропіл)-5,10,26-триоксо-3,5,9,10-тетрогідроспіро[9,4-(епоксипента-декал[1,11,13]тріеніміно)-2Н-фуро[2´,3´:7,8]нафто[1,2-d]імідозол-2,4´-піперидин]-16-ілацетат;

основні фізико-хімічні властивості: червоно-коричневі тверді желатиновікапсули, що містять червоно-фіолетовий порошок із вкрапленням білого кольору;

склад: 1 капсула містить 0,15 г рифабутину в перерахунку на 100 % сухуречовину;

допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза, натрію лаурилсульфат,аеросил, магнію стеарат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють на мікобактерії. Протитуберкульознізасоби. Антибіотики. Рифабутин. Код АТС J04A B04.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Напівсинтетичний антибіотик групи ансаміцинів.Має широкий спектр дії. Пригнічує синтез РНК за рахунок інгібуванняДНК-залежної РНК-полімерази.

Рифабутинактивний щодо Mycobacterium tuberculosis (як чутливих, так і резистентних доріфампіцину штамів), Mycobacterium leprae (як чутливих, так і резистентних дорифампіцину штамів), у відношенні внутрішньоклітинного комплексу Mycobacteriumavium (МАIС-інфекція).

Рифабутинактивний щодо грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (у т. ч.полірезистентних), деяких штамів Clostridium spp.; грамнегативних бактерій:Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae,Legionella spp., Helicobacter pylori, Chlamydiatrachomatis; внутрішньоклітинних паразитів; деяких вірусів.

Примонотерапії стійкість штамів збудників до рифабутину розвивається швидко.

Фармакокінетика. Після прийому швидко всмоктується із кишково-шлункового тракту.Біодоступність становить 20 %. Максимальна концентрація в плазмі кровідосягається через 2-4 години. Зв’язування з білками плазми становить 85 %.Погано проникає крізь гемато-енцефалічний бар’єр. Найбільш високі концентраціїутворюються в легенях. Зазнає біотрансформації в печінці з утвореннямнеактивних метаболітів. Період напіввиведення – 35-40 годин. Екскретується увигляді метаболітів нирками (53 %) і з жовчю (30 %).

Показання длязастосування. Туберкульоз різної локалізації, викликанийрифампіцинрезистентними, але чутливими до рифабутину штамами M. tuberculosis (усполученні з іншими протитуберкульозними препаратами). Лікування та профілактикаінфекцій, викликаних комплексом M. aviumintracellulare (MAIC-інфекція) таіншими нетиповими мікобактеріями. Профілактика нетипових мікобактеріозів упацієнтів з ВІЛ-інфекцією.

Спосібзастосування та дози. Призначається один раз на добу незалежновід прийому їжі. Дорослим і підліткам (з 14 років): при вперше діагностованомулегеневому туберкульозі – 150 мг/добу (1 капсула) протягом 6 місяців; прихронічному полірезистентному туберкульозі легень – по 300-450 мг/добу (2-3капсули), курс лікування – 6 місяців, до одержання негативного висіву; дляпрофілактики МАIС-інфекції – у вигляді монотерапії по 300 мг/добу (2 капсули),при вторинній приєднаній мікобактеріальній інфекції – 450-600 мг/добу (3-4капсули), курс лікування – до 6 місяців (у комбінації з іншимипротитуберкульозними препаратами).

Побічна дія. З боку системи травлення: нудота, блювання, зниження апетиту, діарея,біль в епігастральній ділянці, ерозивний гастрит, псевдомембранозний коліт;скороминущі порушення функції печінки, гіпербілірубінемія, підвищення рівнялужної фосфатази, жовтяниця.

Збоку системи кровотворення: лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія.

Збоку центральної нервової системи: головний біль, втомлення, атаксія.

Збоку кістково-м’язової системи: міалгія, артралгія.

Алергічніреакції: шкірний висип, свербіж, бронхоспазм, еозинофілія, анафілактичний шок.

Збоку органу зору: увеїт.

Інші:червоно-коричневе забарвлення сечі, калу,слини, мокротиння, поту, сліз.

Протипоказання. Підвищена чутливість до рифабутину та інших рифаміцинів. Тяжкіпорушення функції печінки і нирок. Вагітність. Вік до 14 років. Періодлактації.

Передозування. Посилення проявів описаних побічних ефектів.

Лікування. Промивання шлунка. Специфічного антидоту немає. Показанасимптоматична терапія; можливе призначення діуретиків.

Особливостізастосування. Адекватних і суворо контрольованихклінічних досліджень безпеки застосування рифабутину при вагітності і в періодлактації не проводилось, тому не слід застосовувати рифабутин у даної категоріїпацієнтів.

Зобережністю призначають рифабутин пацієнтам з порушеннями функції печінки. Зметою запобігання швидкого розвитку стійкості рифабутин застосовують одночасноз антибіотиками, макролідами, у хворих на СНІД і при приєднанні МАIС-інфекції –з кларитроміцином; для профілактики кандидомікозу – з протигрибковими засобами.У вказаних випадках дозу рифабутину слід зменшити.

Під часлікування рифабутином слід контролювати біохімічні показники функції печінки ікартину периферійної крові.

Під час лікуваннярифабутином не слід носити контактні лінзи.

Взаємодія з іншимилікарськими засобами. Посилює ефектипротитуберкульозних засобів. Будучи індуктором цитохрому Р-450, при одночасномузастосуванні прискорює метаболізм і знижує концентрацію в крові: зидовудину,циклоспорину, пероральних контрацептивів, пероральних протидіабетичних засобів.Взаємодія з етамбутолом, піразинамідом, сульфонамідами, теофіліном,зальцитабіном малоймовірна. Флуконазол або кларитроміцин, інгібуючи метаболізмрифабутину, підвищують його концентрацію в крові.

Умови та терміни зберігання. У недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці,при температурі від 15 °С до 25 °С. Термін придатності – 2 роки.