ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

ФОСАЛЕН

(PHOSALEN)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: alendronic acid;

(4-аміно-1-гідроксибутиліден)дифосфорної кислоти натрієва сільтригідрат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору,круглої форми, з плоскою поверхнею, з фаскою;

склад: 1 таблетка містить натрію алендронату у перерахунку на алендроновукислоту 0,01 г;

допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза, таблеттоза-80, крохмалькартопляний, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, кальцію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Препарати для лікування захворювання кісток.

Код АТС М05В А04.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Алендронат натрію єамінобіфосфонатом, який діє як сильний специфічний інгібітор резорбціїкісткової тканини остеокластами. Алендронат натрію локалізується переважно восередках резорбції кісткової тканини, особливо під остеокластами та гальмуєостеокластичну кісткову резорбцію, не впливаючи безпосередньо на процесформування кістки. Оскільки процес утворення кісток та кісткова резорбціяпов’язані між собою, активність процесу утворення також уповільнюється, однакменшою мірою ніж резорбція, що призводить до поступового приросту кістковоїмаси. Під час застосування алендронату натрію відбувається утворення нормальноїкісткової тканини з включенням його в матрикс кістки, де він залишаєтьсяфармакологічно неактивним.

Фармакокінетика.Біодоступність алендронату натрію при пероральному застосуванні натще післянічного сну за дві години до стандартного сніданку у дозі 10 мг становить ужінок 0,64%, у чоловіків – 0,60%.

Біодоступністьзнижується однаково (приблизно на 40%) при застосуванні Фосалену за одну абопівтори години до стандартного сніданку.

Концентраціяалендронату натрію в плазмі крові після перорального прийому терапевтичної дозинезначна (менше 5 нг/мл). Зв’язування з білками крові становить приблизно 78%.Немає доказів того, що алендронат натрію піддається метаболізму.

Періоднапіврозпаду алендронату натрію в кістковій тканині людини перевищує 10 років,що відображає вивільнення препарату з кісток скелета.

Показання для застосування. Лікування остеопорозу в жінок у постменопаузі з метоюпопередження переломів, у тому числі переломів стегна і хребта (компресійнихпереломів); лікування остеопорозу у чоловіків з метою запобігання виникненняпереломів.

Спосіб застосування та дози. Рекомендована доза 10 мг (1 таблетка) 1 разна добу. Фосален слід приймати зранку, натще, не менше ніж за 30 хвилин допершого прийому їжі (стоячи або сидячи прямо), запиваючи повною склянкоюкип’яченої води (200–250 мл), охолодженої до кімнатної температури.

Для того, щобтаблетка швидко потрапила до шлунка, і для зменшення мінімального ризикуподразнення стравоходу або інших небажаних реакцій:

– препарат слід приймати тільки зранку, відразу після того, як пацієнтпрокинеться і встане, запивати повною склянкою кип’яченої води;

– таблетку не можна розжовувати або розсмоктувати у роті;

– після прийому препарату не можна лягати мінімум 30 хвилин;

– не рекомендується застосовувати Фосален перед сном або лежачи.

При випадковому пропуску прийому препарату вдозуванні один раз на тиждень потрібно прийняти одну таблетку вранцінайближчого дня. Не слід приймати дві таблетки в один день, але в подальшомутреба продовжувати приймати по одній таблетці того дня тижня, який був вибранийдля прийому з самого початку лікування.

Печінкова недостатність, помірна ниркова недостатність (кліренскреатиніну 35–60 мл/хв) та літній вік не потребують змін у дозуванні. У хворихзі значною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <35 мл/хвилин)застосовувати препарат не рекомендується.

Побічна дія. Фосален може спричинити подразнення слизовоїоболонки верхніх відділів травного тракту, запалення, виразки та ерозіїстравоходу, дисфагію, здуття живота, метеоризм, міалгію, головний біль, помірнетранзиторне зниження вмісту кальцію та фосфонатів у сироватці крові; упоодиноких випадках можуть з’являтися висип та еритема на шкірі; іноді – увеїт.

Протипоказання. Підвищена чутливість та сенсибілізація доалендронату натрію або допоміжних речовин, які входять до складу препарату; захворюваннястравоходу, які утруднюють евакуацію з нього (стриктури, виразка, ахалазія);нездатність пацієнта знаходитись у вертикальному положенні як мінімум 30 хвилинпісля прийому препарату; гіпокальціємія; виражена ниркова недостатність(кліренс креатиніну < 35 мл/хв); вагітність та період годування груддю.

Передозування. Передозування може спричиняти гіпокальціємію,гіпофосфатемію та ушкодження верхніх відділів травного тракту, такі якезофагіт, гастрит або виразка шлунка, що супроводжуються пекучим болем,нудотою, блюванням, відчуттям переповнення у надчеревній ділянці. У такихвипадках слід призначити молоко або нейтралізатор, що містить кальцієвісполуки, щоб зв’язати алендронат натрію.

Зважаючи на ризик подразнення стравоходу, не слід спричиняти блювання;хворий повинен зберігати вертикальне положення.

Особливості застосування. При застосуванні Фосалену необхідно особливо уважностежити за будь-якими ознаками або симптомами, що вказують на можливістьреакції з боку стравоходу. Необхідно припинити прийом Фосалену та звернутись долікаря у випадку розвитку дисфагії, болю при ковтанні, болю за грудниною,виникненні та посиленні печії. Ризик розвитку серйозної побічної дії з бокустравоходу вищий у пацієнтів, які не дотримуються рекомендованих правил прийомупрепарату.

У зв’язку з можливою подразнюючою дією Фосалену на слизову оболонкуверхніх відділів травного тракту необхідно обережно призначати препаратпацієнтам із захворюваннями травного тракту у фазі загострення, такими, якдисфагія, захворювання стравоходу, гастрити, дуоденіти або виразкова хвороба.

До початку курсу лікування необхідно провести корекцію порушень обмінукальцію та компенсувати нестачу вітаміну D₃, у подальшомупідтримувати рівень кальцію та вітаміну D₃ у межах норми.

Лікування препаратом необхідно поєднувати з дієтою, збагаченоюкальцієм.

Інтервал між прийомом Фосалену та іншими лікарськими препаратамиповинен становити не менше ніж 30 хвилин.

У клінічних дослідженнях не спостерігалась пов’язана з віком різниця вефективності та безпечності прийому препарату.

Не рекомендується призначати Фосален дітям, оскільки безпечністьзастосування препарату для них не доведена.

Не рекомендується застосовувати Фосален у період вагітності та лактаціїу зв''язку з відсутністю достатніх клінічних даних.

Для оцінки ефективності застосування препарату Фосален протягом курсулікування остеопорозу рекомендується кожні 1–2 роки проводити вимірюваннящільності кісток (клініцисти рекомендують вимірювати мінеральну щільністьклубової кістки, стегна та хребта; показники результатів вимірювання повинніпід час лікування зростати) та кожні 6–12 місяців вимірювати концентраціюкальцію в сироватці крові (це значення також повинно зростати в процесілікування).

Їжа та напої (особливо ті, що містять кофеїн), крім чистої води,знижують всмоктування та ефективність Фосалену.

Дані щодо впливу препарату на здатність керувати автотранспортнимизасобами та працювати з механічними пристроями відсутні.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Застосування препаратів кальцію, лікуванняантацидами може порушити всмоктування Фосалену, у зв’язку з чим вказанілікарські засоби необхідно застосовувати не раніше ніж через 30 хвилин післяприйому Фосалену.

Ацетилсаліциловакислота та інші саліцилати підвищують ризик ушкодження Фосаленом верхніхвідділів травного тракту, особливо виникнення виразки шлунка.

Вважається, що внутрішньовенне введення ранітидину підвищує абсорбціюзастосованого перорально Фосалену.

Не виявлено клінічно значущої взаємодії між Фосаленом та естрогенами(натуральними та кон’югованими естрогенами, хлортрианізеном, стильбестролом,тіболоном).

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці,при температурі від 15 °С до 25 °С. Термін придатності – 2 роки. Зберігати внедоступному для дітей місці.